Что лучше амброксол в таблетках или в сиропе
Амброксол: инструкция по применению
Воспаление дыхательных путей всегда сопровождается кашлем: продуктивным или раздражающим. Амброксол является препаратом, увеличивающим секрецию мокроты, одновременно облегчающим ее отхождение, благодаря чему кашель становиться продуктивным
Что такое амброксол гидрохлорид
Амброксола гидрохлорид – вещество, непосредственно влияющее на секреторную функцию дыхательных путей, заставляя железы работать активнее, что ведет к повышенной выработке мокроты. Кроме того, Амброксол напрямую воздействует на моторную функцию трахеи и бронхов, что объясняет отхаркивающий эффект. Ткани верхних и нижних дыхательных путей моментально раздражаются при малейших колебаниях реснитчатого эпителия, вызывая кашель, который легко выводит жидкую мокроту вместе с возбудителем.
Можно ли детям пить Амброксол
Младенцы в период новорожденности (первые 28 суток жизни) и до достижения двухлетнего возраста не имеют полноценно умения кашлять. Их рефлекторная функция отторжения слизи снижена, а толчки выдыхаемого воздуха при кашле недостаточно мощные, чтобы выводить мокроту. Поэтому детям, младше двух лет, не стоит давать муколитики.
Повышенное продуцирование слизи на фоне приема Амброксола станет причиной ее скопления в нижних отделах легких и бронхах, что приведет к присоединению вторичной бактериальной инфекции, которая разовьет пневмонию.
Как долго принимать Амброксол
При возникновении инфекции в дыхательных путях, источник заражения нужно как можно скорее вывести из организма, чему активно способствует Амброксол. Однако нередко причиной кашля становится бактериальное поражение нижних дыхательных путей, с которым организм не всегда может справиться самостоятельно. Поэтому, безрецептурный прием препарата возможен не дольше 5 дней. Если по истечении этого срока симптомы недомогания сохраняются, больной обязан обратиться к врачу за назначением антибактериальной терапии.
Ацц Лонг и Амброксол: что лучше
В основе Ацц лежит вещество ацетилцистеин, которое, подобно Амброксолу, улучшает реологические свойства мокроты: ускоряет ее продуцирование, снижая вязкость. Реснитчатый эпителий дыхательных путей моментально реагирует на раздражитель, провоцируя кашель. Препарат с припиской «Лонг» говорит о том, что действие разово принятой дозы пролонгировано до 12 часов. Это значит, принимать его нужно утром, один раз в день. Прием Ацц Лонг на ночь приведет к тому, что кашель будет душить больного всю ночь, не дав уснуть.
Выбирая между Ацц и Амброксолом, опираться нужно на удобство формы выпуска для пациента и индивидуальную непереносимость компонентов.
Амброксол и его аналоги
Действующее вещество Амброксол маскируют под разными торговыми марками:
Амброксол в сиропе или таблетках — что лучше?
Амброксол – один из популярных муколитиков безрецептурного отпуска для лечения кашля. Препарат обладает не только хорошим отхаркивающим действием, но и рядом других терапевтических свойств, позволяющих ускорить выздоровление. Различные лекарственные формы препарата позволяют с успехом использовать его в лечении как взрослых, так и детей младшего возраста. В широкой врачебной практике обычно используют сироп и таблетки Амброксола, причем жидкая форма наиболее востребована в педиатрии.
Амброксол — производное бромгексина, разжижает мокроту и улучшает продуктивность кашля. Препарат демонстрирует более выраженный отхаркивающий эффект по сравнению со своим предшественником. Терапевтическое действие основано на изменении свойств мокроты: разрушая молекул слизи во время образования геля бронхиального секрета, он делает ее менее вязкой и более текучей, что улучшает ее выведение из легких.
Стимулируя синтез легочного суфрактанта, вещество оказывает протективное действие на альвеолы. Сурфактант, выстилающий изнутри слизистую мелких альвеол и бронхов, препятствует их слипанию, что стабилизирует процесс дыхания. Улучшение качества слизистого эпителия защищает легкие от проникновения патогенных микроорганизмов и облегчает скольжение мокроты. Кроме того, Амброксол увеличивает активность макрофагов и повышает концентрацию секреторного иммуноглобулина A.
Средства на основе амброксола обладают рядом свойств:
Другими полезными особенностями амброксола являются его способность потенцировать (усиливать) действие антибиотиков, оказывать антиоксидантное и противовоспалительное действие.
Амброксол применяют для ускорения эвакуации мокроты, очищения дыхательных путей и перевода кашля в продуктивную форму при:
В чем разница между сиропом и таблетками?
В лечении бронхолегочных заболеваний используют различные формы препарата Амброксол. Таблетки или сироп применяют в качестве дополнения к ингаляциям препарата через небулайзер или самостоятельно. Клинический эффект (снижение интенсивности кашля) заметен уже на 4-5 день перорального приема. Рассмотрим, в чем разница между этими формами лекарства.
Сироп
В виде сиропа Амброксол выпускает ряд российских производителей (ОЗОН, ЭкоЛаб и др.), болгарское предприятие «Софарма» и сербское «Хемофарм». Содержание действующего вещества (амброксола гидрохлорида) 15 или 30 мг на 5 мл во флаконах по 100 мл.
Cиропы отличаются вкусами и составом вспомогательных компонентов в зависимости от производителя. Так, болгарский «Амброксол Врамед» и сербский «Амброксол-Хемофарм» содержат
малиновую эссенцию, сироп от ОЗОНа обладает
абрикосовым вкусом, а лекарство от ЭкоЛаб –
банановым. В последнем есть этиловый спирт, в первых трех его нет. Во всех сиропах присутствуют сорбитол и сахаринат натрия.
Сироп принимают во время еды, запивают небольшим количеством жидкости. Дозировка зависит от возраста пациента. Режим дозирования сиропа с содержанием 15 мг амброксола на 5 мл (1 чайная ложка) выглядит следующим образом:
| Возраст | Дозировка | Сколько раз в сутки |
|---|---|---|
| 1-2 года | 2.5 мл (7.5 мг) | 2 |
| 2-5 лет | 3 | |
| 5-12 лет | 5 мл (15 мг) | 3 |
| 12 лет и старше | по 10 мл (30 мг) первые 2 дня; далее по 5 мл | 3 |
Открытый флакон можно хранить 1 месяц.
Сиропы с содержанием амброксола 15 мг удобнее для детей. «Амброксол Врамед», сиропы от «Хемофарм» и предприятия ОЗОН не содержат спирта. Упаковки хватит на полный курс лечения. Отличие сиропа Амброксол для взрослых в том, что в нем предусмотрено более высокое содержание амброксола – 30 мг на 5 мл. В нем может содержаться этанол, что ограничивает применение лекарства у больных с рядом сопутствующих заболеваний печени, головного мозга, эпилепсией и страдающих алкогольной зависимостью. Беременным женщинам и детям до 3-х лет такой препарат принимать нельзя.
Другие противопоказания к применению сиропа: возраст до 1-го года, беременность в I триместре, лактация и почечная недостаточность. Иногда у детей наблюдается рвота и развитие аллергии на ароматизатор.
Таблетки
Амброксол в таблетках производят российские фармпредприятия: Татхимфарм, Акрихин, ОЗОН и другие. В пачке 20 или 30 таблеток с содержанием 30 мг действующего вещества в каждой. Лактоза – один из вспомогательных компонентов лекарства, поэтому таблетки противопоказаны людям с непереносимостью этого вида сахара.
Амброксол в таблетках
Детям младше 6 лет, беременным женщинам (I триместр) и больным с язвой желудка таблетки также не назначают. Прием препарата иногда вызывает крапивницу и другие аллергические реакции.
В отличие от сиропа, прием таблеток не связывают с приемом пищи.
| Возраст | Дозировка | Кол-во приемов в сутки |
|---|---|---|
| 6-12 лет | 15 мг (1/2 табл.) | 2-3 |
| от 12 лет и взрослым | по 30 мг (1 табл.) |
Без рекомендации врача и сироп, и таблетки принимают не больше 5 дней.
Эффективности лечения способствуют обильное питье, особенно щелочные минеральные воды типа Боржоми, щелочные ингаляции воздуха и увлажнение воздуха в помещении с центральным отоплением.
Какая форма эффективнее?
Есть мнение, что жидкие формы всасываются в ЖКТ быстрее и лучше, чем твердые, поскольку активные вещества находятся в них в уже растворенном виде. Следовательно, можно предположить, что эффективность сиропа Амброксол выше, чем таблеток.
Однако в инструкциях к препаратам в виде сиропа и таблеток указаны примерно одинаковые фармакокинетические параметры, описывающие абсорбцию (всасывание), распределение лекарства по органам и тканям и выведение его из организма.
Для любой лекарственной формы Амброксола характерна высокая абсорбция. Максимальное количество препарата в крови достигается в среднем через 0.5-3 ч. Связывание с белками плазмы – в диапазоне от 79 до 90% (по указаниям различных производителей). Действие лекарств начинается уже через полчаса после приема внутрь и длится от 6 до 12 ч. Большее влияние на биодоступность препаратов оказывает состояние печени пациента и другие особенностей его организма.
Выбирая между лекарственными формами сироп или таблетки Амброксол, учитывают, что для детей лучше подходит сироп. Благодаря его органолептическим свойствам и меньшему содержанию активного вещества жидкая форма Амброксола разрешена к применению для самых маленьких пациентов. Разумеется, для детей безопасней сиропы без этилового спирта, такие, как «Амброксол Врамед» и «Хемофарм». Таблетки имеют больше противопоказаний, в том числе возрастные ограничения от 6 лет, но имеют свои преимущества: их удобно брать с собой в дорогу, их прием не привязан к пище.
Хотя таблетки немного дешевле, оба вида препарата Амброксол относятся к недорогим, доступным по цене лекарствам.
Отхаркивающие препараты в практике врача-интерниста. Особенности препарата Лазолван (амброксол)
Опубликовано в журнале:
Справочник поликлинического врача | № 2 | 2012
Противокашлевая терапия показана в тех случаях, когда кашель не способствует очищению ДП. Специфическая противокашлевая терапия является по сути этиотропной или патогенетической (например, лечение ГЭРБ, отказ от курения, устранение постназального затека). Неспецифическая противокашлевая терапия является скорее симптоматической (например, при коклюше), и ей отводится ограниченное место, так как необходимо установить причины кашля и назначить целенаправленное лечение. При заболевании бронхолегочного аппарата кашель чаще всего сопровождается отделением мокроты.
В подавляющем большинстве бронхолегочных заболеваний требуется улучшение «дренажной» функции бронхиальных путей, в том числе с помощью фармакологических средств. В последнее время появились новые лекарственные препараты, которые позволяют изменять реологические свойства мокроты и показатели адгезии, а также облегчать выведение мокроты физиологическим путем.
Комплексное лечение больных с респираторными заболеваниями, и особенно больных с хроническими рецидивирующими воспалительными заболеваниями легких, наряду с другой патогенетической терапией включает препараты, способствующие снижению вязкости и эластичности мокроты.
Длительное время основными препаратами, применяемыми для этой цели, были отхаркивающие средства, действие которых в значительной мере связано со стимуляцией рецепторов слизистых оболочек бронхиального дерева и механическим усилением продвижения мокроты.
Ряд современных лекарственных препаратов позволяет изменять реологические свойства мокроты и показатели адгезии, а также облегчать выведение мокроты физиологическим путем. Препараты, применяемые для удаления мокроты, делят на 2 основные группы:
• стимулирующие отхаркивание (секретомоторные);
• муколитические (бронхосекретолитические).
Средства рефлекторного действия (препараты термопсиса, истода, алтея и других лекарственных растений, натрия бензоат, терпингидрат и др.) при приеме внутрь оказывают умеренное раздражающее действие на рецепторы слизистой оболочки желудка и рефлекторно влияют на бронхи и бронхиальные железы. Эффект некоторых препаратов связан также со стимулирующим воздействием на рвотный и дыхательный центры (термопсис). К средствам рефлекторного действия относятся также препараты с преобладающей рвотной активностью (апоморфин, ликорин), оказывающие в малых дозах отхаркивающий эффект. Ряд препаратов рефлекторного действия частично обладает также резорбтивным эффектом: содержащиеся в них эфирные масла и другие вещества выделяются через ДП и вызывают усиление секреции и разжижение мокроты.
Муколитики (секретолитики)
Первыми препаратами этой группы были протеолитические ферменты (трипсин, рибонуклеаза, дезоксирибонуклеоза и др.). Однако их применение ограничивается не только высокой стоимостью, но и опасностью развития аллергических реакций и деструктивных процессов в легочной ткани. В связи с возможными осложнениями препараты используются крайне редко по специальным показаниям.
Определенным прорывом в разработке препаратов, влияющих на вязкость мокроты и обладающих мощным отхаркивающим действием, было создание синтетических муколитиков (ацетилцистеин, карбоцистеин, бромгексин, амброксол). Синтетические муколитики являются препаратами выбора при лечении кашля, вызванного заболеваниями нижних отделов ДП (трахеиты, бронхиты, пневмонии), в том числе и у детей с пониженным синтезом сурфактанта (ранний возраст, недоношенность, длительное течение бронхита, пневмонии, муковисцидоз, дефицит а1-антитрипсина).
Несмотря на принадлежность к одному классу лекарственных препаратов, муколитические препараты различаются по механизму действия. Так, ацетилцистеин способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты. Бромгексин в печени подвергается деметилированию и окислению, часть метаболитов (амброксол) сохраняет активность. Амброксол по своим физико-химическим действиям близок к бромгексину, но отличается отсутствием метильной группы при атоме азота в боковой цепи и наличием гидроксила в параположении гексильного ядра. Таким образом, именно амброксол является активным метаболитом и действующим началом бромгексина.
Амброксол (Лазолван®) по своему фармакологическому действию является муколитическим препаратом с выраженным отхаркивающим действием. Он разжижает мокроту за счет стимуляции серозных клеток желез слизистой оболочки бронхов, нормализируя соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты, стимулирует выработку ферментов, расщепляющих связи между мукополисахаридами мокроты, стимулирует образование сурфактанта, что также нормализует реологические показатели мокроты, уменьшая ее вязкость и адгезивные свойства. Непосредственно стимулирует движение ресничек и препятствует их слипанию, способствуя эвакуации мокроты. Препарат также оказывает незначительное противокашлевое действие, что имеет большое значение в лечении целого ряда патологий, где нежелательно стимулировать кашлевой рефлекс.
Влияние амброксола на сурфактант, поверхностно-активного вещества липидо-белково-мукополисахаридной природы, синтезируемого в альвеолярных клетках. Сурфактант является антиателектазным фактором; он выстилает в виде тонкой пленки внутреннюю поверхность альвеол и обеспечивает стабильность альвеолярных клеток в процессе дыхания. Он также защищает альвеолы от неблагоприятных факторов, способствует регулированию реологических свойств бронхолегочного секрета, улучшению его «скольжения» по эпителию, способствует снижению вязкости слизи, повышает текучесть мокроты и облегчает ее выделение из ДП.
Доказано, что амброксол (Лазолван®) способен увеличивать количество сурфактанта, повышая его синтез и тормозя его распад в альвеолоцитах II порядка. Это дает возможность широко использовать этот препарат при респираторном дистресс-синдроме. Лазолван ® применяется для профилактики дистресс-синдрома при угрозе преждевременных родов, начиная с 28-й недели беременности, и для лечения дистресс-синдрома у недоношенных детей. Частота побочных эффектов (диарея и тошнота) при применении у детей с острыми и хроническими заболеваниями ДП Лазолвана в форме сиропа в дозах от 18,5 до 44 мг составила лишь 0,46%.
По данным литературы, известно и о противовоспалительном и и м м уно м о дул ирующе м действии амброксола (Лазолван*). Препарат усиливает местный иммунитет, активируя тканевые макрофаги и повышая продукцию секреторного IgA, а также оказывая подавляющее действие на продукцию мононуклеарами медиаторов воспаления (интерлейкина-1 и фактора некроза опухоли a), усиливает естественную защиту легких, увеличивая макрофагальную активность.
Совместное применение амброксола (Лазолван*) и антибиотиков. Следует учитывать, что Лазолван® (амброксол) потенцирует действия антибиотиков. На сегодняшний день опубликован ряд работ, в которых исследовалось взаимодействие амброксола с антибиотиками. Экспериментальные данные показали, что средние концентрации ампициллина, эритромицина и амоксициллина в легких крыс, получавших антибиотик + амброксол, на 23, 27 и 27% соответственно больше, чем у крыс, получавших только антибиотик. Различия во всех случаях были статистически значимыми (р ® при беременности и кормлении грудью. Большой клинический опыт применения и доклинические исследования не выявили нежелательных последствий лечения Лазолваном при беременности. Все же следует соблюдать общие правила назначения лекарственных средств, особенно в I триместре. Лазолван ® проникает в грудное молоко, однако в терапевтических дозах не оказывает отрицательного воздействия на ребенка. При необходимости применения Лазолвана во II-III триместре беременности следует оценить потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода. Тем не менее именно Лазолван ® рекомендован при беременности с целью профилактики респираторного дистресс-синдрома, в том числе у недоношенных детей.
Заключение
Итак, Лазолван ® обладает следующими свойствами:
• разжижает застойную вязкую мокроту, уменьшает количество и вязкость секрета;
• ускоряет транспорт слизи благодаря увеличению частоты движений ворсинок реснитчатого эпителия;
• повышает проникновение антибиотиков в очаги инфекции в ДП;
• стимулирует образование эндогенного сурфактанта;
• предупреждает обострение хронических заболеваний легких;
• обладает профилактическим действием в отношении развития бронхолегочных заболеваний при оперативных вмешательствах на органах грудной клетки и верхних отделов ЖКТ.
Как лечить КАШЕЛЬ У ДЕТЕЙ
Каковы возможные причины кашля у детей? Каковы основные принципы противокашлевой терапии?
Каковы возможные причины кашля у детей?
Каковы основные принципы противокашлевой терапии?
 |
Кашель — рефлекс, направленный на восстановление проходимости дыхательных путей (ДП). В жизни человека он встречается исключительно часто. И поэтому привычно считается, что кашель — не проблема, что его может вылечить любой: и сам больной, и родители (если речь идет о ребенке), и родственники или знакомые, и провизоры аптек, не говоря уже о врачах. К сожалению, это расхожее мнение может стать причиной неправильного выбора противокашлевой терапии, что может нанести вред больному.
Последнее особенно актуально для педиатрии, так как и сам детский организм, и заболевания в детском возрасте имеют свои особенности. Кроме того, причины возникновения кашля у детей и взрослых могут существенно различаться [1, 4, 5]. Поэтому бездумное использование принятых во взрослой терапевтической практике препаратов, особенно комбинированных противокашлевых препаратов, может оказаться не только бесполезным, но даже привести к ухудшению состояния ребенка.
Выбор и применение противокашлевой терапии в педиатрии предполагает знание следующих аспектов:
Как отмечено выше, главная функция кашля — восстановление проходимости дыхательных путей путем удаления секрета и восстановления мукоцилиарного транспорта бронхиального секрета (мукоцилиарного клиренса).
Причин возникновения кашля в детском возрасте довольно много, но чаще всего он является симптомом инфекции. При этом инфекционно-воспалительный процесс может локализоваться в верхних отделах ДП. Это острые респираторные вирусные инфекции, ангины, фарингиты, синуситы, обострения тонзиллита, ларингиты. Кашель также является симптомом инфекции нижних отделов ДП — трахеитов, бронхитов, пневмоний, или сочетания инфекции верхних и нижних отделов ДП.
Второе место среди причин кашля у детей занимает бронхоспазм (например, при бронхиальной астме, обструктивном бронхите). Далее следует обструкция ДП вязким бронхиальным секретом, аспирированными инородными телами, жидкостями, эндогенными и экзогенными образованиями и т. д. Наконец, причиной кашля может быть отек легочной паренхимы различного генеза, а также и некоторые другие факторы (например, раздражение плевры и т. д.).
Нарушение мукоцилиарного клиренса в детском возрасте также может быть обусловлено несколькими причинами [1, 5]:
Наконец, нарушение мукоцилиарного клиренса может быть вызвано сочетанием двух или более этих факторов.
Клинические проявления кашля у детей варьируют от сильного мучительного, сопровождающегося рвотой, беспокойством и/или болевым синдромом, нарушающим сон и самочувствие ребенка, — до незаметного постоянного покашливания, почти не оказывающего влияния на самочувствие и поведение. В последнем случае ребенок обычно не нуждается в специальном противокашлевом лечении, но выяснить причины кашля тем не менее необходимо.
Лечение кашля показано только в тех случаях, когда кашель нарушает самочувствие и состояние больного. При этом всегда следует начинать с устранения его причины. Необходимость в лечении собственно кашля, то есть в назначении так называемой противокашлевой терапии, возникает главным образом при наличии у ребенка непродуктивного, сухого, навязчивого кашля. Особенностью такого кашля является то, что он не приводит к эвакуации скопившегося в ДП секрета и/или не освобождает рецепторы слизистой респираторного тракта от раздражающего воздействия, например, при ирритативном или аллергическом воспалении. Следует подчеркнуть, что у детей раннего возраста непродуктивный кашель чаще обусловлен повышенной вязкостью бронхиального секрета, нарушением «скольжения» мокроты по бронхиальному дереву, недостаточной активностью мерцательного эпителия бронхов и сокращения бронхиол. Поэтому целью назначения противокашлевой терапии в подобных случаях является разжижение мокроты, снижение ее адгезивности и усиление тем самым эффективности кашля.
Таким образом, эффективность противокашлевой терапии заключается, по сути, в усилении кашля при условии перевода его из сухого непродуктивного во влажный и продуктивный. Это в конечном счете и приводит к восстановлению проходимости дыхательных путей, устранению раздражения слизистой, прекращению кашлевого рефлекса.
Лечение продуктивного влажного кашля, заключающееся в подавлении кашлевого рефлекса, проводится у детей лишь в особых ситуациях: когда кашель очень интенсивный и изнуряет малыша, сопровождается рвотой, нарушает сон ребенка или когда возникает высокая степень риска развития аспирации (например, у детей с тяжелой патологией ЦНС).
Таким образом, для правильного выбора противокашлевого лечения необходимо, во-первых, установить диагноз заболевания, вызвавшего кашель у ребенка; во-вторых, оценить его продуктивность, давность и интенсивность, а также степень влияния на состояние больного; целесообразно также оценить характер бронхиального секрета (слизистый или гнойный, степень вязкости, «подвижности», количество и т. д.), наличие или отсутствие бронхоспазма.
Следовательно, в решении вопросов о необходимости и рациональном выборе противокашлевого лечения для ребенка участие врача-педиатра просто необходимо. Более того, правильный выбор противокашлевой терапии всегда основан на хорошем знании механизмов действия препаратов с противокашлевым эффектом, что также является прерогативой врача.
Среди противокашлевых лекарственных средств можно выделить собственно противокашлевые препараты, препараты с опосредованным противокашлевым эффектом и комбинированные (см. табл.).
Препараты противокашлевого действия принято делить на две основные группы: средства центрального действия и средства периферического действия (афферентные, эфферентные и сочетанные). Среди средств периферического действия выделяют препараты растительного и синтетического происхождения [2, 3, 6, 7].
Препараты наркотического действия применяются в педиатрии крайне редко, только в условиях стационара и по особым показаниям: в основном при онкологических заболеваниях дыхательного тракта (опийные препараты, декстрометорфан), для подавления кашлевого рефлекса при проведении бронхографии, бронхоскопии и при других хирургических вмешательствах.
Препараты ненаркотического действия используются шире, но, к сожалению, часто неправильно и необоснованно. Медицинским показанием к их назначению является настоятельная необходимость в подавлении кашля. В педиатрии такая необходимость встречается редко. У детей раннего возраста (в первые три года жизни) она возникает при коклюше и в случаях очень интенсивного продуктивного кашля при излишне обильном и жидком бронхиальном секрете (бронхорея), когда появляется угроза аспирации.
Необходимо отметить, что у детей раннего возраста бронхоспазм тоже редкость. Обычно обструктивный синдром и особенно выраженный обструктивный синдром в этом возрасте обусловлены гиперплазией и инфекционно-воспалительным отеком слизистой бронхов, нарушением моторики бронхиол и снижением подвижности секрета из-за его повышенной вязкости и низкого уровня сурфактанта. Поэтому противокашлевые препараты центрального действия здесь просто не имеют точки приложения. Более того, подавляя кашлевый рефлекс, они замедляют освобождение ДП от секрета, ухудшают аэродинамику респираторного тракта и процессы оксигенации легких, усугубляя дыхательную недостаточность.
В старшем возрастном периоде эти препараты могут быть полезны в случаях кашля, ассоциированного с умеренным бронхоспазмом. При этом они применяются самостоятельно или как дополнение к бронхолитикам и препаратам, подавляющим аллергическое или ирритативное воспаление.
Группа противокашлевых ненаркотических средств центрального действия также показана при кашле, связанном с раздражением слизистых верхних (надгортанных) отделов ДП вследствие инфекционного или ирритативного воспаления. В этих случаях их применение обычно оказывается более результативным в сочетании с препаратами периферического действия с обволакивающим эффектом. Примером такого препарата, обладающего комбинированным воздействием, может служить бронхолитин. Но его использование оправданно лишь при отсутствии выраженных признаков бронхита, так как входящий в бронхолитин эфедрин «подсушивает» слизистую бронхов, повышает вязкость бронхиального секрета, замедляет мукоцилиарный транспорт. С другой стороны, эфедрин оказывает возбуждающее действие на ЦНС, нарушает сон ребенка и способствует усилению непродуктивного кашля и одышки.
Противокашлевые средства периферического действия оказывают влияние либо на афферентный, либо на эфферентный компоненты кашлевого рефлекса, или же имеют сочетанный эффект. Препараты с афферентным эффектом действуют как мягкие анальгетики или анестетики на слизистую оболочку дыхательных путей и уменьшают рефлекторную стимуляцию кашлевого рефлекса. Кроме того, они изменяют образование и вязкость секрета, расслабляют гладкую мускулатуру бронхов. Препараты с эфферентным действием повышают подвижность секрета, как бы улучшая его «скольжение» по слизистой, уменьшают вязкость слизи или усиливают эффективность и силу самого кашлевого механизма.
Одним из самых эффективных афферентных противокашлевых средств периферического действия является увлажнение слизистых. Для этого используются аэрозоли и паровые ингаляции, которые уменьшают раздражение слизистой и снижают вязкость бронхиального секрета. Ингаляции водного пара сами по себе или с добавлением медикаментов (хлорид или бензоат натрия, гидрокарбонат натрия, хлорид аммония, растительные экстракты, такие как эвкалипт, эвкабал бальзам, бронхикум ингалят и др.) — самый простой, самый доступный и самый распространенный метод увлажнения. Наряду с этим может быть использовано обильное питье (включая лечебные чаи и сборы, в которых сочетаются эфферентный и афферентный механизмы действия), а в тяжелых случаях (в условиях стационара) — внутривенные инфузии жидкостей.
Обволакивающие средства также относятся к периферическим противокашлевым средствам афферентного действия. Эти препараты в основном применяются при кашле, возникающем вследствие раздражения слизистой верхних надгортанных отделов респираторного тракта. Действие их основано на создании защитного слоя для слизистой оболочки носо- и ротоглотки. Обычно они представляют собой таблетки для рассасывания во рту или сиропы и чаи, содержащие растительные экстракты (эвкалипта, акации, лакрицы, дикой вишни и др.), глицерин, мед и другие компоненты.
Местноанестезирующие средства (бензокаин, циклаин, тертакаин) также являются средствами афферентного действия, но используются только в условиях стационара, по показаниям, в частности для афферентного торможения кашлевого рефлекса при проведении бронхоскопии или бронхографии.
К препаратам эфферентного действия относятся отхаркивающие средства. Это растительные экстракты (алтей, анис, девясил, багульник, душица, ипекакуана, мать-и-мачеха, подорожник, росянка, солодка, сосновые почки, фиалка, тимьян, термопсис и др.), терпингидрат, йодиды. Механизм действия этих средств основан на удалении бронхиального секрета из дыхательных путей за счет снижения его вязкости при увеличении объема. Большинство отхаркивающих препаратов усиливают секрецию слизи за счет рефлекторного раздражения желез слизистой бронхов. Некоторые, например, йодиды и ряд растительных препаратов (тимьян, росянка, термопсис, ипекакуана и др.), оказывают также прямое действие на секреторные бронхиальные клетки и выделяются в просвет бронхиального дерева, усиливая при этом секрецию слизи и увеличивая ее объем. Они отчасти активируют моторную функцию бронхиол и реснитчатого эпителия слизистой бронхов. Наряду с этим такие средства, как термопсис, ипекакуана усиливают деятельность рвотного и дыхательного центров продолговатого мозга.
Растительные экстракты входят в сиропы, капли и таблетки от кашля, являются составляющими грудных сборов. Необходимо отметить, что растительное происхождение лекарственного средства еще не означает его полной безопасности для ребенка, особенно раннего возраста. Так, препараты ипекакуаны способствуют значительному увеличению объема бронхиального секрета, усиливают рвотный рефлекс. Усиливает рвотный и кашлевый рефлексы трава термопсиса. Поэтому у детей первых месяцев жизни, у детей с поражением ЦНС использовать их не следует: они могут стать причиной аспирации, асфиксии, образования ателектазов или усилить рвоту, связанную с кашлем. Анис, солодка и душица обладают довольно выраженным слабительным эффектом и не рекомендуются при наличии у больного ребенка диареи.
Значительное увеличение объема мокроты отмечается и при применении йодидов (йодида калия, йодида натрия, йодированного глицерола). Использование этих препаратов в педиатрии также должно быть ограничено, так как отхаркивающий эффект йодидов наблюдается лишь при назначении их в дозах, близких к непереносимым, что всегда опасно в детской практике. Кроме того, они имеют неприятный вкус (исключение — йодированный глицерол, но и эффект от его приема крайне незначительный).
К отрицательным качествам отхаркивающих средств относится и необходимость их частого приема (каждые 3-4 часа), что весьма раздражает больного ребенка и вызывает у него негативную реакцию на лечение, а также низкую эффективность подобной терапии.
Значительно более эффективными противокашлевыми препаратами с эфферентным периферическим действием являются муколитики. Они хорошо разжижают бронхиальный секрет за счет изменения структуры слизи. К ним относятся производные цистеина (ацетилцистеин, АЦЦ, карбоцистеин, N-ацетилцистеин (флуимуцил)), бромгексин (бисольван), амброксол (амброгексал, ласольван), дорназе (пульмозим), протеолитические ферменты (дезоксирибонуклеаза) и др. [2, 3, 7-10].
Особенностью муколитиков является то, что, разжижая мокроту, они практически не увеличивают ее объем, то есть лишены отрицательного эффекта отхаркивающих препаратов. Разжижающее действие протеолитических ферментов основано на разрыве пептидных связей молекул белков бронхиального секрета. Ацетилцистеин, карбоцистеин и N-ацетилцистеин, бромгексин и амброксол нарушают целостность дисульфидных связей кислых мукополисахаридов и геля мокроты, тем самым разжижая ее.
Действие ацетилцистеина усиливается также за счет повышения синтеза секрета мукозных клеток, что способствует лизису фибрина. Кроме того, за счет активации синтеза глутатиона в иммунокомпетентных клетках под воздействием длительного приема АЦЦ наблюдается усиление процессов созревания Т-лимфоцитов и повышение антиоксидантной активности.
Бромгексин и амброксол обладают также способностью стимулировать выработку эндогенного легочного сурфактанта (антиателектатического фактора), а амброксал кроме того замедляет его распад. Сурфактант, как известно, обеспечивает стабильность альвеолярных клеток в процессе дыхания, препятствует спадению альвеол, защищает их от воздействия внешних неблагоприятных факторов, улучшает «скольжение» бронхолегочного секрета по эпителию слизистой бронхов. Снижение вязкости слизи, улучшение ее скольжения значительно повышают текучесть мокроты и облегчают ее выделение из дыхательных путей.
Карбоцистеин, в отличие от АЦЦ, бромгексина и амброксола, обладает мукорегуляторным действием, снижая синтез нейтральных и повышая продукцию кислых муцинов. Он также способствует повышению синтеза IgA эпителиальными клетками и, существенно уменьшая количество бокаловидных клеток, особенно в терминальных отделах бронхиол, снижает продукцию слизи. Поэтому карбоцистеин не рекомендуется сочетать с препаратами, снижающими секрецию бронхиальной слизи, при скудном образовании мокроты, а также при склонности к запорам.
Муколитики могут быть широко использованы в педиатрии при лечении кашля, вызванного заболеваниями нижних отделов ДП (трахеиты, ларинготрахеиты, бронхиты, пневмонии), особенно у детей первых пяти лет жизни, у которых повышенная вязкость бронхиального секрета является основным патогенетическим фактором формирования кашля. Склонность к недостаточности синтеза сурфактанта обосновывает использование таких препаратов, как амброксол и бромгексин, в неонатологической практике и у детей первых недель и месяцев жизни.
Одним из недостатков АЦЦ, карбоцистеина и отчасти бромгексина является их способность усиливать бронхоспазм. Поэтому использование этих препаратов в острый период бронхиальной астмы не показано.
Ацетилцистеин, бромгексин и амброксол неплохо зарекомендовали себя при хронических бронхитах, бронхоэктазах, муковисцидозе, других ферментопатиях, для которых характерны повышение вязкости и нередко гнойный или слизисто-гнойный характер мокроты. Но в данной ситуации такие муколитики, как дорназе, имеют преимущества, так как более эффективно разжижают гнойную мокроту.
В настоящее время широко используется препарат гвайфенезин. Он входит в состав таких средств, как колдрекс-бронхо, робитуссин — микстура от кашля, туссин (комбинированный препарат, включающий, наряду с гвайфенезином, карамель, глицерин, лимонную кислоту, бензоат натрия, кукурузный сироп) и ряд других широко рекламируемых безрецептурных противокашлевых средств. Доза гвайфенезина обычно составляет от 100 до 200 мг на прием каждые 4 часа. Гвайфенезин может быть использован у детей старше трех лет.
По своему действию гвайфенезин занимает промежуточное положение между отхаркивающими и муколитическими препаратами. В отличие от описанных выше отхаркивающих, действие гвайфенезина основано на снижении поверхностного натяжения и прилипания мокроты к слизистой бронхов и снижении ее вязкости за счет деполимеризации кислых мукополисахаридов слизи. Но способность увеличивать секрецию слизи (хотя и менее вязкую) сближает гвайфенезин с отхаркивающими препаратами. Побочных действий у гвайфенезина не отмечено, но нет и достоверных данных о его эффективности.
Использование в педиатрии препаратов с опосредованным противокашлевым действием имеет весьма ограниченные показания. Например, антигистаминные препараты не рекомендуется применять при лечении кашля у детей, особенно раннего возраста, так как их «высушивающее» действие на слизистую бронхов усиливает непродуктивный кашель, вызываемый и без того вязким характером секрета. В силу тех же причин у детей не применяются противоотечные средства (декогестанты), используемые при остром рините и кашле у взрослых.
Бронхолитики (эуфиллин, теофиллин) показаны к применению, если кашель ассоциирован с бронхоспазмом. Использование атропина вообще нежелательно как у детей, так и у взрослых, поскольку он сгущает мокроту, делая ее более вязкой и трудноудалимой.
Хотелось бы особо остановиться на использовании комбинированных препаратов от кашля. Эта группа лекарств, обычно отпускаемых без рецепта или прописываемых врачами и содержащих два и более компонентов. Ряд комбинированных препаратов включают противокашлевой препарат центрального действия, антигистаминный, отхаркивающий и деконгестант (бронхолитин, стоптуссин, синекод, гексапневмин, лорейн). Часто они также включают бронхолитик (солутан, трисолвин) и/или жаропонижающий компонент, антибактериальные средства (гексапневмин, лорейн). Такие препараты облегчают кашель при бронхоспазме, уменьшают проявления респираторной вирусной (например ринит) или бактериальной инфекции, но и назначать их следует по соответствующим показаниям. Нередко такие препараты не показаны или даже противопоказаны у детей раннего возраста, особенно первых месяцев жизни.
Кроме того, в комбинированных препаратах, в частности в препаратах, выписываемых врачами, могут сочетаться противоположные по своему действию медикаментозные средства, например антигистаминные препараты и отхаркивающие (порошок Звягинцевой и его варианты). Многие прописи содержат субоптимальные или низкие концентрации препаратов, что снижает их эффективность. Но, разумеется, имеются и вполне оправданные комбинации лекарственных средств.
Если основная жалоба — собственно кашель, всегда лучше использовать один препарат и в полной дозе, но препарат, действующий на специфический для данного больного компонент кашлевого рефлекса. Например, для облегчения кашля, связанного с явлениями острой инфекции верхних отделов дыхательных путей, показаны таблетки или сиропы с обволакивающим периферическим действием или их сочетание (у детей старшего возраста и подростков) с ненаркотическими препаратами центрального действия типа либексина. При остром ларингите, трахеите, бронхите и пневмонии для усиления бронхиальной секреции и разжижения вязкой мокроты наиболее благоприятное действие оказывает увлажнение дыхательных путей. Если оно неэффективно, в лечение добавляют отхаркивающие препараты и муколитики.
Муколитики являются препаратами выбора при наличии вязкой, слизисто-гнойной или гнойной мокроты и у детей с пониженным синтезом сурфактанта (ранний возраст, недоношенность, длительное течение бронхита, пневмония, муковисцидоз, дефицит a1-антитрипсина).
При кашле у больного с явлениями бронхоспазма целесообразно назначение (наряду с увлажнением и отхаркивающими препаратами) бронхолитиков, противоаллергических и противовоспалительных препаратов, но не показаны противокашлевые препараты центрального действия и муколитики типа ацетилцистеина.
У детей раннего возраста, у детей с выраженным рвотным рефлексом, у детей с высоким риском аспирации противопоказаны отхаркивающие препараты, увеличивающие объем секрета и особенно усиливающие рвотный и кашлевый рефлексы. А для целенаправленного подавления непродуктивного кашля, обусловленного раздражением слизистой ДП, например при коклюше, наоборот, возможно использование противокашлевых ненаркотических средств центрального действия.
Литература
1. Артамонов Р. Г. Состояние бронхов при затяжных и хронических сегментарных и долевых пневмониях у детей первых лет жизни. Автореф. дис. канд. мед. наук. М., 1958.
2. Игнатьева Е, П., Макарова О. В., Ноников В. Е. Современные отхаркивающие средства // В мире лекарств. 1998. № 1. С. 10-13.
3. Машковский М. Д. Лекарственные средства. М.: Медицина, 1993.
4. Рачинский С. В. и соавт. Бронхиты у детей. Л.: Медицина, 1978. 211 с.
5. Таточенко В. К. и соавт. Острые заболевания органов дыхания у детей. М.: Медицина, 1981. 206 с.
6. Руководство по медицине. Диагностика и терапия. М. 1997. Т. 1. С. 407-410.
7. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России. М., 1999.
8. Anmmon H. P. Incrisde the glucose by ACC during hiperglicem Arsne // 1992. 42. P. 642-645.
9. Bianchi M. et al. Ambroxol inhibits interleucin 1 and tumor necrosis factor production in human mononuclear cell // Agents and Actions. Vol. 31: 3/4.
10. Ziment I. Acetilcysteins: a drag with in intertstin past end a future // Respiration, 1986. 50 suppi 1: 20-30.