Арифон: описание, инструкция, цена
Арифон ретард является запатентованной торговой маркой. Производится во Франции компанией Les Laboratoires Servier. Минимальная стоимость арифона ретарда 346 рублей, средняя по рынку — 360 рублей. Основным действующим веществом арифона ретарда является индапамид. Количество действующего вещества в одной таблетке 1,5 мг. Назначается при повышенном артериальном давлении и задержке натрия и воды при хронической сердечной недостаточности у взрослых людей.
Выпускается в виде белого цвета таблеток, с плёночным покрытием. Таблетки округлые, с выпуклостями с каждой стороны. Состоят из центральной части и оболочки.
Купить арифон ретард в аптеках Сочи можно в картонной коробке, в которой находятся блистеры с 15 таблетками внутри. В упаковку входит 30 таблеток. Отпускается только по назначению врача и по рецепту.
Рекомендации по приёму средства
В начале курса приёма нужно внимательно ознакомиться с рекомендацией лечащего специалиста. Показанная к применению дневная доза равна одной таблетке. Принимать её правильнее всего с утра. Натощак или на сытый желудок, не принципиально. Таблетка не разжёвывается, не размельчается. Запивается большим количеством воды.
Лечение подобным препаратом не имеет ограничений по времени и может продолжаться всю жизнь. Начало и прекращение употребления осуществляется по согласованию с лечащим врачом.
При пропуске одного дневного приёма средства, нет необходимости удваивать дозу. Следующую таблетку употребляют по графику приёма, на следующий день. Увеличение дозы на небольшое количество не увеличивает лечебный эффект, но может вызвать дополнительное обезвоживание, либо другие побочные эффекты.
Фармакологическое воздействие
Действующее вещество препарата является диауретиком из группы сульфонамидов. При его использовании ускоряется выведение мочи из организма, а вместе с ней ионов натрия, хлора, магния и калия. Воздействие на организм в период употребления начинается с почек, ускоряя их работу. Затем происходит расширение кровеносных сосудов и улучшение их эластичности, ускоряющее движение крови, тем самым снижая артериальную гипертензию. Эффект действия от одной таблетки составляет 24 часа. Индапамид помогает с уменьшением левого желудочка сердца.
Механика воздействия с ЖКТ
Рекомендуется употреблять арифон ретард с утра, запивая его водой. После попадания в желудок, таблетка начинает постепенно растворяться, выделяя индапамид в слизистую. Полное высвобождение действующего вещества наступает через 12 часов, когда оно растворяется в плазме крови. Спустя неделю после начала приёма препарата, наступает максимальное сцепление с белками плазмы, достигая 80 %. Индапамид отлично перерабатывается организмом и выводится вместе с естественными выделениями. Среднее время вывода из организма занимает 18 часов.
Меры предосторожности
При обнаружении любого проявления расстройства в организме, необходимо незамедлительно обратиться к лечащему врачу.
Использование лекарственного средства при беременности
При планировании беременности, до оплодотворения, препарат принимать можно. Он не имеет влияния на фертильность и не снижает репродуктивную функцию организма.
В период планирования или наступления беременности, употребление данного препарата не желательно. Арифон ретард – диауретик, а ускорение вывода мочи из организма может привести к уменьшению циркуляции крови в организме матери и, как следствие, вызвать задержку в развитии плода из-за недостаточного поступления питательных веществ и кислорода.
Во время грудного вскармливания, индапамид может ухудшить лактацию, вплоть до полного прекращения. Может ли вещество попасть в организм младенца, однозначно не установлено. Но, при попадании в растущий организм, содержащиеся в таблетках вещества могут вызвать повышенную реакцию и даже аллергию.
Возможная передозировка препаратом
На сегодняшний день нет фактов летального исхода или данных об опасной интоксикации от чрезмерного употребления арифона ретарда. Вызванные излишним количеством употребления лекарства побочные эффекты будут не приятны, но не смертельны. Условно безопасной считается даже доза, равная упаковке (30 таблеток).
Сочетание с другими лекарственными средствами
Не рекомендовано начинать применение арифона ретарда при параллельном использовании лекарств на основе лития. Данное сочетание грозит повышением уровня лития в плазме, что может вызвать отравление организма. Совместное употребление таких препаратов должно происходить с контролем доли содержания лития в крови пациента. Точно так же, крайне опасно употребление индапамида для людей, придерживающихся бессолевой диеты.
Употребление других диауретиков с началом использования индапамида, следует приостановить за трое суток до старта лечения. При невозможности отказа от иных препаратов, начальную дозу арифона ретарда необходимо уменьшить. В любом случае, в начале лечения средством с индапамидом, в первый месяц надо следить за эффективностью работы почек.
С большой осторожностью и с малых доз должны подходить к использованию арифона ретарда люди, страдающие хронической сердечной недостаточностью. После начала приёма необходимо уменьшить приём прочих препаратов мочегонного толка и контролировать работу почек.
Не рекомендовано употреблять арифон ретард с лекарствами от проблем с надпочечниками. Совместное использование диауретиков с ними может привести к сахарному диабету.
Запретов на сочетание с едой и напитками, нет. Рекомендуется во время использования данного средства выпивать в день достаточное количество чистой воды. Нельзя злоупотреблять жирной и острой пищей, алкоголем.
Хранение препарата и срок годности
Арифон ретард необходимо убирать в недоступное детям место. Температура хранения должна быть ниже 30 градусов. Арифон ретард не хранят в местах, освещённых прямым солнечным светом. Срок хранения препарата 2 года, крайней датой следует считать последний месяц, напечатанный на коробке. По истечении времени годности, принимать арифон ретард категорически запрещено.
Арифон ретард, 30 шт., 1.5 мг, таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
Арифон ретард: инструкция по применению
Состав
| Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| индапамид | 1,5 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 124,5 мг; гипромеллоза — 64 мг; магния стеарат — 1 мг; повидон — 8,6 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 0,4 мг | |
| оболочка пленочная: глицерол — 0,219 мг; гипромеллоза — 3,642 мг; макрогол 6000 — 0,219 мг; магния стеарат — 0,219 мг; титана диоксид — 0,701 мг |
Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета.
Фармакодинамика
Индапамид относится к производным сульфонамида с индольным кольцом и по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам, которые ингибируют реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона. При этом увеличивается выделение почками ионов натрия, хлора и в меньшей степени ионов калия и магния, что сопровождается увеличением диуреза и гипотензивным эффектом.
В клинических исследованиях II и III фаз при использовании индапамида в режиме монотерапии в дозах, не оказывающих выраженного диуретического эффекта, был продемонстрирован 24-часовой гипотензивный эффект.
Антигипертензивная активность индапамида связана с улучшением эластических свойств крупных артерий, уменьшением артериолярного и общего периферического сосудистого сопротивления.
Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка.
Тиазидные и тиазидоподобные диуретики при определенной дозе достигают плато терапевтического эффекта, в то время как частота побочных эффектов продолжает увеличиваться при дальнейшем повышении дозы препарата. Поэтому не следует увеличивать дозу препарата, если при приеме рекомендованной дозы не достигнут терапевтический эффект.
В коротких, средней длительности и долгосрочных исследованиях с участием больных с артериальной гипертензией было показано, что индапамид:
— не влияет на показатели липидного обмена, в т.ч. на уровень триглицеридов, холестерина, ЛПНП и ЛПВП;
— не влияет на показатели обмена углеводов, в т.ч. у больных сахарным диабетом.
Фармакокинетика
В таблетках Арифон ® ретард активное вещество находится в специальном матриксе-носителе, обеспечивающем постепенное контролируемое высвобождение индапамида в желудочно-кишечном тракте.
Высвободившийся индапамид быстро и полностью всасывается в ЖКТ.
Прием пищи незначительно увеличивает время всасывания препарата, не влияя при этом на полноту абсорбции.
Cmax в плазме крови достигается через 12 ч после приема внутрь однократной дозы. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в промежуток между приемами препарата сглаживаются.
Существует индивидуальная вариабельность показателей всасывания препарата.
Около 79% препарата связывается с белками плазмы крови. T1/2 — 14–24 ч (в среднем 18 ч).
Css достигается через 7 дней приема препарата.
При повторном приеме препарата не наблюдается его кумуляции.
Индапамид выводится в виде неактивных метаболитов, в основном почками (70% от введенной дозы) и через кишечник (22%).
Больные, относящиеся к группе высокого риска
У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика препарата Арифон ® ретард не изменяется.
Показания
Противопоказания
повышенная чувствительность к индапамиду, другим производным сульфонамида или любому из вспомогательных веществ;
тяжелая форма почечной недостаточности (Cl креатинина ® ретард не рекомендуется больным с непереносимостью лактозы, галактоземией, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
С осторожностью (подробно см. «Особые указания»): нарушения функции печени и почек, нарушения водно-электролитного баланса, ослабленные больные или пациенты, получающие сочетанную терапию c другими антиаритмическими препаратами (см. «Взаимодействие»), сахарный диабет, повышенный уровень мочевой кислоты, пациенты с удлиненным QT-интервалом, гиперпаратиреоз.
Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Как правило, в период беременности не следует назначать диуретические препараты. Нельзя использовать эти препараты для лечения физиологических отеков при беременности. Диуретические препараты могут вызывать фетоплацентарную ишемию и приводить к нарушению развития плода.
Период кормления грудью
Не рекомендуется назначать Арифон ® ретард кормящим матерям (индапамид выделяется с грудным молоком).
Способ применения и дозы
Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая водой, по 1 табл. в сутки, желательно утром.
При лечении больных артериальной гипертензией увеличение дозы препарата не приводит к увеличению антигипертензивного действия, но усиливает диуретический эффект.
У пожилых пациентов следует контролировать плазменный уровень креатинина с учетом возраста, массы тела и пола.
Арифон ® ретард в дозе 1,5 мг/сут (1 табл.) можно назначать пожилым пациентам с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек (см. «Противопоказания»).
Побочные действия
Большинство побочных реакций (лабораторные и клинические показатели) носят дозозависимый характер.
Частота побочных реакций, которые могут быть вызваны тиазидоподобными диуретиками, включая индапамид, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,
Индапамид даже в очень высоких дозах (до 40 мг, т.е. в 27 раз больше терапевтической дозы) не оказывает токсического действия.
Признаки острого отравления препаратом в первую очередь связаны с нарушением водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия). Из клинических симптомов передозировки могут отмечаться тошнота, рвота, снижение АД, судороги, головокружение, сонливость, спутанность сознания, полиурия или олигурия, приводящая к анурии (вследствие гиповолемии).
Меры неотложной помощи сводятся к выведению препарата из организма: промывание желудка и/или назначение активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса.
Взаимодействие
Нежелательное сочетание лекарственных веществ
Препараты лития. При одновременном применении индапамида и препаратов лития может наблюдаться повышение концентрации лития в плазме крови вследствие снижения его экскреции, сопровождающееся появлением признаков передозировки. При необходимости диуретические препараты могут быть использованы в сочетании с препаратами лития, при этом следует тщательно подбирать дозу препаратов, постоянно контролируя содержание лития в плазме крови.
Сочетание препаратов, требующее особого внимания
Препараты, способные вызывать аритмию типа «пируэт»:
— антиаритмические препараты IА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
— антиаритмические препараты III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
— некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифторперазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол);
— другие: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин (в/в), галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, астемизол, винкамин (в/в).
Увеличение риска желудочковых аритмий, особенно аритмии типа «пируэт» (фактор риска — гипокалиемия).
Следует определить уровень калия в плазме крови и, при необходимости, корректировать его до начала комбинированной терапии индапамидом и указанными выше препаратами. Необходим контроль клинического состояния пациента, контроль уровня электролитов плазмы крови, показателей ЭКГ.
У пациентов с гипокалиемией необходимо использовать препараты, не вызывающие аритмию типа «пируэт».
НПВП (при системном назначении), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, высокие дозы салицилатов (≥3 г/сут). Возможно снижение антигипертензивного эффекта индапамида. При значительной потере жидкости может развиться острая почечная недостаточность (вследствие снижения клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
Ингибиторы АПФ. Назначение ингибиторов АПФ пациентам со сниженной концентрацией ионов натрия в крови (особенно пациентам со стенозом почечной артерии) сопровождается риском внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности.
Пациентам с артериальной гипертензией и возможно сниженным вследствие приема диуретиков содержанием ионов натрия в плазме крови необходимо:
— за 3 дня до начала лечения ингибитором АПФ прекратить прием диуретиков. В дальнейшем, при необходимости, прием диуретиков можно возобновить;
— или начинать терапию ингибитором АПФ с низких доз, с последующим постепенным увеличением дозы в случае необходимости.
При хронической сердечной недостаточности лечение ингибиторами АПФ следует начинать с низких доз с возможным предварительным снижением доз диуретиков.
Во всех случаях в первую неделю приема ингибиторов АПФ у больных необходимо контролировать функцию почек (содержание креатинина в плазме крови).
Другие препараты, способные вызывать гипокалиемию: амфотерицин В (в/в), ГКС и минералокортикостероиды (при системном назначении), тетракозактид, слабительные средства, стимулирующие моторику кишечника. Увеличение риска развития гипокалиемии (аддитивный эффект).
Необходим постоянный контроль уровня калия в плазме крови, при необходимости — его коррекция. Особое внимание следует уделять больным, одновременно получающим сердечные гликозиды. Рекомендуется использовать слабительные средства, не стимулирующие моторику кишечника.
Баклофен. Отмечается усиление гипотензивного эффекта.
Больным необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
Сердечные гликозиды. Гипокалиемия усиливает токсическое действие сердечных гликозидов.
При одновременном применении индапамида и сердечных гликозидов следует контролировать уровень калия в плазме крови, показатели ЭКГ, и, при необходимости, корректировать терапию.
Сочетание препаратов, требующее внимания
Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен). Комбинированная терапия индапамидом и калийсберегающими диуретиками целесообразна у некоторых пациентов, однако при этом не исключается возможность развития гипокалиемии (особенно у больных сахарным диабетом и пациентов с почечной недостаточностью) или гиперкалиемии.
Необходимо контролировать уровень калия в плазме крови, показатели ЭКГ и, при необходимости, корректировать терапию.
Метформин. Функциональная почечная недостаточность, которая может возникать на фоне диуретиков, особенно петлевых, при одновременном назначении метформина повышает риск развития молочнокислого ацидоза.
Не следует использовать метформин, если уровень креатинина превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.
Йодсодержащие контрастные вещества. Обезвоживание организма на фоне приема диуретических препаратов увеличивает риск развития острой почечной недостаточности, особенно при использовании высоких доз йодсодержащих контрастных веществ.
Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо компенсировать потерю жидкости.
Трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики). Препараты этих классов усиливают антигипертензивное действие индапамида и увеличивают риск ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).
Соли кальция. При одновременном назначении возможно развитие гиперкальциемии вследствие снижения выведения ионов кальция почками.
Циклоспорин, такролимус. Возможно увеличение содержания креатинина в плазме крови без изменения концентрации циркулирующего циклоспорина, даже при нормальном содержании жидкости и ионов натрия.
Кортикостероидные препараты, тетракозактид (при системном назначении). Снижение гипотензивного действия (задержка жидкости и ионов натрия в результате действия кортикостероидов).
Особые указания
Нарушения функции печени
При назначении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков у больных с нарушениями функции печени возможно развитие печеночной энцефалопатии, особенно в случае нарушения электролитного баланса. В этом случае прием диуретиков следует немедленно прекратить.
На фоне приема тиазидных и тиазидоподобных диуретиков сообщалось о случаях развития реакций фоточувствительности (см. «Побочные действия»). В случае развития реакций фоточувствительности на фоне приема препарата следует прекратить лечение. При необходимости продолжения терапии диуретиками рекомендуется защищать кожные покровы от воздействия солнечных лучей или искусственных УФ-лучей.
— Содержание ионов натрия в плазме крови. До начала лечения необходимо определить содержание ионов натрия в плазме крови. На фоне приема препарата следует регулярно контролировать этот показатель. Все диуретические препараты могут вызывать гипонатриемию, приводящую иногда к крайне тяжелым последствиям. Необходим постоянный контроль содержания ионов натрия, т.к. первоначально снижение концентрации натрия в плазме крови может и не сопровождаться появлением патологических симптомов. Наиболее тщательный контроль содержания ионов натрия показан больным с циррозом печени и лицам пожилого возраста (см. «Побочные действия» и «Передозировка»).
— Содержание ионов калия в плазме крови. При терапии тиазидными и тиазидоподобными диуретиками основной риск заключается в резком снижении уровня калия в плазме крови и развитии гипокалиемии. Необходимо избегать риска развития гипокалиемии ( ® ретард, может давать положительный результат при проведении допинг-контроля у спортсменов.
Влияние на способность управлять автомобилем и выполнение работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций
Действие веществ, входящих в состав препарата Арифон ® ретард, не приводит к нарушению психомоторных реакций. Однако у некоторых людей в ответ на снижение АД могут развиться различные индивидуальные реакции, особенно в начале терапии или при добавлении к проводимой терапии других гипотензивных средств. В этом случае способность управлять автомобилем или другими механизмами может быть снижена.
Форма выпуска
Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 1,5 мг.
По 30 табл. в блистере (ПВХ/Ал). По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
При расфасовке (упаковке)/ производстве на ООО «Сердикс»:
Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 1,5 мг.
По 30 таблеток в блистере (ПВХ/Ал). По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Упаковка для стационаров
По 30 табл. в блистере (ПВХ/Ал). По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
По 30 табл. в блистере (ПВХ/Ал). По 10 блистеров в пачкy картонную (пачку не маркируют). По 3 пачки картонные с инструкциями по медицинскому применению в коробку картонную.
Арифон в Москве
Арифон, инструкция по применению
Производитель
Производителем и владельцем регистрационного удостоверения препарата Арифон является французская фармацевтическая компания Les Laboratories Servier («Лаборатории Сервье»), зарегистрированная по адресу: 905, шоссе Саран, 45520 Жиди, провинция Луаре, Франция.
Также препарат Арифон производится в России фармацевтической компанией ООО «Сердикс», зарегистрированной по адресу: 142150, Московская область, Подольский район, деревня Софьино, стр. 1/1.
Российское представительство АО «Лаборатории Сервье» зарегистрировано по адресу: 115054, Московская область, г. Москва, Павелецкая площадь, д. 2, стр. 3.
Вопросы, рекламации, предложения о препарате отправлять по адресу российского представительства компании «Лаборатории Сервье».
Страна происхождения
Головной офис компании «Лаборатории Сервье» находится в городе Сюрен, Франция.
Специализацией и основным направлением деятельности фирмы является производство препаратов и дженериков, предназначенных для лечения кардиологических, онкологических, иммуновоспалительных, нейрогенеративных заболеваний.
Основные производственные мощности компании «Лаборатории Сервье» находятся во Франции, г. Жиди.
Также производство препарата Арифон осуществляется в России фирмой «Сердикс».
Группа препаратов
Арифон относится к группе диуретических средств.
Такие препараты способствуют выведению мочи из организма, благодаря чему снижают содержание жидкости в тканях и серозных полостях. Такой эффект достигается благодаря торможению диуретиками реабсорбции ионов натрия в почечных канальцах и, как следствие, снижению реабсорбции воды.
Тиазидные диуретики, к которым относится индапамид, действуют по большей части в кортикальном сегменте петли нефрона, где они блокируют реабсорбцию катионов (натрия и калия).
Такие препараты увеличивают диурез, снижают объем циркуляции крови и нагрузку на миокард, способствуют уменьшению застойных явлений в легких.
Действующее вещество
Действующим веществом препарата Арифон является индапамид.
Индапамид — это тиазидный диуретический препарат, оказывающий гипотензивное, вазодилатирующее и диуретическое воздействие.
Способствует снижению чувствительности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину-2, стимулирует воспроизведение простагландина Е2, тормозит ток ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры сосудистой стенки, благодаря чему снижается общее периферическое сопротивление сосудов.
В природе существует в форме кристаллического порошка белого или бежевого цвета, растворимого в щелочных растворах.
Формы выпуска
Лекарство Арифон выпускается в 2-х лекарственных формах, для каждой из которых характерен индивидуальный способ высвобождения и отличная длительность терапевтического эффекта:
Упаковка
На каждой инструкции указывается фирма-производитель. В случае производства или упаковки препарата фирмой «Сердикс», производителем указывается ООО «Сердикс», а аффилированной компанией — «Лаборатория Сервье».
Для таблеток Арифон 2,5 мг при производстве в «Лаборатории Сервье»:
Для драже Арифон 2,5 мг при производстве и упаковке в ООО «Сердикс»:
Для таблеток 2,5 мг при упаковке для стационаров и медицинских учреждений:
Для таблеток пролонгированного действия Арифон Ретард:
Для Арифон Ретард при упаковке для стационаров и медицинских учреждений:
Состав
Таблетки Арифон 2,5 мг.
Действующее вещество: индапамид 2,5 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал картофельный, повидон, лактоза.
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол, глицерин, воск, натрия лаурилсульфат, титана диоксид.
Действующее вещество: индапамид 1,5 мг.
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат, гипромеллоза.
Состав оболочки: магния стеарат, макрогол-6000, гипромеллоза, глицерол, титана диоксид.
Дозировка
Дозировка, кратность применения и длительность терапии препаратами Арифон и Арифон Ретард устанавливаются врачом индивидуально с учетом клинических показателей и указанных в анамнезе заболеваний.
Для таблеток Арифон 2,5 мг: 1,25 (1/2 таблетки) или 2,5 мг 1 раз в день.
Для таблеток Арифон ретард: 1,5 мг 1 раз в день.
Увеличение дозировки до 2-х таблеток Арифона в сутки не является целесообразным, поскольку при отсутствии повышения терапевтического эффекта от приема увеличивается вероятность развития побочных эффектов.
В случае отсутствия улучшений после применения препарата Арифон или Арифон Ретард в течение 4-8 недель показана отмена препарата и назначение лекарственного средства с отличным механизмом воздействия.
Показания к применению
Применение препарата Арифон может быть назначено только врачом, исходя из клинических показателей и анамнеза пациента.
Передозировка
Индапамид не вызывает интоксикации даже при значительном превышении показанной дозировки. Однако развитие побочных эффектов может произойти за счет нарушения электролитного баланса организма с последующим развитием гипокалиемии и гипонатриемии. В таком случае возможно возникновение серьезных осложнений и патологий, вызванных нарушениями электролитного баланса.
В случае бессистемного или чрезмерного употребления возможно развитие нежелательных проявлений, выраженных следующей симптоматикой: снижение артериального давления, нарушение и угнетение дыхания, рвота, тошнота, нарушения электролитного баланса, печеночная кома.
Специфического антидота среди медикаментов не существует. В случае передозировки препарата Арифон нужно вызвать бригаду скорой помощи для оказания квалифицированной симптоматической терапии, восстановления и корректировки водно-электролитного баланса. Самостоятельная мера — промывание желудка, прием энтеросорбентов и поддержание жизнедеятельности пострадавшего.
Противопоказания
Применение препарата Арифон запрещено при наличии следующих показаний: тяжелые формы печеночной дисфункции, анурия, гипокалиемия, гиперчувствительность к любому из компонентов состава, печеночная энцефалопатия, кетоацидоз, нарушения церебрального кровообращения, галактоземия, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактазы, возраст до 18 лет.
Применение препарата Арифон нежелательно или рекомендовано при условии регулярного контроля лабораторных показателей пациента при наличии следующих показаний: нарушения водно-электролитного баланса в организме, гипонатриемия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, асцит, почечная недостаточность средней тяжести, подагра, гиперпаратиреоз, беременность, лактация, пожилой возраст.
Побочные действия
Возможные побочные реакции препарата Арифон:
При приеме индапамида в комбинациях с другими лекарственными средствами возможно проявление побочных реакций, не характерных для данного препарата, но вызванных совместным воздействием медикаментов, сочетание которых противопоказано или нежелательно, на различные системы организма.
Соблюдение предписанного режима дозирования и врачебных указаний с учетом всех нюансов лекарственного взаимодействия снижает вероятность развития побочных эффектов от приема медикаментов.
Способ применения
Таблетки Арифон и Арифон Ретард предназначены для перорального применения в строгом соответствии с предписаниями врача. Длительность лечения устанавливается индивидуально на основании достижения или недостижения желаемого лечебного эффекта.
Способ: внутрь, целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Время: утром, независимо от приема пищи.
Кратность: 1 раз в день.
Применение при беременности и кормлении грудью
Индапамид способен проникать через гемоплацентарный барьер и вызывать фетоплацентарную ишемию и другие нарушения развития плода, поэтому назначение препарата в период беременности возможно исключительно квалифицированным врачом и только в том случае, когда польза для организма матери значительно превосходит вероятные негативные последствия для плода.
Индапамид способен выделяться с грудным молоком, поэтому его применение в период грудного вскармливания крайне нежелательно и возможно назначение исключительно квалифицированным врачом и только в том случае, когда польза для организма матери значительно превосходит вероятные негативные последствия для ребенка.
Фармакологическое действие
В случае системного приема препарата улучшение наблюдается через 3-4 недели регулярного применения. Наибольший позитивный эффект от применения индапамида проявляется через 2-3 месяца применения препарата.
Повышение предписанной суточной дозировки индапамида не является обоснованным, поскольку не ведет к улучшению терапевтического эффекта, но при этом способствует развитию побочных проявлений.
Лекарственному препарату индапамид свойственны следующие фармакологические воздействия: купирование обратного всасывания ионов натрия и калия в кортикальной части петли нефрона, увеличение выделения почками ионов натрия, калия, хлора, кальция, магния, увеличение диуреза, гипотензивное воздействие.
Выраженный гипотензивный эффект от применения индапамида связан с тем, что препарат способствует снижению левожелудочковой гипертрофии, повышению эластичности и расширению сосудов и крупных артерий, благодаря чему снижается артериолярное и общее периферическое сопротивление сосудов.
Синонимы
В случае отсутствия препарата Арифон в аптеке его структурный аналог может быть подобран квалифицированным медицинским персоналом, исходя из идентичности действующего вещества или оказываемого терапевтического эффекта, с учетом анамнеза.
Аналоги препаратов Арифон и Арифон Ретард: Индап, Индапамид Штада, Индапамид Тева, Равел, Ипрес, Индиур, Индиур Ретард.
Фармакокинетика
Для таблеток с контролируемым высвобождением пролонгированного действия характерно постепенное высвобождение и всасывание индапамида и оказание более длительного терапевтического эффекта. Однако фармакокинетические свойства индапамида сходны для обеих лекарственных форм.
Всасывание: в желудочно-кишечном тракте.
C max достигается через 12 часов после приема.
Связывание с белками плазмы: 79%.
Css определяется после 7 дней систематического приема.
Метаболизм: в печени.
Выведение: 70% почками, 22% кишечником.
Взаимодействие с другими лекарствами
Повышается вероятность развития интоксикации литием при совместном применении индапамида с препаратами лития и литийсберегающими средствами.
Требуется проведение предварительной диагностики показателей калия и их корректировка в случае необходимости до начала совместной терапии индапамидом и следующими препаратами: антиаритмическими препаратами IA класса, антиаритмическими препаратами III класса, фенотиазинами, бензамидами, бутирофенонами, бепридилом, цизапридом, дифеманилом, эритромицином, галофантрином, мизоластином, пентамидином, сапрофлоксацином, моксифлоксацином, астемизолом, винкамином во избежание развития аритмии типа «пируэт» на фоне гипокалиемии.
Возможно снижение антигипертензивного эффекта от применения индапамида и развитие острой почечной недостаточности при совместной терапии индапамидом и НПВС, ингибиторами ЦОГ-2, салицилатами.
Возможно развитие острой почечной недостаточности или артериальной гипотензии при совместном применении индапамида и ингибиторов АПФ.
Повышается риск развития гипокалиемии при совместном применении индапамида и амфотерицина В, глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов, тетракозактида, слабительных, стимуляторов перистальтики кишечника.
Повышается гипотензивный эффект индапамида при совместном применении препарата с баклофеном.
Применение индапамида способствует повышению токсического воздействия сердечных гликозидов.
Применение индапамида и калийсберегающих диуретиков не исключает возможности развития гипокалиемии.
Метформин повышает риск развития молочнокислого ацидоза на фоне функциональной почечной недостаточности, вызванной приемом диуретиков.
Применение йодсодержащих контрастных веществ одновременно с индапамидом повышает риск развития острой почечной недостаточности.
Возможно развитие ортостатической гипотензии на фоне одновременного применения индапамида и нейролептиков или трициклических антидепрессантов за счет усиления гипотензивного эффекта индапамида.
Возможно развитие гиперкальциемии при одновременном применении препаратов, содержащих соли кальция, и индапамида.
Одновременный прием индапамида с циклоспорином или такролимусом способствует повышению уровня креатинина в плазме.
Одновременный прием индапамида и кортикостероидов или тетракозактида ведет к снижению гипотензивного и диуретического действия первого.
Лекарственная форма
Каждая форма выпуска препарата Арифон имеет отличный внешний вид и состав.
Арифон 2,5 мг: круглые двояковыпуклые драже, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
Арифон Ретард: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
Условия хранения
Показано хранение препарата Арифон в темном сухом месте при температуре не более +30 градусов Цельсия.
Срок годности
Арифон Ретард: 5 лет.
Арифон драже: 3 года.
Запрещено использовать препарат по истечении срока годности.
Особые условия
При приеме индапамида показан регулярный контроль за клиническими показателями. В случае ухудшения лабораторных анализов или развития гипокалиемии, гиперкальциемии, гипонатриемии и других нарушений водно-электролитного баланса необходимо отменить препарат.
Возрастает риск развития печеночной энцефалопатии, метаболического алкалоза и асцита у пациентов с почечной или печеночной дисфункцией при приеме индапамида.
При гиперпаратиреозе повышается риск развития гиперкальциемии на фоне приема индапамида.
Применение индапамида может повлиять на результаты допинг-контроля (тест на допинг может показать положительный результат).
Возможно развитие фоточувствительности при приеме индапамида. В таком случае показана отмена препарата.
Применение индапамида не влияет на способности к концентрации и на скорость психомоторных реакций, однако возможно развитие индивидуальных реакций на фоне снижения артериального давления. В случае снижения скорости психомоторных реакций, слабости или головокружения в первые несколько недель применения не рекомендовано занятие потенциально опасными видами деятельности и управление транспортными средствами до восстановления психической активности.
Условия отпуска из аптек
Аптечный отпуск препаратов Арифон и Арифон Ретард осуществляется исключительно по рецепту.
При заказе препарата в интернет-аптеке необходимо предъявить рецепт в пункте выдачи или курьеру.
Арифон ретард в Москве
Аналоги Арифон ретард
Инструкция Арифон ретард
Действующее вещество (МНН)
Форма выпуска
Первичная упаковка
Количество в упаковке
Производитель
Страна
Состав
| Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| индапамид | 1,5 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 124,5 мг; гипромеллоза — 64 мг; магния стеарат — 1 мг; повидон — 8,6 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 0,4 мг | |
| оболочка пленочная: глицерол — 0,219 мг; гипромеллоза — 3,642 мг; макрогол 6000 — 0,219 мг; магния стеарат — 0,219 мг; титана диоксид — 0,701 мг |
Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета.
Фармакодинамика
Индапамид относится к производным сульфонамида с индольным кольцом и по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам, которые ингибируют реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона. При этом увеличивается выделение почками ионов натрия, хлора и в меньшей степени ионов калия и магния, что сопровождается увеличением диуреза и гипотензивным эффектом.
В клинических исследованиях II и III фаз при использовании индапамида в режиме монотерапии в дозах, не оказывающих выраженного диуретического эффекта, был продемонстрирован 24-часовой гипотензивный эффект.
Антигипертензивная активность индапамида связана с улучшением эластических свойств крупных артерий, уменьшением артериолярного и общего периферического сосудистого сопротивления.
Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка.
Тиазидные и тиазидоподобные диуретики при определенной дозе достигают плато терапевтического эффекта, в то время как частота побочных эффектов продолжает увеличиваться при дальнейшем повышении дозы препарата. Поэтому не следует увеличивать дозу препарата, если при приеме рекомендованной дозы не достигнут терапевтический эффект.
В коротких, средней длительности и долгосрочных исследованиях с участием больных с артериальной гипертензией было показано, что индапамид:
— не влияет на показатели липидного обмена, в т.ч. на уровень триглицеридов, холестерина, ЛПНП и ЛПВП;
— не влияет на показатели обмена углеводов, в т.ч. у больных сахарным диабетом.
Фармакокинетика
В таблетках Арифон ® ретард активное вещество находится в специальном матриксе-носителе, обеспечивающем постепенное контролируемое высвобождение индапамида в желудочно-кишечном тракте.
Высвободившийся индапамид быстро и полностью всасывается в ЖКТ.
Прием пищи незначительно увеличивает время всасывания препарата, не влияя при этом на полноту абсорбции.
Cmax в плазме крови достигается через 12 ч после приема внутрь однократной дозы. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в промежуток между приемами препарата сглаживаются.
Существует индивидуальная вариабельность показателей всасывания препарата.
Около 79% препарата связывается с белками плазмы крови. T1/2 — 14–24 ч (в среднем 18 ч).
Css достигается через 7 дней приема препарата.
При повторном приеме препарата не наблюдается его кумуляции.
Индапамид выводится в виде неактивных метаболитов, в основном почками (70% от введенной дозы) и через кишечник (22%).
Больные, относящиеся к группе высокого риска
У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика препарата Арифон ® ретард не изменяется.
Показания
Противопоказания
повышенная чувствительность к индапамиду, другим производным сульфонамида или любому из вспомогательных веществ;
тяжелая форма почечной недостаточности (Cl креатинина ® ретард не рекомендуется больным с непереносимостью лактозы, галактоземией, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
С осторожностью (подробно см. «Особые указания»): нарушения функции печени и почек, нарушения водно-электролитного баланса, ослабленные больные или пациенты, получающие сочетанную терапию c другими антиаритмическими препаратами (см. «Взаимодействие»), сахарный диабет, повышенный уровень мочевой кислоты, пациенты с удлиненным QT-интервалом, гиперпаратиреоз.
Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Как правило, в период беременности не следует назначать диуретические препараты. Нельзя использовать эти препараты для лечения физиологических отеков при беременности. Диуретические препараты могут вызывать фетоплацентарную ишемию и приводить к нарушению развития плода.
Период кормления грудью
Не рекомендуется назначать Арифон ® ретард кормящим матерям (индапамид выделяется с грудным молоком).
Способ применения и дозы
Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая водой, по 1 табл. в сутки, желательно утром.
При лечении больных артериальной гипертензией увеличение дозы препарата не приводит к увеличению антигипертензивного действия, но усиливает диуретический эффект.
У пожилых пациентов следует контролировать плазменный уровень креатинина с учетом возраста, массы тела и пола.
Арифон ® ретард в дозе 1,5 мг/сут (1 табл.) можно назначать пожилым пациентам с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек (см. «Противопоказания»).
Побочные действия
Большинство побочных реакций (лабораторные и клинические показатели) носят дозозависимый характер.
Частота побочных реакций, которые могут быть вызваны тиазидоподобными диуретиками, включая индапамид, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,
Индапамид даже в очень высоких дозах (до 40 мг, т.е. в 27 раз больше терапевтической дозы) не оказывает токсического действия.
Признаки острого отравления препаратом в первую очередь связаны с нарушением водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия). Из клинических симптомов передозировки могут отмечаться тошнота, рвота, снижение АД, судороги, головокружение, сонливость, спутанность сознания, полиурия или олигурия, приводящая к анурии (вследствие гиповолемии).
Меры неотложной помощи сводятся к выведению препарата из организма: промывание желудка и/или назначение активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса.
Взаимодействие
Нежелательное сочетание лекарственных веществ
Препараты лития. При одновременном применении индапамида и препаратов лития может наблюдаться повышение концентрации лития в плазме крови вследствие снижения его экскреции, сопровождающееся появлением признаков передозировки. При необходимости диуретические препараты могут быть использованы в сочетании с препаратами лития, при этом следует тщательно подбирать дозу препаратов, постоянно контролируя содержание лития в плазме крови.
Сочетание препаратов, требующее особого внимания
Препараты, способные вызывать аритмию типа «пируэт»:
— антиаритмические препараты IА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
— антиаритмические препараты III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
— некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифторперазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол);
— другие: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин (в/в), галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, астемизол, винкамин (в/в).
Увеличение риска желудочковых аритмий, особенно аритмии типа «пируэт» (фактор риска — гипокалиемия).
Следует определить уровень калия в плазме крови и, при необходимости, корректировать его до начала комбинированной терапии индапамидом и указанными выше препаратами. Необходим контроль клинического состояния пациента, контроль уровня электролитов плазмы крови, показателей ЭКГ.
У пациентов с гипокалиемией необходимо использовать препараты, не вызывающие аритмию типа «пируэт».
НПВП (при системном назначении), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, высокие дозы салицилатов (≥3 г/сут). Возможно снижение антигипертензивного эффекта индапамида. При значительной потере жидкости может развиться острая почечная недостаточность (вследствие снижения клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
Ингибиторы АПФ. Назначение ингибиторов АПФ пациентам со сниженной концентрацией ионов натрия в крови (особенно пациентам со стенозом почечной артерии) сопровождается риском внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности.
Пациентам с артериальной гипертензией и возможно сниженным вследствие приема диуретиков содержанием ионов натрия в плазме крови необходимо:
— за 3 дня до начала лечения ингибитором АПФ прекратить прием диуретиков. В дальнейшем, при необходимости, прием диуретиков можно возобновить;
— или начинать терапию ингибитором АПФ с низких доз, с последующим постепенным увеличением дозы в случае необходимости.
При хронической сердечной недостаточности лечение ингибиторами АПФ следует начинать с низких доз с возможным предварительным снижением доз диуретиков.
Во всех случаях в первую неделю приема ингибиторов АПФ у больных необходимо контролировать функцию почек (содержание креатинина в плазме крови).
Другие препараты, способные вызывать гипокалиемию: амфотерицин В (в/в), ГКС и минералокортикостероиды (при системном назначении), тетракозактид, слабительные средства, стимулирующие моторику кишечника. Увеличение риска развития гипокалиемии (аддитивный эффект).
Необходим постоянный контроль уровня калия в плазме крови, при необходимости — его коррекция. Особое внимание следует уделять больным, одновременно получающим сердечные гликозиды. Рекомендуется использовать слабительные средства, не стимулирующие моторику кишечника.
Баклофен. Отмечается усиление гипотензивного эффекта.
Больным необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
Сердечные гликозиды. Гипокалиемия усиливает токсическое действие сердечных гликозидов.
При одновременном применении индапамида и сердечных гликозидов следует контролировать уровень калия в плазме крови, показатели ЭКГ, и, при необходимости, корректировать терапию.
Сочетание препаратов, требующее внимания
Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен). Комбинированная терапия индапамидом и калийсберегающими диуретиками целесообразна у некоторых пациентов, однако при этом не исключается возможность развития гипокалиемии (особенно у больных сахарным диабетом и пациентов с почечной недостаточностью) или гиперкалиемии.
Необходимо контролировать уровень калия в плазме крови, показатели ЭКГ и, при необходимости, корректировать терапию.
Метформин. Функциональная почечная недостаточность, которая может возникать на фоне диуретиков, особенно петлевых, при одновременном назначении метформина повышает риск развития молочнокислого ацидоза.
Не следует использовать метформин, если уровень креатинина превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.
Йодсодержащие контрастные вещества. Обезвоживание организма на фоне приема диуретических препаратов увеличивает риск развития острой почечной недостаточности, особенно при использовании высоких доз йодсодержащих контрастных веществ.
Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо компенсировать потерю жидкости.
Трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики). Препараты этих классов усиливают антигипертензивное действие индапамида и увеличивают риск ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).
Соли кальция. При одновременном назначении возможно развитие гиперкальциемии вследствие снижения выведения ионов кальция почками.
Циклоспорин, такролимус. Возможно увеличение содержания креатинина в плазме крови без изменения концентрации циркулирующего циклоспорина, даже при нормальном содержании жидкости и ионов натрия.
Кортикостероидные препараты, тетракозактид (при системном назначении). Снижение гипотензивного действия (задержка жидкости и ионов натрия в результате действия кортикостероидов).
Особые указания
Нарушения функции печени
При назначении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков у больных с нарушениями функции печени возможно развитие печеночной энцефалопатии, особенно в случае нарушения электролитного баланса. В этом случае прием диуретиков следует немедленно прекратить.
На фоне приема тиазидных и тиазидоподобных диуретиков сообщалось о случаях развития реакций фоточувствительности (см. «Побочные действия»). В случае развития реакций фоточувствительности на фоне приема препарата следует прекратить лечение. При необходимости продолжения терапии диуретиками рекомендуется защищать кожные покровы от воздействия солнечных лучей или искусственных УФ-лучей.
— Содержание ионов натрия в плазме крови. До начала лечения необходимо определить содержание ионов натрия в плазме крови. На фоне приема препарата следует регулярно контролировать этот показатель. Все диуретические препараты могут вызывать гипонатриемию, приводящую иногда к крайне тяжелым последствиям. Необходим постоянный контроль содержания ионов натрия, т.к. первоначально снижение концентрации натрия в плазме крови может и не сопровождаться появлением патологических симптомов. Наиболее тщательный контроль содержания ионов натрия показан больным с циррозом печени и лицам пожилого возраста (см. «Побочные действия» и «Передозировка»).
— Содержание ионов калия в плазме крови. При терапии тиазидными и тиазидоподобными диуретиками основной риск заключается в резком снижении уровня калия в плазме крови и развитии гипокалиемии. Необходимо избегать риска развития гипокалиемии ( ® ретард, может давать положительный результат при проведении допинг-контроля у спортсменов.
Влияние на способность управлять автомобилем и выполнение работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций
Действие веществ, входящих в состав препарата Арифон ® ретард, не приводит к нарушению психомоторных реакций. Однако у некоторых людей в ответ на снижение АД могут развиться различные индивидуальные реакции, особенно в начале терапии или при добавлении к проводимой терапии других гипотензивных средств. В этом случае способность управлять автомобилем или другими механизмами может быть снижена.
Форма выпуска
Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 1,5 мг.
По 30 табл. в блистере (ПВХ/Ал). По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
При расфасовке (упаковке)/ производстве на ООО «Сердикс»:
Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 1,5 мг.
По 30 таблеток в блистере (ПВХ/Ал). По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Упаковка для стационаров
По 30 табл. в блистере (ПВХ/Ал). По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
По 30 табл. в блистере (ПВХ/Ал). По 10 блистеров в пачкy картонную (пачку не маркируют). По 3 пачки картонные с инструкциями по медицинскому применению в коробку картонную.
Арифон Ретард инструкция по применению
Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Диуретики. Нетиазидные диуретики, действующие на кортикальный сегмент петли Генле. Сульфонамиды. Индапамид.
Фармакологические свойства
Индапамид 1,5 мг выпускается в лекарственной форме пролонгированного действия на основе матриксной системы, в которой лекарственное вещество распределено в основе, что обеспечивает пролонгированное высвобождение индапамида.
Высвобождаемая часть индапамида быстро и полностью абсорбируется через желудочно-кишечный тракт.
Прием пищи незначительно увеличивает скорость абсорбции, но не оказывает влияния на количество абсорбируемого препарата.
Максимальная концентрация в сывороткедостигается через 12 часов после однократного приема. Повторный прием снижает колебания содержания в сыворотке между 2 дозами.
Абсорбция варьируется в зависимости от индивидуальных особенностей пациента.
Связывание индапамида с белками плазмы составляет 79%.
Период полувыведения из плазмы составляет от 14 до 24 часов (в среднем 18 часов).
Равновесная концентрация достигается через 7 дней.
Повторный прием препарата не приводит к его накоплению в организме.
Выводится в виде неактивных метаболитов с мочой (70% дозы) и калом (22%).
Пациенты высокой степени риска
У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры остаются без изменений.
Индапамид – это производное от сульфонамида с индольным кольцом. По своим фармакологическим свойствам он близок к тиазидным диуретикам, его действие связано с ингибированием обратной абсорбции натрия в кортикальном сегменте петли Генле. Увеличивает выделение с мочой натрия и хлоридов и, в меньшей степени, калия и магния, увеличивая тем самым диурез и оказывая антигипертензивное действие.
В исследованиях II и III фазы с использованием монотерапии доказан антигипертензивный эффект, сохраняющийся в течение 24 часов. Это отмечалось при дозах, вызывавших умеренное усиление диуреза.
Антигипертензивное воздействие индапамида связано с улучшением артериальной эластичности и снижением артериального и общего периферического сосудистого сопротивления.
Индапамид снижает гипертрофию левого желудочка.
Тиазидные и тиазидоподобные диуретики при определенной дозе достигают плато терапевтического эффекта, в то время как побочные эффекты продолжают увеличиваться. Если лечение неэффективно, дозу не следует увеличивать.
Краткосрочное, среднесрочное и длительное лечение индапамидом пациентов с гипертензией показало, что он:
— не оказывает влияния на метаболизм липидов: триглицериды, ЛПНП-холестерин и ЛПВП-холестерин;
— не изменяет параметры углеводного обмена, даже у пациентов с гипертензией и диабетом.
Показания к применению
— эссенциальная артериальная гипертензия у взрослых
Способ применения и дозы
Для перорального приема.
Препарат рекомендуется принимать по одной таблетке в сутки однократно (24 часа), желательно утром. Таблетки следует глотать, не разжевывая, запивая водой.
Повышение дозы не приводит к увелечению антигипертензивного действия Арифона® Ретард, но усиливает мочегонный эффект.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек:
Если у пациента имеется тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), то лечение противопоказано.
Терапевтическое воздействие тиазидных и тиазидоподобных диуретиков наиболее эффективно, только если почечная функция находится в норме или лишь незначительно нарушена.
Нарушение функции печени :
При тяжелой печеночной недостаточности лечение противопоказано.
Пациенты пожилого возраста :
У пожилых пациентов показатели содержания креатинина в плазме должны быть скорректированы с учетом возраста, веса и пола. Лечение пожилых пациентов препаратом Арифона® Ретард возможно только в том случае, если почечная функция находится в норме или лишь незначительно нарушена.
Безопасность и эффективность препарата Арифона® Ретард у детей и подростков не установлены. Данные отсутствуют.
Побочные действия
Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции повышенной чувствительности, в основном дерматологического характера, у пациентов с предрасположенностью к аллергическим и астматическим реакциям и макулопапулезная сыпь.
Во время клинических исследований гипокалиемия (уровень калия в плазме 1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, 1/10000), частота не установлена (на основании имеющихся данных провести оценку частоты развития не представляется возможным).
— красные приподнятые кожные высыпания;
Не часто (>1/100, 1/10000, 1/10000):
— изменение клеток крови, такие как тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов, что приводит к легкому появлению синяков и кровотечениям из носа), лейкопения (снижение содержания лейкоцитов, которое может вызывать необъяснимое повышение температуры тела, боль в горле или другие гриппоподобные симптомы — в случае их возникновения обратитесь к врачу), агранулоцитоз, апластическая анемия, и гемолитическая анемия (снижение количества эритроцитов)
— нарушение функции печени
— ангионевротический отек, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, злокачественная экссудативная эритема
— если вы страдаете острой системной красной волчанкой (вид коллагеновой болезни), то возможно ухудшение;
— поступали сообщения о случаях возникновения реакции фоточувствительности (изменение внешнего вида кожи) после воздействия солнечных или искусственных ультрафиолетовых лучей (см. раздел «особые указания»
— взможность развития печеночной энцефалопатии в случае печеночной недостаточности (см. разделы «особые указания» и «противопоказания»)
— Возможно изменение некоторых лабораторных параметров, поэтому для проверки вашего состояния ваш врач может назначить проведение анализа крови. Могут наступить следующие изменения лабораторных параметров:
— низкое содержание калия в крови, особенно значительное у некоторых групп населения высокого риска (см. раздел «особые указания»)
— низкое содержание натрия в крови (см. раздел «особые указания»)
— увеличение содержания мочевой кислоты, (см. раздел «особые указания»)
— увеличение содержания глюкозы в крови (см. раздел «особые указания»)
— повышение уровня ферментов печени
— желудочковая тахикардия типа «пируэт» (возможен летальный исход), (см. разделы «особы указания» и «лекарственные взаимодействия»)
— оудлинение интервала QT на электрокардиограмме, (см. разделы «особы указания» и «лекарственные взаимодействия»)
Противопоказания
— повышенная чувствительность к индапамиду, другим сульфонамидам
или одному из вспомогательных веществ
— тяжелая почечная недостаточность
— печеночная энцефалопатия или тяжелое нарушение функции печени
Лекарственные взаимодействия
Повышение содержания лития в плазме сопровождается признаками передозировки, как и при соблюдении бессолевой диеты (снижение вывода лития с мочой). Однако, если прием диуретика необходим, рекомендуется тщательный мониторинг содержания лития в плазме и соответствующее изменение дозировки.
Комбинации, требующие осторожности при использовании
Лекарственные препараты, способные вызвать желудочковую тахикардию типа «пируэт»:
— антиаритмические препараты класса I A (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
— антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
— некоторые антипсихотические препараты:
фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифтороперазин);
бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд);
бутирофеноны (дроперидол, галоперидол);
другие препараты: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин в/в, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин в/в.
Повышенный риск вентрикулярной аритмии, в частности желудочковой тахикардии типа «пируэт» (гипокалиемия является фактором риска).
Перед началом применения данной комбинации следует определить содержание калия в плазме крови и при необходимости скорректировать его. Контроль клинического состояния пациента, содержания электролитов в плазме и ЭКГ.
При наличии гипокалиемии следует применять препараты, которые не вызывают желудочковую тахикардию типа «пируэт».
Нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты (системное применение), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и салициловую кислоту в высоких дозах (³ 3 г/день):
Возможно снижение антигипертензивного эффекта индапамида.
Риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием организма (пониженная клубочковая фильтрация) Следует восстановить водный баланс пациента, контролировать функцию почек в начале лечения.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ):
Риск внезапной гипотензии и/или острой почечной недостаточности при начале применения ингибитора АПФ на фоне существующей натриевой недостаточности (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии).
В случае гипертензии, если ранее проводившееся лечение диуретиком могло привести к натриевой недостаточности, необходимо:
— либо прекратить прием диуретика за 3 дня до начала лечения ингибитором АПФ и возобновить, при необходимости, прием диуретика без калийсберегающих свойств;
— либо начинать прием с небольшой дозы ингибитора АПФ и постепенно повышать его дозу.
При сердечно-сосудистой недостаточности лечение ингибиторами АПФ следует начинать с очень низкой дозы, возможно после снижения дозы сопутствующего диуретика без калийсберегающих свойств.
Во всех случаях, в первые недели лечения ингибитором АПФ следует контролировать функцию почек (содержание креатинина в плазме).
Другие препараты, вызывающие гипокалиемию: амфотерицин B (в/в), глюко- и минералокортикоиды (системное применение), тетракозактид, слабительные средства, стимулирующие моторику кишечника:
Увеличение риска гипокалиемии (аддитивный эффект).
Мониторинг содержания калия в плазме и коррекция при необходимости. Особое внимание следует уделять пациентам, одновременно получающим сердечные гликозиды. Рекомендуется применять слабительные средства, не стимулирующие моторику кишечника. Баклофен:
Усиление антигипертензивного эффекта.
Следует восстановить водный баланс пациента, контролировать функцию почек в начале лечения.
Гипокалиемия увеличивает токсическое действие сердечных гликозидов. Мониторинг калия в плазме, ЭКГ и при необходимости коррекция терапии.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен):
Хотя эта комбинация целесообразна у некоторых пациентов, возможно развитие гипокалиемии или гиперкалиемии (особенно у пациентов с почечной недостаточностью или диабетом). Следует контролировать содержание калия в плазме и показатели ЭКГ и при необходимости корректировать терапию.
Повышенный риск молочнокислого ацидоза, вызванного метформином, связанного с возможным нарушением функции почек, вызванным применением диуретиков и особенно петлевых диуретиков. Не следует применять метформин, если креатинин в плазме превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества:
Обезвоживание организма на фоне приема диуретиков увеличивает риск развития острой почечной недостаточности, особенно при применении йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ в высоких дозах.
Регидратация перед введением йодсодержащего вещества.
Имипраминоподобные антидепрессанты, нейролептики:
Усиление антигипертензивного действия и повышение риска ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).
Риск гиперкальциемии в результате снижения выведения кальция с мочой.
Риск увеличения содержания креатинина в плазме без каких-либо изменений в уровне циркулирующего циклоспорина, даже при отсутствии снижения содержания воды/натрия.
Кортикостероиды, тетракозактид (системное применение):
Снижение антигипертензивного эффекта (кортикостероиды вызывают задержку жидкости и натрия).
Особые указания
При нарушении функции печени диуретики группы тиазида могут привести к печеночной энцефалопатии, особенно при нарушении электролитного баланса. В этом случае прием диуретика должен быть немедленно прекращен.
При применении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков были отмечены случаи фоточувствительности (см. раздел 4.8). Если при лечении отмечена повышенная фоточувствительность, то прием препарата рекомендуется прекратить. При необходимости повторного назначения диуретика рекомендуется защищать кожу от солнца и искусственных UVA-лучей.
Не следует назначать этот препарат пациентам с редко встречающимися проблемами наследственной непереносимости лактозы, дефицитом лактазы Лаппа или плохой абсорбцией глюкозы-галактозы.
Особые меры предосторожности при применении
Содержание натрия в плазме должно быть определено до начала лечения и затем должно измеряться во время лечения с регулярными интервалами. Снижение содержания натрия в плазме может быть первоначально асимптоматичным, поэтому требуется регулярный контроль его содержания, с более высокой частотой проверок у пожилых пациентов и пациентов с циррозом печени. Все диуретики могут приводить к гипонатриемии, иногда с очень серьезными последствиями. Гипонатриемия с гиповолемией могут привести к дегидратации и развитию ортостатической гипотензии. Сопутствующие потери ионов хлора могут вызвать вторичный компенсаторный метаболический алкалоз: частота возникновения и степень этого эффекта незначительны.
Снижение содержания калия с возможной последующей гипокалиемией является основным риском приема тиазида и других диуретиков на его основе. Необходимо избегать риска возникновения гипокалиемии (
Передозировка
Индапамид не оказывает токсического действия в дозах до 40 мг, то есть в 27 раз больше терапевтической дозы.
Признаки острого отравления проявляются в первую очередь нарушением водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия). Из клинических симптомов возможны тошнота, рвота, гипотензия, судороги, головокружение, сонливость, спутанность сознания, полиурия или олигурия вплоть до анурии (вследствие гиповолемии).
Неотложные меры направлены на быстрое удаление препарата из организма посредством промывания желудочно-кишечного тракта и/или назначения активированного угля, с последующим восстановлением водно-электролитного баланса в специализированном центре.
Форма выпуска и упаковка
По 15 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.
Средства от повышенного давления
Купить хорошее лекарство от повышенного давления непросто. Фармацевт в аптеке поможет редко, сразу отправляет к врачу. Неужели так трудно порекомендовать надежный препарат по приемлемой цене? Попробуем разобраться в видах препаратов и принципах их приема.
Сдайте все необходимые анализы со скидкой от 10% до 25% по промокоду «МОЕЗДОРОВЬЕ». Посетите один из множества удобно расположенных медофисов KDL https://bit.ly/3gIM9wP или бесплатно вызовите медсестру для забора биоматериала с помощью инновационной лабораторной службы LifeTime https://bit.ly/3yd9Pj2
Гипертония
Мало кто в наше время ничего не слышал о гипертонии, или повышенном давлении. Это неудивительно – ведь в современном мире каждый третий взрослый человек сталкивается с этой проблемой и вынужден искать пути её решения.
Артериальное давление считается повышенным, если его величина 140/90 мм рт. ст. или выше, независимо от возраста человека. Чаще всего повышение давления – это самостоятельное заболевание, которое называют гипертонической болезнью. Но иногда гипертония – это симптом какого-то другого заболевания (например, болезней почек, щитовидной железы, надпочечников). В этом случае помимо снижения цифр нужно лечить основное заболевание.
Симптомы
О повышении давления могут говорить такие симптомы, как:
При появлении любого из них стоит измерить своё артериальное давление. Если оно выше нормы – нужно позаботиться о его снижении.
А бывает ли так, что человека ничего не беспокоит, но его давление повышено? К сожалению, такие случаи не редкость. Именно поэтому так важно контролировать своё давление даже при нормальном самочувствии. Многие ошибочно думают, что если нет симптомов, то снижать давление не нужно. Действительно, зачем пить таблетки, если чувствуешь себя хорошо? Увы, частота осложнений гипертонии не зависит от того, чувствуете вы её или нет.
Гипертония может вызывать серьезные осложнения.
Грозные осложнения :
Чем выше давление, тем больше риск их развития.
Лечение
Средства для снижения давления нужны почти всем пациентам с гипертонией. На начальной стадии болезни, при незначительном повышении давления, иногда удаётся привести показатели в норму изменением образа жизни (диета, снижение веса, борьба со стрессами, физическая активность). Но большинство пациентов всё же нуждаются в постоянном приёме лекарств. Если лечение прекратить, то высокое давление, а вместе с ним неприятные симптомы, риск осложнений возвращаются. При лечении очень важен контроль уровня давления и ведение пациентом дневника, в котором фиксируются его показатели. Это позволяет подобрать оптимальное лечение, точно оценить его эффект.
В наши дни создано большое количество лекарств, снижающих давление. Рассмотрим основные группы этих лекарств.
Ингибиторы АПФ
Они подавляют (ингибируют) один из ферментов, участвующих в повышении давления, часто используются как лекарства первого выбора при начале лечения гипертонии.
Преимущества этой группы:
А вот беременным (или планирующим беременность) женщинам эта группа не подойдет – она может оказать негативное влияние на плод. Также, иногда, на фоне приёма этих лекарств, появляется сухой кашель. Если он сильно беспокоит пациента – необходима замена на средство из другой группы.
Ингибиторы АПФ не подходят беременным, т.к. негативно влияют на плод.
Блокаторы рецепторов ангиотензина (БРА).
Их механизм действия близок к лекарствам предыдущей группы, но блокирует процесс на другом уровне. В целом они имеют те же свойства, что ингибиторы АПФ. Их часто назначают, если при приеме ингибиторов АПФ развивается сухой кашель, поскольку данная группа не имеет такого побочного эффекта.
Бета-блокаторы
Снижают давление, действуя на бета-адренорецепторы сердца и сосудов. Помимо снижения давления, эти лекарства урежают пульс. Предпочтительны при склонности к частому сердцебиению, а вот при исходно редком пульсе их принимать не рекомендуется. При подборе дозы и лечении обязателен контроль пульса (он должен быть не реже 50 ударов в минуту).
Их рекомендуют также использовать при сочетании гипертонии с ишемической болезнью сердца или хронической сердечной недостаточностью. А при сочетании с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью лёгких (ХОБЛ), следует использовать их с осторожностью – возможно усиление бронхоспазма.
Антагонисты кальция
Снижают давление за счёт воздействия на кальциевые каналы клеток. Их можно использовать при сочетании гипертонии с бронхиальной астмой, ХОБЛ, сахарным диабетом, болезнями почек.
Диуретики
Выводят из организма избыток воды и натрия. Особенно актуальны для людей, имеющих отёки или признаки сердечной недостаточности. У индапамида продленного действия наименее выражен мочегонный эффект и минимум побочных проявлений, но при этом он хорошо стабилизирует давление.
Диуретики подходят людям с признаками сердечной недостаточности.
С осторожностью эту группу следует использовать при повышении уровня сахара и мочевой кислоты в крови.
Препараты центрального действия
Снижают давление, действуя на рецепторы в головном мозге. Как правило, их добавляют к комбинациям других лекарств, если не удается достичь необходимого эффекта.
Комбинированные средства
При лечении гипертонии нередко используют комбинации из нескольких действующих веществ. По данным исследований, применение комбинаций более эффективно, чем просто повышение дозы препарата, и вызывает меньше побочных явлений. Многие лекарства при совместном применении дополняют и усиливают эффект друг друга. Именно поэтому создано множество комбинированных препаратов, когда в одной таблетке содержатся сразу 2, а иногда и три лекарства. Их приём одновременно эффективен и очень удобен.
Комбинации из 2-х препаратов:
Комбинации из 3-х препаратов:
При подборе лечения гипертонии обычно начинают с небольших доз, а при необходимости постепенно их повышают. Нельзя резко снижать давление до нормы, если оно исходно сильно повышено. Лучше сначала стабилизировать его на менее высоком уровне (например, если исходное АД более 180/100, достичь значений, не превышающих 150-160/90 мм рт. ст.), а через некоторое время попробовать усилить терапию с учётом её переносимости.
Подобрать оптимальное лечение непросто. Даже врачам требуется на это время. Обязательно активное участие пациента в ведении дневника, регулярном приеме препаратов. Самостоятельное изменение схемы лечения или его прекращение может привести к неприятным последствиям вплоть до осложнений гипертонии (инфарктов, инсультов). Если по каким-то причинам вы изменили прием препаратов, не утаивайте это от врача. Только вместе можно добиться устойчивых результатов в лечении.
Арифон ретард 1,5 мг 30 шт. таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
Форма выпуска Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 1,5 мг — 30 шт в уп.
Лекарственная форма
Состав
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 124,5 мг, гипромеллоза 64 мг, магния стеарат 1 мг, повидон 8,6 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,4 мг;
оболочка пленочная: глицерол 0,219 мг, гипромеллоза 3,642 мг, макрогол-6000 0,219 мг, магния стеарат 0,219 мг, титана диоксид 0,701 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
Индапамид относится к производным сульфонамида с индольным кольцом и по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам, которые ингибируют реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона. При этом увеличивается выделение почками ионов натрия, хлора и в меньшей степени ионов калия и магния, что сопровождается увеличением диуреза и гипотензивным эффектом.
В клинических исследованиях II и III фаз при использовании индапамида в режиме монотерапии в дозах, не оказывающих выраженного диуретического эффекта, был продемонстрирован 24-часовой гипотензивный эффект.
Антигипертензивная активность индапамида связана с улучшением эластических свойств крупных артерий, уменьшением артериолярного и общего периферического сосудистого сопротивления.
Тиазидные и тиазидоподобные диуретики при определенной дозе достигают плато терапевтического эффекта, в то время как частота побочных эффектов продолжает увеличиваться при дальнейшем повышении дозы препарата. Поэтому не следует увеличивать дозу препарата, если при приёме рекомендованной дозы не достигнут терапевтический эффект.
В коротких, средней длительности и долгосрочных исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией было показано, что индапамид:
— не влияет на показатели липидного обмена, в том числе на уровень триглицеридов, холестерина, липопротеинов низкой плотности и липопротеинов высокой плотности;
Фармакокинетика
В таблетках Арифон® ретард активное вещество находится в специальном матриксе-носителе, обеспечивающем постепенное контролируемое высвобождение индапамида в желудочно-кишечном тракте.
Прием пищи незначительно увеличивает время всасывания препарата, не влияя при этом на полноту абсорбции.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 12 часов после приема внутрь однократной дозы. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в промежуток между приемами препарата сглаживаются.
Около 79% препарата связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения составляет 14-24 часа (в среднем, 18 часов).
Индапамид выводится в виде неактивных метаболитов, в основном почками (70% от введенной дозы) и через кишечник (22%).
Показания
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу, другим производным сульфонамида или к любому из вспомогательных веществ (см. раздел «Состав»).
В связи с тем, что в состав препарата входит лактоза, Арифон® ретард не рекомендуется пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Нарушения функции печени и почек, нарушения водно-электролитного баланса, ослабленные больные или пациенты, получающие сочетанную терапию с другими антиаритмическими препаратами (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), сахарный диабет, повышенный уровень мочевой кислоты, пациенты с удлиненным QT-интервалом, гиперпаратиреоз.
В настоящий момент нет достаточного количества данных о применении индапамида во время беременности (описано менее 300 случаев). Длительное применение тиазидных диуретиков в III триместре беременности может вызывать гиповолемию у матери и снижение маточно-плацентарного кровотока, что приводит к фетоплацентарной ишемии и задержке развития плода. В исследованиях на животных не было выявлено прямого или непрямого воздействия на беременность. Следует избегать применения индапамида во время беременности.
Неизвестно, выделяется ли индапамид или его метаболиты с грудным молоком. У новорожденного при этом может развиться повышенная чувствительность к производным сульфонамида и гипокалиемия. В связи с этим риск для новорожденного/младенца не может быть исключен. Индапамид близок к тиазидным диуретикам, прием которых вызывает уменьшение количества грудного молока или даже подавление лактации. Не следует применять индапамид в период грудного вскармливания.
В доклинических исследованиях было показано отсутствие воздействия на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. Предположительно влияние на фертильность у человека отсутствует.
Способ применения и дозы
Применяется внутрь по 1 таблетке в сутки, желательно утром; таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.
При лечении пациентов с артериальной гипертензией увеличение дозы препарата не приводит к увеличению антигипертензивного действия, но усиливает диуретический эффект.
Индапамид противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин). Тиазидные и тиазидоподобные диуретики эффективны только у пациентов с нормальной функцией почек или с незначительными ее нарушениями.
У пожилых пациентов следует контролировать плазменную концентрацию креатинина с учетом возраста, массы тела и пола.
Арифон® ретард в дозе 1,5 мг/сутки (1 таблетка) можно назначать пожилым пациентам с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек (см. «Противопоказания»).
В настоящее время нет данных по безопасности и эффективности применения препарата Арифон® ретард у детей и подростков.
Побочные действия
Наиболее частыми нежелательными реакциями, о которых сообщалось, были реакции повышенной чувствительности, в основном дерматологические, у пациентов с предрасположенностью к аллергическим и астматическим реакциям, а также макуло-папулезная сыпь.
В клинических исследованиях гипокалиемия (концентрация калия менее 3,4 ммоль/л) наблюдалась у 10% пациентов, а концентрация калия менее 3,2 ммоль/л наблюдался у 4% пациентов через 4-6 недель после начала терапии. После 12 недель терапии среднее снижение концентрации калия в плазме составляло 0,23 ммоль/л. Большинство нежелательных реакций (лабораторные и клинические показатели) носят дозозависимый характер.
Частота побочных реакций, которые были отмечены во время терапии индапамидом приведена в виде следующей градации: очень часто (?1/10); часто (?1/100,
Снижение концентрации калия и развитие гипокалиемии, особенно значимое для пациентов, относящихся к группе риска (см. раздел «Особые указания») Частота неизвестна
Тахикардия типа «пируэт» (потенциально с летальным исходом) (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») Частота неизвестна
Возможно развитие печеночной энцефалопатии в случае печеночной недостаточности (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания») Частота неизвестна (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»)
Отклонения от нормы лабораторных показателей и результатов обследований Удлинение интервала QT на ЭКГ (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственны ми средствами» и «Особые указания») Частота неизвестна
Передозировка
Индапамид даже в очень высоких дозах (до 40 мг, т.е. в 27 раз больше терапевтической дозы) не оказывает токсического действия.
Признаки острого отравления препаратом в первую очередь связаны с нарушением водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия). Из клинических симптомов передозировки могут отмечаться тошнота, рвота, снижение артериального давления, судороги, головокружение, сонливость, спутанность сознания, полиурия или олигурия, приводящая к анурии (вследствие гиповолемии).
Меры неотложной помощи сводятся к выведению препарата из организма: промывание желудка и/или назначение активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении индапамида и препаратов лития, также как и при соблюдении бессолевой диеты, может наблюдаться повышение концентрации лития в плазме крови вследствие снижения его экскреции, сопровождающееся появлением признаков передозировки. При необходимости диуретические препараты могут быть использованы в сочетании с препаратами лития, при этом следует тщательно контролировать содержание лития в плазме крови и соответствующим образом подбирать дозу препарата.
• некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифторперазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол);
• другие: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин (в/в), галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, астемизол, винкамин (в/в).
Следует определить концентрацию калия в плазме крови и, при необходимости, корректировать его до начала комбинированной терапии индапамидом и указанными выше препаратами. Необходим контроль клинического состояния пациента, контроль уровня электролитов плазмы крови, показателей ЭКГ.
— Нестероидные противовоспалительные препараты (при системном назначении), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, высокие дозы ацетилсалициловой кислоты (? 3 г/сутки):
Существует риск развития острой почечной недостаточности вследствие снижения клубочковой фильтрации. Пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
Назначение ингибиторов АПФ пациентам с изначально сниженной концентрацией ионов натрия в крови (особенно пациентам со стенозом почечной артерии) сопровождается риском внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности.
Пациентам с артериальной гипертензией и возможно сниженным вследствие приема диуретиков содержанием ионов натрия в плазме крови необходимо:
• за 3 дня до начала лечения ингибитором АПФ прекратить прием диуретика. В дальнейшем, при необходимости, прием некалийсберегающего диуретика можно возобновить;
• или начинать терапию ингибитором АПФ с низких доз, с последующим постепенным увеличением дозы в случае необходимости.
При хронической сердечной недостаточности лечение ингибиторами АПФ следует начинать с самых низких доз с возможным предварительным снижением доз диуретиков.
Во всех случаях в первые недели приема ингибиторов АПФ у пациентов необходимо контролировать функцию почек (содержание креатинина в плазме крови).
— Другие препараты, способные вызывать гипокалиемию: амфотерицин В (в/в), глюко- и минералокортикостероиды (при системном применении), тетракозактид, слабительные средства, стимулирующие моторику кишечника:
Необходим постоянный контроль концентрации калия в плазме крови, при необходимости — ее коррекция. Особое внимание следует уделять пациентам, одновременно получающим сердечные гликозиды. Рекомендуется использовать слабительные средства, не стимулирующие моторику кишечника.
Пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
При одновременном применении индапамида и сердечных гликозидов следует контролировать концентрацию калия в плазме крови, показатели ЭКГ, и, при необходимости, корректировать терапию.
Комбинированная терапия индапамидом и калийсберегающими диуретиками целесообразна у некоторых пациентов, однако при этом не исключается возможность развития гипокалиемии или гиперкалиемии (особенно у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов с сахарным диабетом).
Необходимо контролировать концентрацию калия в плазме крови, показатели ЭКГ и, при необходимости, корректировать терапию.
Функциональная почечная недостаточность, которая может возникать на фоне диуретиков, особенно петлевых, при одновременном назначении метформина повышает риск развития молочнокислого ацидоза.
Не следует использовать метформин, если уровень креатинина превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.
В случае обезвоживания организма на фоне приема диуретических препаратов увеличивается риск развития острой почечной недостаточности, особенно при использовании высоких доз йодсодержащих контрастных веществ. Перед применением йодсодержащих контрастных веществ пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости.
Препараты этих классов усиливают антигипертензивное действие индапамида и увеличивают риск ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).
При одновременном назначении возможно развитие гиперкальцием и и вследствие снижения выведения ионов кальция почками.
Возможно увеличение содержания креатинина в плазме крови без изменения концентрации циркулирующего циклоспорина, даже при нормальном содержании жидкости и ионов натрия.
Снижение гипотензивного действия (задержка жидкости и ионов натрия в результате действия кортикостероидов).
Особые условия
При назначении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков у пациентов с нарушениями функции печени возможно развитие печеночной энцефалопатии, особенно в случае нарушения электролитного баланса. В этом случае прием диуретиков следует немедленно прекратить.
На фоне приема тиазидных и тиазидоподобных диуретиков сообщалось о случаях развития реакций фоточувствительности (см. «Побочное действие»). В случае развития реакций фоточувствительности на фоне приёма препарата следует прекратить лечение. При необходимости продолжения терапии диуретиками рекомендуется защищать кожные покровы от воздействия солнечных лучей или искусственных ультрафиолетовых лучей.
До начала лечения необходимо определить содержание ионов натрия в плазме крови. На фоне приема препарата следует регулярно контролировать этот показатель. Необходим постоянный контроль содержания ионов натрия, так как первоначально снижение концентрации натрия в плазме крови может быть бессимптомным. Более частый контроль содержания ионов натрия показан пациентам с циррозом печени и лицам пожилого возраста (см. разделы «Побочное действие» и «Передозировка»).
Все диуретические препараты могут вызывать гипонатриемию, приводящую иногда к крайне тяжелым последствиям.
Сопутствующее снижение ионов хлора может приводить к вторичному компенсаторному метаболическому алкалозу: частота и степень выраженности этого эффекта незначительны.





