Что лучше рисперидон или трифтазин

Действие рисперидона

Механизм действия вызывается воздействием на дофаминовые, серотониновые, адрено и гистаминовые рецепторы нервных клеток. В силу того, что при многих эндогенных, органических психических заболеваниях изменены функции указанных рецепторных систем, рисперидон оказывает достаточно широкое лечебное действие:

Форма выпуска

Таблетки по 2 или 4 миллиграмма в упаковке по 10,20,30,50,60 ил 100 штук

Капли. Во флаконах по 30 или 100 миллилитров. Прилагается специальная градуированная пипетка, с помощью которой определяется количество разовой дозы для приема.

Аналоги (джененрики)

Инструкция по приему

Капли можно принимать отдельно, можно смешивать с водой, негорячей едой

Длительность приема

Условия приобретения

Относится к психотропным сильнодействующим лекарствам. Поэтому выписывается на специальных рецептах (форма 107 или 108). Продается в аптеках только по предъявлении этих рецептов в дозировке и количестве, указанном доктором.

Показания

Изначально рисперидон применялся для лечения шизофрении и психозов. Но по мере накопления опыта о действии этого лекарства показания к его приему расширились. В настоящее время показан при следующих заболеваниях и состояниях:

Препарат рекомендован взрослым и детям от 13 лет. В более младшем возрасте назначается по решению врача в тех случаях когда потенциальный риск побочных и негативных эффектов лекарства меньше риска ухудшения состояния при прогрессировании болезни.

Применение при беременности и во время кормления грудью

Абсолютных противопоказаний к приему рисперидона при беременности и во время лактации нет. Однако, из-за отсутствия специальных исследований в этом направлении, применение во время беременности допускается лишь в случаях описываемых такой формулировкой: когда польза от приема для беременной превышает потенциальные риски для плода.

В связи с тем, что рисперидон попадает в грудное молоко рекомендовано на период лечения кормящей грудным молоком мамы переводить ребенка на искусственное питание.

Противопоказания

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится. По мнению врачей клиник — один их хорошо переносимых нейролептиков. Примерно в 10% случаев возможны следующие побочные эффекты.

К редким, но неприятным побочным эффектам относят метаболические (обменные) нарушения: повышение веса и развитие сахарного диабета. Как правило, подобные эффекты развиваются у лиц, предрасположенных к этому.

Поэтому для избегания их рекомендовано перед началом терапии провести обследование с анализами крови для исключения повышения глюкозы и пролактина в крови.

Оценка врачей

Рисперидон – один из часто используемых нейролептиков, самый часто применяемый атипичный антипсихотик. По нашим данным входит в десятку самых выписываемых психиатрами лекарств.

Из достоинств: высокая эффективность, предсказуемая переносимость, удобные формы приема (таблетки, капли, депо), быстрое наступление эффектов. Недостатки: побочные эффекты.

Источник

Что лучше: Трифтазин или Рисперидон Органика

Трифтазин

Рисперидон Органика

Исходя из данных исследований, Трифтазин лучше, чем Рисперидон органика. Поэтому мы советуем выбрать его.

Но не забывайте, что у данных препаратов в составе разные активные вещества. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом. Возможно, какой-то из них может не подойти для вашей терапии.

Сравнение эффективности Трифтазина и Рисперидона органики

Эффективность у Трифтазина достотаточно схожа с Рисперидоном органикой – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.

Например, если терапевтический эффект у Трифтазина более выраженный, то при применении Рисперидона органики даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Трифтазина и Рисперидона органики примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Трифтазина и Рисперидона органики

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Трифтазина она достаточно схожа с Рисперидоном органикой. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Трифтазина, также как и у Рисперидона органики мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Трифтазина нет никаих рисков при применении, также как и у Рисперидона органики.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Трифтазина и Рисперидона органики.

Сравнение противопоказаний Трифтазина и Рисперидона органики

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Трифтазина достаточно схоже с Рисперидоном органикой и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Трифтазина и Рисперидона органики может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Трифтазина и Рисперидона органики

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Трифтазина достаточно схоже со аналогичными значения у Рисперидона органики. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Трифтазина значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Рисперидона органики.

Сравнение побочек Трифтазина и Рисперидона органики

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Трифтазина состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Рисперидона органики. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Трифтазина схоже с Рисперидоном органикой: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.

Сравнение удобства применения Трифтазина и Рисперидона органики

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Трифтазина примерно одинаковое с Рисперидоном органикой. При этом они не являются достаточно удобными для применения.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2021-01-27 08:04:52

Источник

Замена одного нейролептика на другой

Смена нейролептика из-за отсутствия эффективности

Смена нейролептика из-за побочных эффектов

Проблема переносимости одна из основных причин смены нейролептика : экстрапирамидные побочные эффекты, не поддающиеся противопаркинсонической терапии ( поздняя дискинезия, постоянные когнитивные нарушения, стойкая седация, нарушения обмена веществ, увеличение QT, другие раздражающие побочные эффекты, например, сексуальная дисфункция.

Следующие побочные эффекты являются наиболее раздражающими для пациентов (или наиболее клинически значимыми для психиатра) : экстрапирамидные симптомы, увеличение веса, когнитивные расстройства, седативный эффект, расстройства, связанные с гиперпролактинемией, сексуальная дисфункция, депрессия, агранулоцитоз и метаболические нарушения. Побочные эффекты являются важной причиной перехода при лечении детей и подростков, где такие эффекты более выражены, чем у взрослых. В этой популяции особенно значительны побочные эффекты, связанные с гиперпролактинемией и увеличением веса.

Другие причины смены нейролептика

Осложнения при смене нейролептика

Как часто меняют один нейролептик на другой

Противопоказания для смены нейролептика

Бег по кругу

Фармакокинетика и фармакодинамика при смене нейролептиков

Антипсихотические препараты метаболизируются в основном в печени системой цитохрома p450, поэтому они могут взаимодействовать с другими лекарственными средствами, которые действуют как ингибиторы их основного метаболического пути или сами являются его субстратами, поскольку может происходить взаимодействие из-за конкурентного ингибирования.

Единственным атипичным антипсихотиком, от которого не ожидается серьезных проблем взаимодействия на уровне цитохрома p450, является палиперидон. Этот препарат продемонстрировал in vitro, что он существенно не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8 / 9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Палиперидон также не является субстратом CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9 или CYP2C19, и, похоже, CYP2D6 и CYP3A4 лишь минимально участвуют в его метаболизме. например). Можно также также использовать этот путь (например, рисперидон, арипипразол и клозапин) или путь изофермента 1A2 (например, клозапин и оланзапин).

Почти незаменимый клозапин

Смена нейролептиков с аналогичной активностью по отношению к рецепторам

Стратегии преход с одного нейролептика на другой

Традиционно используют три схемы переключения с одного нейролептика на другой. Резкое переключение; немедленное прекращение приема предыдущего антипсихотического средства и начало приема нового нейролептика в обычных дозировках. Поперечное сужение; начало постепенного увеличения дозировки нового нейролептика с одновременным постепенным прекращением приема предыдущего антипсихотического средства. Перекрытие и прерывание; поддержание дозировки предыдущего антипсихотического средства и в то же время постепенное введение нового антипсихотического средства; как только будет достигнута эффективная дозировка нового нейролептика, предыдущий антипсихотик постепенно отменяется.

Какая стратегия перехода лучше

Как менять конкретные нейролептики?

Что делать с негативной симптоматикой?

Как бороться с экстрапирамидной симптоматикой?

По моему мнению, переход на кветиапин значительно улучшает симптомы паркинсонизма и акатизии, но не симптомы поздней дискинезии. И респиридон и оланзапин ослабляют паркинсонизм и позднюю дискинезию, но не акатизию, и не было обнаружено различий между двумя препаратами с точки зрения их воздействия на оцениваемые экстрапирамидные симптомы ( оба препарата вызывают дозозависимые экстрапирамидные побочные эффекты, но респиридон более ). Кроме того, результаты двух метаанализов показывают, что использование противопаркинсонических препаратов значительно меньше связано с кветиапином, чем с рисперидоном, оланзапином и зипразидоном. Другим вариантом переключения у пациентов с поздней дискинезией может быть клозапин, который доказал свою эффективность, несмотря на отсутствие рандомизированных клинических испытаний в этой области, и некоторые авторы считают его лечением выбора в этих случаях.

Сбросить лишний вес

Снизить пролактин

В рандомизированном клиническом исследовании пациентов с шизофренией и гиперпролактинемией, которые лечились рисперидоном или обычными нейролептиками, переход на оланзапин сопровождался возвращением к нормальному уровню пролактина через 4 месяца у 90% пациентов, по сравнению с ни одним из пациентов, которые продолжали принимать предыдущий антипсихотик. Считается, что оланзапин имеет очень небольшую тенденцию вызывать гиперпролактинемию, но краткосрочные клинические испытания на взрослых показали, что уровень пролактина повысился с нормального до повышенного у 30% пациентов, получавших оланзапин, по сравнению с 10% пациентов, получавших плацебо ; у подростков эти показатели были увеличены до 47% и 7% для оланзапина и плацебо соответственно. Согласно метаанализу, оланзапин повышал уровень пролактина несколько больше, чем арипипразол, клозапин и кветиапин. Эти данные позволяют предположить, что оланзапин следует рассматривать как вторичный вариант для замены антипсихотических препаратов у пациентов с гиперпролактинемией.

Зачем нужны сексуальные расстройства

В единственном рандомизированном клиническом исследовании, проведенном на сегодняшний день, пациенты с сексуальной дисфункцией, связанной с терапией рисперидоном, были переведены на кветиапин; Через 6 недель не было значительных различий между пациентами, которые перешли на другой прием, и теми, кто продолжал принимать рисперидон, с точки зрения сексуальной функции. Если оставить в стороне эти обескураживающие результаты, кветиапин и оланзапин являются антипсихотиками, которые оказались наиболее устойчивыми и последовательными, то есть в рандомизированных клинических испытаниях, в отношении более низкой частоты сексуальной дисфункции. Другие авторы обнаружили, что кветиапин, зипразидон и арипипразол были лекарствами, связанными с более низкой частотой сексуальной дисфункции как в целом, так и в большинстве измерений. Таким образом, кветиапин, оланзапин, зипразидон и арипипразол можно считать лучшими вариантами замены антипсихотических препаратов у пациентов с сексуальной дисфункцией.

Смена нейролептика в нашей клинике

Источник

Что лучше рисперидон или трифтазин

Основными показаниями для смены проводимой антипсихотической терапии и перевода больных на рисполепт являются:

— недостаточная эффективность и резистентность к проводимой нейролептической терапии;

— высокий риск рецидивов,

— плохая переносимость классических нейролептиков,

— риск развития поздней дискинезии;

— отказ больного от приема других нейролептиков;

— несоблюдение больным режима приема антипсихотической терапии классическими нейролептиками (отсутствие комплаентности);

— подростковый и юношеский возраст пациентов, имеющих относительно благоприятный прогноз;

— патологические изменения в крови у пациентов, принимающих клозапин

Рикошетные психозы проявляются внезапным появлением психомоторного возбуждения, которое носит характер кататоно-гебефренного или маниакально-гебефренного психоза. В основе патогенеза данных состояний, как принято считать, лежит гиперчувствительность мезолимбических дофаминовых рецепторов. Эти психозы возникают через более короткий промежуток времени, чем при обострении психотической симптоматики вследствие недостаточности антипсихотической терапии. При купировании данных состояний рекомендуется увеличение дозы рисполепта, с возможным дополнительным назначением нейролептиков с выраженным седативным действием (аминазина).

Появление рикошет-дискинезий обусловлено изменением соотношения концентрации нейролептиков и их активных метаболитов в плазме крови на фоне уменьшения или отмены предшествующей антипсихотической терапии. Для профилактики данных явлений рекомендуется уменьшение дозы антипаркинсонических препаратов только спустя 2 недели после уменьшения нейролептической терапии. В отдельных случаях при уменьшении дозы нейролептика требуется временное увеличение дозы корректоров и дополнительное назначение бензодиазепинов.

Холинергический рикошет-эффект отмечается при относительно быстрой отмене нейролептиков с выраженным антихолинергическим действием (клозапин, оланзапин, хлорпромазин, сонапакс, хлорпротиксен, неулептил) и проявляется нарушением сна, ажитацией, гриппоподобными симптомами, повышенным потоотделением, ощущением подъема или понижения температуры тела, спутанностью сознания, головной болью, расстройствами желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея, анорексия). Для предотвращения данного рикошет-эффекта рекомендуется постепенная отмена вышеуказанных нейролептиков с сохранением, а при необходимости дополнительном назначении холинолитических (антипаркинсонических) препаратов. При купировании подобных состояний акцент делается на холинолитических препаратах и дополнительном назначении бензодиазепинов.

Длительность периода перевода определяется индивидуально в зависимости как от психического и соматического статуса больного, так и от дозы и типа предшествующего антипсихотика, возможности регулярного наблюдения за больным. Возраст пациента также играет немаловажную роль, применяемые препараты нуждаются в медленной отмене у детей и пожилых пациентов. Период смены терапии может достигать 4-5 недель при переводе с классических нейролептиков, и 7-8 недель при переводе с клозапина и оланзапина.

Существует три основных способа перевода на терапию рисполептом.

Перевод с монотерапии пероральных форм классических нейролептиков:

Скорость и способ перевода с монотерапии пероральных форм нейролептиков зависит как от дозы препарата, так и выраженности его холинергических эффектов. При аналогичных дозах наиболее быстро производится отмена нейролептиков с низкой антихолинергической активностью (галоперидол, триседил, тизерцин, трифтазин, этаперазин, мажептил, модитен). Нейролептики, обладающие высокой антихолинергической активностью (аминазин, клопиксол, флюанксол, пипортил, сонапакс, неулептил, хлорпротиксен), отменяются постепенно, так как здесь велик риск возникновения холинергических рикошет-эффектов.

Перевод с депонированных форм нейролептиков:

При переводе больных с депонированной формы нейролептиков, рисполепт назначается за неделю до даты следующей инъекции депо, так чтобы к моменту предполагаемой инъекции препарат достиг терапевтических доз. Снижение дозы сопутствующей холинолитической (антипаркинсонческой) терапии должно занять более длительный период (до 4 недель), при отсутствии экстрапирамидных побочных эффектов, непосредственно связанных с терапией рисполептом.

Перевод с комбинированной терапии несколькими нейролептиками:

Проведение антипсихотической терапии одновременно несколькими нейролептиками достаточно распространено в отечественной практике. Если в ряде случаев это является «терапией отчаяния», то в других случаях этот метод представляется недостаточно обоснованным. Перевод с комбинированной терапии должен производиться постепенно, опираясь на некоторые принципиальные положения. Оптимальным методом для перевода на терапию рисполептом представляется метод «перекреста», когда до назначения рисполепта производится частичная отмена одного из нейролептиков. В первую очередь необходимо производить постепенную отмену нейролептиков с низкой антихолинергической активностью (галоперидол, триседил, тизерцин, трифтазин, этаперазин, мажептил, модитен). Нейролептики, обладающие высокой антихолинергической активностью (аминазин, сонапакс, неулептил, пипортил, хлорпротиксен, клопиксол, флюанксол), рекомендуется отменять после подбора терапевтической дозы рисполепта при стабильном состоянии больного. Холинолитические препараты (циклодол, акинетон и др.) необходимо начинать отменять через 2 недели после полной отмены традиционных нейролептиков при отсутствии клинических проявлений нейролепсии.

При переводе на терапию рисполептом с комбинированной терапии депонированных и пероральных форм нейролептиков, в первую очередь рекомендуется производить отмену пероральных форм. Скорость отмены зависит от дозы препарата и выраженности его антихолинергических свойств. Оптимальным здесь также будет метод «перекреста», когда уменьшение дозы таблетированных нейролептиков производиться до назначения рисполепта. Отмена депонированного нейролептика производится после достижения терапевтической дозы рисполепта. При этом в отдельных случаях предпочтительным может быть первоначальное уменьшение дозы депонированного нейролептика и увеличение интервала между инъекциями.

Перевод с терапии клозапином (азалептином):

Резкая отмена терапии клозапином методом «обрыва» возможна при появлении выраженных патологических изменений в картине крови и осложнений соматического характера. В этом случае врач должен быть готов к купированию выраженного психотического обострения, которое должно трактоваться в рамках синдрома отмены клозапина. Для предупреждения развития данного состояния необходимо быстрое увеличение дозы рисполепта. Однако в связи с отсутствием у рисполепта холинолитического и выраженного седативного эффекта необходимо временное назначение как холинолитических препаратов (антипаркинсонических), так и бензодиазепинов или седативных антипсихотиков (аминазина, хлорпротиксена). Прекращение контроля крови у больных, получающих клозапин, рекомендуется не менее чем через 3 недели после полной его отмены. Необходимо помнить, что у ряда больных, получающих длительное время высокие дозы клозапина, не удается произвести его полную отмену из-за ухудшения психического состояния. В этих случаях нередко оптимальной становится комбинированная терапия рисполептом и клозапином, который будет назначаться уже в более низких дозах.

Перевод с терапии оланзапином (зипрексой)

Общие принципы смены терапии здесь аналогичны переводу с терапии клозапином. Оланзапин, также как и клозапин, обладает выраженным антихолинергическим и седативным действием. Отмена оланзапина должна производиться постепенно, в течение нескольких недель в зависимости от дозы и длительности приема оланзапина. При резкой отмене оланзапина нередко имеет место возникновение как рикошетных психозов, так и рикошетных холинергических эффектов. На период отмены рекомендуется назначение холинолитических препаратов и бензодиазепинов.

Перевод с терапии кветиапином (сероквелем):

Кветиапин, так же как и оланзапин. относится к атипичным нейролептикам клозапиновой группы. Препарат обладает антихолинергическим эффектом, однако этот эффект у него менее выражен, чем у других препаратов данной группы. Риск появления рикошет-реакций может рассматриваться при переводе с высоких доз кветиапина. Холинолитическая терапия добавляется только при отмене высоких доз кветиапина. Предпочтительными способами перевода с кветиапина являются «наложение» и «перекрест».

Во всех случаях смены нейролептической терапии и переводе больных на терапию рисполептом необходимо помнить, что способ перевода и доза рисполепта определяются индивидуально, зависят от психического и соматического состояния пациента, основываются на безопасности клинической дозы препарата. Применение бензодиазепинов может быть показано на начальных стадиях смены терапии, но оно не должны длиться дольше, чем 2-3 недели терапии рисполептом.

Источник

Динамика психопатологических расстройств у пациентов с острой шизофренией при применении рисперидона и галоперидола

ГБУЗ КО «Новокузнецкая клиническая психиатрическая больница»

КОНТАКТ: zavyalova_@mail.ru

Одной из основных групп современных психо­фармакологических средств для лечения шизофре­нии являются нейролептики. Вместе с тем не умень­шается число случаев, резистентных к проводимой фармакотерапии, этот показатель, по различным данным, составляет 30-40% [11,24].

Кроме того, типичные нейролептики оказались малоэффективны в коррекции негативной симпто­матики. Часть случаев резистентности обусловле­на именно выраженностью негативных симптомов у больных шизофренией [7].

Другими недостатками традиционной нейро­лептической терапии являются высокая частота (до 20% больных) развития аффективной (депрессивной и дисфорической) симптоматики и когнитивных нару­шений, а также экстрапирамидные побочные эффекты (включая такие тяжелые осложнения как поздние ди­скинезии), токсико-аллергические реакции, злокаче­ственный нейролептический синдром, кардиотоксич­ность и т. д. [4, 10, 11, 16, 18]. Плохая переносимость нейролептической терапии типичными нейролептика­ми приводит к нарушениям режима фармакотерапии, следствием чего нередко является рецидив психоза.

Появившиеся в конце XX столетия препараты «но­вого поколения», получившие общее наименование атипичных нейролептиков, отличаются высокой кли­нической эффективностью и безопасностью.

На фармацевтическом рынке России представ­лено большинство известных сегодня атипичных нейролептиков. Среди них особого внимания заслу­живает рисперидон, широко использующийся в кли­нической практике.

Такая популярность рисперидона основана, пре­жде всего, на оптимальном сочетании эффективно­сти, безопасности и доступности.

Рисперидон обладает выраженным сродством как к серотониновым 5-НТ2а-, так и к дофаминовым Д2-рецепторам. При этом аффинитет к серотониновым рецепторам более выражен, чем к дофами­новым [2, 6, 22, 23]. Блокада рисперидоном дофа­миновых рецепторов в мезолимбическом тракте обуславливает его основной антипсихотический эф­фект, для достижения которого достаточно 40-60% блокады данных рецепторов [6, 28]. Более высокая степень блокады не увеличивает эффективность нейролептиков, а приводит к появлению нежелатель­ных побочных реакций. Воздействие рисперидона на 5-НТ2а-рецепторы обеспечивает компенсаторное повышение концентрации дофамина в нигростриатной системе, что сводит к минимуму риск развития экстрапирамидных симптомов. Кроме того, воздей­ствием рисперидона на упомянутый тип серотониновых рецепторов, локализующихся преимущественно в лобной коре головного мозга, обеспечивается ре­дукция негативной симптоматики. Низкое сродство к Н1-гистаминовым рецепторам объясняет слабую выраженность седативного эффекта препарата и бо­лее редкое повышение массы тела. Рисперидон не обладает сродством к холинергическим рецепто­рам, в связи с чем при его применении не характерно появление как периферических (нарушения зрения, сухость во рту, запоры, задержка мочеиспускания и эякуляции), так и центральных (когнитивные рас­стройства) антихолинергических эффектов [6].

Упомянутый своеобразный фармакологиче­ский спектр действия рисперидона на рецепторные структуры ЦНС позволяет выделить два фундамен­тальных аспекта, отличающих данный препарат:
1) комплексное, многостороннее нормализую­щее воздействие на нейромедиаторный дисбаланс в головном мозге, возникающий при шизофрении и, соответственно, максимальная патогенетическая направленность проявляющихся клинико-фармако­логических эффектов;
2) селективность воздействия на определенные подтипы дофаминовых и серотониновых рецепторов в конкретных регионах головного мозга, что опреде­ляет высокую степень безопасности препарата.

Многочисленные клинические исследования ри­сперидона позволили выявить основные особенно­сти его клинического действия.

Рисперидон характеризуется высокой эффектив­ностью при применении его в рамках всех трех ос­новных этапов терапии шизофрении: 1) купирующей терапии; 2) стабилизирующей терапии; 3) противо­рецидивной терапии [11].

Наибольшая эффективность рисперидона пока­зана при приступообразных формах шизофрении с преобладанием галлюцинаторно-бредовой и аф­фективно-бредовой симптоматики [1, 10, 27]. При этом рисперидон проявляет:
1. Способность недифференцированно и равно­мерно редуцировать различные проявления психо­за. В первую очередь это проявляется во влиянии на острую психотическую симптоматику, представлен­ную чувственным бредом, напряженностью, аффек­том страха, тревогой, растерянностью. Этот эффект рисперидона проявляется в течение первой недели терапии. С общим антипсихотическим действием препарата связывается его способность препятст­вовать прогредиентности течения заболевания.
2. Селективное антипсихотическое действие, которое заключается в воздействии на галлюцина­торную, псевдогаллюцинаторную и бредовую сим­птоматику. Данные свойства рисперидона проявля­ются после общего антипсихотического действия. Необходимо отметить, что из всего имеющегося на сегодняшний день арсенала нейролептиков антигал­люцинаторное действие наиболее выражено именно у рисперидона.

Важно подчеркнуть, что рисперидон продемон­стрировал свою эффективность и при терапии подо­стрых и хронических галлюцинаторно-параноидных состояний в рамках приступообразно-прогредиен­тной и непрерывнотекущей форм шизофрении. Редукция психопатологической симптоматики при этих формах происходит постепенно. Следует отметить, что как раз при такого рода состояниях классиче­ские нейролептики обладают недостаточной эф­фективностью [6, 28]. Кроме того, на фоне терапии рисперидоном очень редко отмечаются явления не­специфической седации, заторможенности и сомнолентности, характерные для терапии типичными нейролептиками.

Одним из основных достоинств рисперидона сле­дует назвать наличие отчетливого антинегативно­го действия, которое проявляется как в отношении первичной, собственно дефицитарной негативной симптоматики, так и в отношении вторичных нега­тивных проявлений, обусловленных психотическими расстройствами, явлениями нейролепсии, связан­ными с предшествующим приемом классических нейролептиков, а также проявлениями постпсихоти­ческой депрессии и психологической реакции паци­ентов на болезнь [26].

При этом рисперидон не только не вызывает большинства побочных эффектов, свойственных последним, но в процессе долгосрочной терапии способствует восстановлению ряда когнитивных функций, рассматривающихся в качестве важных клинических проявлений шизофренического про­цесса [8]. На фоне длительной терапии рисперидо­ном в большинстве случаев исчезает необходимость в назначении корректоров для купирования экстра­ пирамидной симптоматики, что дает возможность избежать риска развития центральных и перифери­ческих холинолитических побочных эффектов. Упо­мянутая терапия позволяет не только максимально снизить риск рецидива заболевания, но и обеспечи­вает так называемое «дозревание» ремиссии, кото­рое проявляется в постепенной редукции как позитивной, так и негативной симптоматики [3, 4, 20].

Как уже неоднократно упоминалось, рисперидону свойственен весьма благоприятный профиль без­опасности. Побочные эффекты при его применении встречаются относительно редко и менее выражены, чем у классических и ряда атипичных нейролептиков.

Рисперидону практически не присущи такие се­рьезные осложнения терапии типичными нейро­лептиками, как злокачественный нейролептический синдром, поздние дискинезии, кардиотоксичность. В плане риска развития акатизии рисперидон более безопасен, чем оланзапин. Риск развития экстрапи­рамидных побочных реакций (тремор, брадикинезия) увеличивается с повышением дозы и становится кли­нически значимым только при дозах свыше 8 мг/сут [1, 19]. Они возникают, как правило, в начале лечения по­сле достижения терапевтических доз и успешно купи­руются при назначении холинолитической терапии. На фоне длительной терапии рисперидоном потребность в дополнительном назначении корректоров в подав­ляющем большинстве случаев отпадает. Также весьма невелика возможность развития антихолинергических побочных эффектов. В этом отношении рисперидон безопаснее не только кон­венционных препаратов, но и таких атипичных антипсихотиков, как клозапин [21].

Маловероятны при лечении рисперидоном и ней­рометаболические нарушения (увеличение массы тела, гиперлипидемия), они нередко становятся се­рьезной клинической проблемой при применении клозапина и оланзапина [1,21].

Крайне редко на фоне терапии рисперидоном встречается ортостатическая гипотензия, которая, как правило, не представляет серьезной клиниче­ской проблемы.

Таким образом, рисперидон является высокоэф­фективным и безопасным атипичным антипсихотиком, обладающим целым рядом клинических преи­муществ:
1) широта терапевтического спектра действия (воздействие на позитивную и негативную симпто­матику);
2) благоприятное влияние на когнитивные функ­ции и аффективные проявления;
3) быстрота наступления эффекта;
4) эффективность применения на всех этапах те­рапии шизофрении;
5) высокий уровень безопасности;
6) обеспечение оптимального комплайенса в процессе лечения.

Из препаратов рисперидона, представленных на фармацевтическом рынке России следует осо­бо отметить препарат рисперидон ОАО «Органика». Произведенный в полном соответствии с европей­скими стандартами качества, рисперидон является наиболее доступным в экономическом плане среди всех препаратов рисперидона, используемых в оте­чественной клинической практике. Последний фак­тор нередко играет определяющую роль при выборе того или иного атипичного антипсихотика, особенно в условиях длительной противорецидивной терапии, и в этом плане целесообразность применения ри­сперидона заслуживает первоочередного внимания.

В целом, опыт применения рисперидона в отече­ственной психиатрии 10 подтверждает высокий потенциал и многообещающие перспективы приме­нения данного препарата в самых различных клини­ческих ситуациях.

Материал и методы

text-align:center;line-height:12.95pt;mso-line-height-rule:exactly;
background:black’> НОВЫЕ
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ

Настоящее исследование проводилось в течение 8 недель. В начале лечения, через 4 и 8 недель тера­пии оценивалось психическое состояние с помощью психометрических шкал и определялось состояние когнитивных функций.

Психическое состояние больных определялось с помощью клинико-психопатологического метода.

Статистическая обработка полученных результа­тов проводилась при помощи электронных таблиц Excel 2003 для Windows (Microsoft, USA).

Результаты и обсуждение

Таблица 1. Динамика психопатологической симптоматики по шкале PANSS в процессе лечения

Источник