Омез ® ДСР (Omez ® DSR) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
Активные вещества
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Омез ® ДСР
| 1 капс. | |
| омепразол (в виде гранул с кишечнорастворимым покрытием)* | 20 мг |
| домперидон (в виде гранул с пролонгированным высвобождением)** | 30 мг |
Фармакологическое действие
Комбинация двух действующих веществ (домперидон и омепразол) оказывает комплексное действие на основные звенья патогенеза гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), диспепсические нарушения различного генеза. Домперидон усиливает и синхронизирует физиологические перистальтические волны, омепразол снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты.
Влияние на кислотность желудка
Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 ч. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол 20 мг при ежедневном пероральном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН ≥3 в среднем в течение 17 ч в сутки. Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от AUC омепразола, а не от концентрации препарата в плазме в данный момент времени.
Действие на Helicobacter pylori
Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки ЖКТ и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровотечения, так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке приводит к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных Salmonella spp., Campylobacter spp. и Clostridium difficile. Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А.
Антагонист допамина, сочетает периферическое (гастрокинетическое) действие и антагонизм к рецепторам допамина в триггерной зоне головного мозга (центральное действие), благодаря чему обладает противорвотным действием, стимулирует выделение пролактина из гипофиза и устраняет ингибирующее влияние допамина на моторную функцию ЖКТ, усиливает и синхронизирует перистальтические волны, тем самым ускоряет естественное опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода.
Фармакокинетика
Абсорбция омепразола высокая, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TC max ) составляет 0.5-1 ч. Биодоступность – 30-40%, после постоянного приема 1 раз/сут возрастает до 60%.
Часть омепразола подвергается пресистемному печеночному метаболизму с участием в большей степени CYP2C19, чем CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Омепразол, не включенный париетальными клетками в процесс образования активных метаболитов, полностью метаболизируется в печени. Общий плазменный клиренс составляет 0.3-0.6 л/мин.
T 1/2 омепразола составляет около 40 мин. Выводится почками (70-80%) и с желчью (20-30%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции печени увеличивается биодоступность и уменьшается плазменный клиренс омепразола.
При нарушении функции почек или у пожилых пациентов не отмечено изменений биодоступности омепразола.
Абсорбция натощак быстрая. TC max – 30-60 мин. Низкая биодоступность (15%) связана с метаболизмом «первого прохождения» в кишечной стенке и печени.
Связывание с белками плазмы – 90%. Проникает в различные ткани, плохо проходит через ГЭБ.
Метаболизируется в печени (в т.ч. за счет эффекта «первого прохождения») и в стенке кишечника (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования) с участием изоферментов CYP3A4, CYP1A2 и CYP2Е1.
66% выводится через кишечник (в неизмененном виде – 10%), почками – 33% (в неизмененном виде 1%) в виде глюкуронидов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При выраженной хронической почечной недостаточности T 1/2 удлиняется.
Показания препарата Омез ® ДСР
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| K21 | Гастроэзофагеальный рефлюкс |
| K21.0 | Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом |
| K25 | Язва желудка |
| K26 | Язва двенадцатиперстной кишки |
| K27 | Пептическая язва |
| K29 | Гастрит и дуоденит |
| K30 | Функциональная диспепсия (нарушение пищеварения) |
| R10.1 | Боли, локализованные в верхней части живота |
| R11 | Тошнота и рвота |
| R12 | Изжога |
| R14 | Метеоризм и родственные состояния (в т.ч. вздутие живота, отрыжка) |
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь натощак, за 20-30 мин до еды (содержимое капсулы нельзя разжевывать), запивая небольшим количеством воды.
Максимальная суточная доза – 1 капсула, что соответствует 20 мг омепразола и 30 мг домперидона.
При легких нарушениях функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
Коррекция разовой дозы при нарушениях функции почек не требуется.
У пациентов пожилого возраста коррекция режима дозирования не требуется.
Побочное действие
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения для омепразола и домперидона: очень часто (>1/10); часто (≥1/100, Омепразол
В случае появления побочных эффектов, не указанных в данной инструкции, пациенту необходимо немедленно сообщить врачу.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Омез ® ДСР при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при печеночной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести.
При легких нарушениях функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Гранулы омепразола содержат лактозу, поэтому не следует использовать Омез ® ДСР у пациентов с непереносимостью лактозы, галактоземией и нарушением всасывания глюкозы и галактозы.
Было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти, что более вероятно для пациентов старше 60 лет при суточной дозе домперидона более 30 мг. Применение домперидона и прочих препаратов, приводящих к удлинению интервала QT, требует осторожности у пациентов с имеющимися нарушениями проводимости при удлинении QT, выраженном нарушении электролитного баланса или застойной сердечной недостаточности.
Пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением, хотя причинно-следственная связь применения омепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена.
Имеются сообщения о возникновении выраженной гипомагниемии у пациентов, получающих терапию ингибиторами протонового насоса, в т.ч. омепразолом, свыше одного года. Пациентам, получающим терапию омепразолом в течение длительного времени, особенно в сочетании с дигоксином или другими препаратами, снижающими содержание магния в плазме крови (диуретиками), требуется регулярный контроль содержания магния.
Влияние на лабораторные тесты
Повышение концентрации хромогранина А (CgA) вследствие снижения секреции соляной кислоты может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонового насоса необходимо приостановить за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения препаратом Омез ® ДСР следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, сонливость, головная боль, нарушение зрения, дилатация сосудов, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, повышение потоотделения, сухость во рту. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась.
Лечение: активированный уголь внутрь, промывание желудка; при необходимости – симптоматическая терапия и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут быть эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций. Гемодиализ недостаточно эффективен.
Лекарственное взаимодействие
Специальных исследований лекарственного взаимодействия препарата Омез ® ДСР с другими препаратами не проводилось. Для отдельных лекарственных препаратов было отмечено указанное ниже лекарственное взаимодействие.
Вещества с рН-зависимой абсорбцией
Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола, эрлотиниба, препаратов железа и цианокобаламина. Следует избегать их совместного приема с препаратом Омез ® ДСР.
Антацидные и антисекреторные препараты
Циметидин и бикарбонат натрия снижают пероральную доступность домперидона.
Биодоступность дигоксина при одновременном применении с омепразолом повышается на 10%. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении дигоксина и препарата Омез ® ДСР у пожилых пациентов. Совместный прием домперидона и дигоксина не изменяет концентрацию последнего.
По результатам исследований отмечено взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг, поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое снижает экспозицию активного метаболита клопидогрела и уменьшает ингибирование агрегации тромбоцитов. Поэтому следует избегать одновременного применения клопидогрела и омепразола в дозе 80 мг/сут.
Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. В связи с этим совместное применение препарата Омез ® ДСР с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, противопоказано.
При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира/ритонавира до 70%, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается.
Подавляющее влияние ингибиторов протеазы ВИЧ на изофермент CYP3A4 может вызывать повышение концентрации домперидона при совместном назначении с препаратом Омез ® ДСР.
При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови. Необходимо контролировать КК и концентрацию такролимуса в плазме крови при его совместном применении с препаратом Омез ® ДСР.
Ингибиторы протоновой помпы могут незначительно повышать концентрацию метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить прием препарата Омез ® ДСР.
Препараты, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C19
При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение Т 1/2 варфарина (R-варфарина), диазепама, фенитоина, цилостазола, имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексобарбитала, дисульфирама, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени с участием изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов). Однако прием омепразола 20 мг/сут не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих фенитоин. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг МНО. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.
Ингибиторы ферментов CYP2C19 и/или CYP3A4
Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4 замедляет метаболизм омепразола.
При совместном приеме омепразола или домперидона с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола, как и концентрация домперидона в плазме крови, повышаются.
Совместное применение вориконазола и омепразола приводит к увеличению AUC омепразола.
Флуконазол, итраконазол, кетоконазол и вориконазол также повышают концентрацию домперидона в плазме.
Подавляющее влияние ингибиторов протеазы ВИЧ на изофермент CYP3A4 может вызывать повышение концентрации домперидона при их совместном назначении с препаратом Омез ® ДСР.
Клинический опыт и исследования in vitro показывают, что возможно повышение концентрации домперидона в плазме при совместном применении таких сильных ингибиторов CYP3A4, как антагонисты кальция (дилтиазем и верапамил), нефадозон и амиодарон.
Кроме того, при приеме амиодарона, либо при совместном приеме домперидона с кетоконазолом, эритромицином может удлиняться интервал QT.
Индукторы ферментов CYP2C19 и CYP3A4
Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum), при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие домперидона.
Отсутствие влияния на метаболизм
Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.
Не установлено клинически значимого взаимодействия омепразола с метопрололом, фенацетином, эстрадиолом, будесонидом, диклофенаком, напроксеном, пироксикамом, S-варфарином.
Не выявлено влияния омепразола на антацидные средства, теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин, пропранолол, этанол.
Применение домперидона на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.
Домперидон совместим с приемом антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), агонистами допаминовых рецепторов (бромокриптин, L-допа), т.к. угнетает их нежелательные периферические эффекты (тошнота и рвота) и не влияет на их центральные эффекты.
Условия хранения препарата Омез ® ДСР
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Омез ДСР
Омез ® ДСР (Omez DSR) — противоязвенное лекарственное средство, понижающее кислотность в верхних отделах желудочно-кишечного тракта с комплексным действующим веществом: омепразол + домперидон.
Лекарственная форма и состав Омеза ДСР
Лекарственная форма Омеза ДСР — капсулы с модифицированным освобождением.
Показания к применению Омеза ДСР
Противоказания к применению Омеза ДСР
Применение Омеза ДСР при беременности, кормлении грудью и у детей
Способ применения Омеза ДСР и дозы
Омез ДСР принимается внутрь натощак, за 20-30 минут до еды запивая небольшим количеством воды.
Омез ДСР принимают по одной капсуле один раз в сутки утром.
Максимальная суточная доза – 1 капсула Оме ДСР, что соответствует 20 мг омепразола и 30 мг домперидона.
Капсулу Омез ДСР не разжевывать!
Общие сведения
Омез ДСР — рецептурное лекарство.
По фармакологическому указателю Омез ДСР относится к группе «Ингибиторы протонного насоса в комбинациях». По АТХ — к группе «A02 Препараты для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности», и имеет код «A02BX Прочие противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса».
Производитель Омеза ДСР: «Д-р Редди’c Лабораторис Лтд» (Dr. Reddy´s Laboratories Ltd), Индия.
Материалы для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы применения Омеза ДСР при лечении заболеваний желудочно-кишечного тракта
Статьи в печатных изданиях:
Видео
На сайте www.GastroScan.ru в разделе «Видео» имеются подраздел для пациентов «Популярная гастроэнтерология» и подраздел «Для врачей», содержащий видеозаписи докладов, лекций, вебинаров по различным направлениям гастроэнтерологии для профессионалов здравоохранения.
У Омеза ДСР имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения. Необходима консультация со специалистом.