Мерказолил или тирозол что лучше

Мерказолил

Генсента Илач Санаи ве Тиджарет А.Ш.

Novo Nordisk [Ново Нордиск]

Sun Pharmaceutical [Сан Фармасьютикалс]

Инструкция по применению

Немного фактов

Препарат относят к антитиреоидным средствам (или, как их еще называют, тиреостатическим средствам). Общий механизм их работы заключается в том, что они должны замедлять синтез гормональных веществ в щитовидной железе, что крайне важно при гиперфункции ее работы. Тиреотоксикоз – это болезнь, которая выражается в интоксикации организма тиреоидными гормонами. Стоит отметить, что болезнь может развиваться и без опасности для человека, например, у беременных женщин.

Главные симптомы – постоянное ощущение повышенной температуры тела, потоотделение. У пациентов горячая и влажная кожа, выпученные глаза. Реже больные жалуются на резкие приливы крови к голове, шум в ушах, покраснение кожи. В результате интоксикации у больных ухудшается состояние волос (выпадение, ломкость и тонкость), ногтей.

Фармакологические свойства

Механизм действия продукта заключается в том, что действующий компонент замедляет активность специфического фермента – пероксидазы. Данный фермент играет ключевую роль в йодировании гормонов в щитовидной железе. Таким образом, нарушается биохимический синтез тироксина и трийодтиронина. Следовательно, Мерказолил может быть назначен при тиреотоксикозе вне зависимости от причины его развития.

Стоит отметить, что средство никак не влияет на уже синтезированные гормоны, чем объясняется долгий латентный период перед нормализацией показателей во время терапии. Активное вещество не регулирует уровень гормонов у пациентов, которые проходили курс лечения радиоактивным йодом с последующим разрушением естественной структуры клеток щитовидной железы.

Состав и форма выпуска

Мерказолил производится в форме белых или светло-желтых таблеток с плоской поверхностью. Таблетки фасуются в блистеры и поступают в продажу в индивидуальных картонных коробках по несколько блистеров. Активным компонентом таблеток является тиамазол. Дополнительные компоненты средства: крахмал (из картофеля), стеарат кальция, сахар и тальк.

Инструкция по применению

Суточную дозу, которую рекомендует производитель, можно либо принять единоразово, либо разделить на несколько приемов. Это зависит от индивидуальных особенностей пациента.

Для поддержания состояния разработана другая дозировка, которую принимают за один раз за завтраком или сразу после него. Таблетки не крошат в ротовой полости, а глотают целиком, запивая чистой питьевой водой.

Дозировка препарата колеблется от 10 до 40 мг в сутки. Более точные данные можно получить у лечащего врача. Разница в дозировках, зачастую, связана со степенью сложности интоксикации гормоном. Для поддерживающей терапии рекомендуют около 5-20 мг в сутки, если курс дополняют другими лекарствами (например, левотироксин). Поддерживающая монотерапия – 2,5-10 мг в сутки.

Если доказано, что у пациента тиреотоксикоз, вызванный превышением допустимого уровня йода, то можно применять высокие дозы препарата Мерказолила.

Для детей старше трех лет суточную дозу нужно рассчитывать по соотношению массы тела и порции активного вещества (0,5 мг на килограмм).

Когда анализы пациента будут указывать на нормализацию состояния щитовидной железы, то можно равномерно снижать дозу.

Курс препарата от полугода до двух лет. Среднее значение – год. Если по истечении курса ремиссия не была достигнута, а другие средства не оказывают должного эффекта, то терапия повторяется с минимальными дозами.

Мерказолил используют и для подготовки к оперативным вмешательствам, связанным со щитовидной железой. Данный вид терапии длится около месяца и способствует восстановлению нормального состояния и функционирования железы. Эти действия нужны для того, чтобы уменьшить риск осложнений после вмешательства.

Операция проводится сразу после наступления оптимального состояния. Прекращать курс можно за сутки до вмешательства.

Использование препарата при подготовке к лечению радиоактивным йодом также имеет специфику. Главная цель терапии – оптимизация работы железы, чтобы предотвратить возможный кризис после терапии. Исследования, которые проводились, указывают на положительный эффект в сравнении с контрольной группой.

Контрольная группа проходила терапию радиоактивным йодом без дополнительной подготовки.

Тиомочевина и ее производные могут уменьшать чувствительность тканей к радиоактивным изотопам йода. Если у пациента обнаружены автономные аденомы, которые медики планируют лечить с использованием радиоактивного йода, то Мерказолил предотвращает активные процессы в перинодулярной ткани.

Курс начинают за 4-6 месяцев до назначенной терапии радиоактивными изотопами йода, а дозировка средства регулируется врачом, учитывая степень тяжести болезни.

Показания к применению

Традиционно используют Мерказолил для лечения тиреотоксикоза, который характеризуется отсутствием или незначительным по размеру зобом. Назначают продукт и перед оперативными вмешательствами, которые связаны с тиреотоксикозом.

Перед терапией радиоактивным йодом или во время латентного периода также целесообразно пройти курс Мерказолила.

Если есть необходимость пройти терапию средствами с высоким содержанием йода при установленном латентном тиреотоксикозе, аденомах или анамнезе тиреотоксикоза, то в целях профилактики также можно пропить курс.

Побочные реакции

Производитель настоятельно рекомендует обратить внимание на потенциально возможные симптомы агранулоцита. К ним относят стоматит, фарингит, повышение температуры тела. Зачастую, описанные состояния проявляются в начале курса, но могут развиться и через несколько месяцев или при повторении терапии. Именно поэтому, пациенты должны регулярно сдавать анализ крови. Если показатели подтверждают этот диагноз – лечение Мерказолилом нужно прекратить.

Если правильно соблюдать дозировку препарата, то токсичное действие на костный мозг минимально. Если принимать более 120 мг активного вещества в сутки, то риск данной реакции повышается в разы. Стоит отметить, что такие дозы назначаются только в крайних случаях. Если у пациента отмечаются патогенные процессы в костном мозгу – терапия должна быть немедленно прекращена.

При превышении допустимой дозы у больных на фоне активного синтеза тиреотропного гормона может расти зоб или развиваться клинический гипотиреоз.

Прекращать лечение в этом случае не стоит, но после нормализации работы железы нужно снижать порцию препарата.

Дополнительный прием левотироксина никак не влияет на уменьшение роста зоба, что связано с особенностями заболевания.

Врач должен обратить внимание на то, что из-за резкого снижения расхода энергии, который повышается при гипертиреозе, у пациентов в течение курса может повышаться масса тела. Нормализация работы железы приводит к оптимизации обмена энергии с последующим снижением веса.

Противопоказания к применению

В первую очередь стоит отметить, что назначение препарата Мерказолила недопустимо для пациентов с установленной повышенной чувствительностью к любому из компонентов состава.

Также средство не применяют для терапии больных с ощутимыми количественными нарушениями состава крови.

Перед началом лечения необходимо проверить пациента на предмет холестаза. Если установлены нарушения выделения желчи в просвет двенадцатиперстной кишки, то назначать данный продукт нельзя.

Не используют его и при повреждениях костного мозга из-за ранней терапии тиамазолом, карбимазолом.

Запрещено использовать в период беременности.

Особенности хранения

Хранить таблетки нужно в заводской упаковке в сухом месте без доступа прямых солнечных лучей. Срок хранения – 5 лет при комнатной температуре.

Использование в период беременности и грудного вскармливания

Медицинская практика показывает, что на период беременности дополнительный синтез гормонов различного направления в организме женщины способствует нормализации работы щитовидной железы, но в некоторых случаях естественное повышение активности железы приводит к осложнениям. Этот процесс может стать пагубным не только для матери, но и для ребенка. Это и риск преждевременных родов, и пороки развития у плода. Мерказолил повышает вероятность выкидыша.

Доказано, что активный компонент проходит через плацентарный барьер. Даже незначительные дозировки могут спровоцировать деформацию щитовидной железы ребенка, снижение массы плода. Реже отмечались случаи рождения детей с отсутствующими участками кожного покрова и другими атрезиями. Есть риск задержки умственного и моторного развития малыша в будущем, особенно если средство принималось в первые недели беременности.

Таким образом, производитель утверждает, что полностью исключить риски для матери и плода невозможно. Средство не назначают беременным женщинам. Это относится и к кормящим матерям. Доказано, что активный компонент экстрагируется молоком.

Совместимость с алкоголем

На время любой терапии лучше отказаться от спиртного для уменьшения риска развития побочных реакций.

Лекарственные взаимодействия

Щитовидная железа становиться более восприимчивой к препарату Мерказолилу из-за недостатка йода. При избытке йода в организме отмечается обратная реакция – чувствительность к средству снижается. Производитель не предоставляет информацию о взаимодействиях, но отмечает, что данное средство может ускорять метаболизм и последующее выведение из организма активных веществ других фармакологических продуктов. После того, как естественные процессы в щитовидной железе нормализуются, метаболизм также приходит в норму. На период терапии нужно корректировать дозировки других лекарств по необходимости.

Особенности терапии

Назначение препарата Мерказолила нежелательно в случаях, когда у пациента обнаружены симптомы реакции чувствительности (высыпания аллергической природы, зуд и другие). Если средство и назначают пациентам с большим зобом или сужением трахеи, то очень аккуратно. Больной в таком случае должен находиться под постоянным контролем, а продолжительность курса лучше сократить до возможного минимума. Врач также должен проконсультировать пациентов, у которых обнаружена восприимчивость к некоторым сахарам. Для пациентов с недостаточностью работы печени использование препарата Мерказолила допустимо, но только в минимальных дозировках. Для больных с нарушениями работы почек дозу корректируют индивидуально, исходя из результатов мониторинга фармакокинетики продукта.

Источник

Гиперактивная щитовидка.

Гиперактивная ‘щитовидка’.

В 1835 году ирландский врач Роберт Грейвс впервые описал заболевание, которое всколыхнуло всю Европу. Психотерапевты наконец-то нашли одну из возможных причин депрессивных состояний у людей, неадекватного поведения и даже семейных скандалов.

Виновников оказался тиреотоксикоз. Другие названия этого заболевания — гипертиреоз, болезнь Грейвса, диффузно-токсический зоб. Чтобы понять связь между этими понятиями, мы побеседовали с заведующим эндокринологического отделения Нижегородской областной больницы имени Н.А Семашко, заслуженным врачом России Георгием Петровичем РУНОВЫМ.

— Считается, что тиреотоксикоз возникает из-за стрессов. Так ли это на самом деле?

— Стресс может стать провоцирующим фактором, если для этого есть предпосылки.

Наиболее частой причиной тиреотоксикоза является диффузно-токсический зоб, который имеет наследственную предрасположенность и связан с незрелостью иммунной системы.

При сильном стрессе или болезни в организме человека, который имеет диффузный токсический зоб, вдруг начинают вырабатываться антитела, провоцирующие чрезмерную выработку гормонов щитовидной железой. Тиреотоксикоз дословно переводится — отравление тиреоидными гормонами.

Другими реже встречающимися причинами гипертиреоза являются подострый тиреоидит, тиреотоксическая аденома, многоузловой токсический зоб.

— Какие изменения происходят в щитовидной железе при тиреотоксикозе?

— Основная функциональная единица щитовидной железы — это клетки, объединенные в фолликул, вокруг которого накапливается запас гормонов. При необходимости тиреоидные гормоны поступают в фолликул.

Но иногда под влиянием неблагоприятных факторов выброс гормона тироксина (Т4) увеличивается, развивается гипертиреоз (гипер — много, тиреоз — гомроны). Большое количество тироксина ‘утекает’ в кровь, и когда там он достигает высокой концентрации, у человека появляются первые клинические признаки заболевания.

— Какие симптомы характерны для слишком активной щитовидной железы?

— Основных признака тиреотоксикоза три — зоб, тахикардия и экзофтальм. В 1840 году эти симптомы впервые описал немецкий врач Карл Адольф фон Базедов. Отсюда еще одно название тиреотоксикоза — болезнь Грейвса-Базедова, по фамилиям двух врачей, отличившихся в изучении этого заболевания.

Другими симптомами повышения функции щитовидной железы являются раздражительность, повышенная потливость, тремор рук, частый пульс, похудание.

Клиническая картина выглядит следующим образом: человек худеет несмотря на хороший аппетит, становится нервным, его кожные покровы теплые на ощупь, глаза выпучены, заметен зоб.

Тахикардия выражается сильным сердцебиением, бессонницей, возбуждением.

Экзофтальм, или пучеглазие имеются практически у 50 процентов пациентов. Глаза выступают из орбит, краснеют, увлажняются, веки припухают.

— В каком возрасте чаще всего развивается тиреотоксикоз?

— В группе риска находятся женщины после 30 лет. Возникновение у них тиреотоксикоза связано с физиологической особенностью организма, частыми перестройками в нем — беременность, роды, кормление грудью.

Так как тиреотоксикоз имеет наследственные корни, очень важно обнаружить это заболевание у беременной женщины и своевременно нормализовать уровень гормона тироксина. Есть препараты, которые не проникают через плацентарный барьер (например, пропицил) и не влияют на правильное формирование щитовидной железы у плода.

— Какие обследования проводятся при гиперфункции щитовидной железы?

— Обязательно нужно исследовать гормоны щитовидной железы (Т4 и Т3), тиреотропный гормон гипофиза (ТТГ), проверить уровень антител к пероксидазе, сделать УЗИ щитовидной железы.

— Правда, что болезнь Грейвса-Базедова нужно лечить всю жизнь?

— Поскольку диффузный токсический зоб вызван генетически обусловленным нарушением иммунной системы, лечение этого заболевания сложное и длительное. После прекращения лечения вероятность того, что болезнь не рецидивирует, составляет 50%.

Есть три основных способа лечения: тиреостатические препараты, радиойодтерапия и тиреоидэктомия.

Тиреостатики (тирозол, мерказолил, пропицил) подавляют активность щитовидной железы и снимают основные симптомы заболевания.

Пациенту важно соблюдать дозировку препарата. От больших доз щитовидная железы здоровее не станет, а вот гипотиреоз, то есть обратное состояние гипертиреоза, развиться может, что тоже не есть хорошо.

Например, первоначальная суточная доза мерказолила составляет 30 мг (по 2 таблетки 3 раза в день). Действие наступает не сразу, спустя 2-3 недели. Препарат принимают до наступления эутиреоза. Затем переходят на меньшие поддерживающие дозы по 10 мг в день.

В курс лечения тиреотоксикоза входят также бета-адреноблокаторы (атенолол, анаприлин, тразикор) и седативные средства (нозепам, тазепам).

Бета-адреноблокаторы предназначены блокировать действие избыточного количества гормонов на сердце, кровеносные сосуды и нервную систему.

Седативные средства могут использоваться и растительного происхождения. Они снимают раздражительность, нервозность, улучшают сон.

Лечится радиоактивным йодом эндокринологи советуют более пожилым людям, когда длительный прием тиреостатиков не оказывает нужного действия.

Тирсоидектомия (удаление части щитовидной железы) проводится в любом возрасте, но показания к ней строго ограничены.

— Существует ли профилактика гипертиреоза?

— Тиреотоксикоз — это запрограммированная болезнь. Доказано, ею болеют определенная группа людей, у которых есть к этому генетическая предрасположенность.

Если, например, наследственность при сахарном диабете 2 типа можно отсрочить правильным питанием и физической закалкой, то при тиреотоксикозе врачи такого, к сожалению, посоветовать не могут.

Источник

Вопросы о лечении гипотиреоза и гипертиреоза

Реально ли наладить гормональный фон, избавиться от гипотиреоза, гипертиреоза без синтетических гормонов? Как это сделать? С помощью питания, спорта?

Гипотиреоз – это клинический синдром, вызванный стойким дефицитом гормонов щитовидной железы (что встречается чаще) или снижением их биологического эффекта на тканевом уровне (встречается реже).

Данная патология имеет множество симптомов, так называемых масок. Среди них чаще мы встречаем:

Клиническая картина при этом состоянии достаточно неспецифична. Пациентов могут беспокоить утомляемость, сонливость, сухость кожных покровов, отечность, запоры и т.д., которые присутствуют и при других заболеваниях. Причинами гипотиреоза чаще всего являются: хронический аутоиммунный тиреоидит, оперативное удаление щитовидной железы или ее части, терапия радиоактивным йодом, опухоли головного мозга и операции на нем, послеродовый и другие тиреоидиты (сопровождающиеся воспалением ткани железы), некоторые крайне редкие причины – нечувствительность тканей к гормонам щитовидной железы, врожденные дефекты синтеза гормонов и проч.

Наиболее часто причиной гипотиреоза является хронический аутоиммунный тиреоидит на фоне носительства антител ткани щитовидной железы (АТ к ТПО и АТ к ТГ), но надо отметить, что встречаются варианты тиреоидитов и без них. Само изменение титра (уровня) этих специфических антител в течение жизни не определяет тактику врача (однократного получения положительного результата достаточно для установления природы заболевания), особенно если пациенту на момент установки диагноза уже требуется заместительная гормональная терапия (ЗГТ). Прежде чем эта терапия назначается, исследуется ТТГ (согласно действующим российским клиническим рекомендациям для установления диагноза он должен иметь двукратное повышение в диапазоне 5-10 мкМЕ/мл или однократно определен выше 10 мкМЕ/мл), также выполняется УЗИ щитовидной железы (там мы находим специфические для АИТ изменения ткани). Показания для терапии (левотироксином натрия – синтетическим гормоном, полностью идентичным натуральному) определяет врач, дозы препарата также подбираются индивидуально (например, у пациентов старшего возраста при наличии сердечно-сосудистых заболеваний стоит более аккуратно подходить к назначению терапии).

Не существует на данный момент доказанных методов снижения уровней циркулирующих антител, повторюсь, даже если оно произошло, это не является руководством к действию по отмене терапии или снижению дозы препарата (т.е. не имеет никакого значения в оценке развития и прогноза заболевания, поэтому антитела не исследуются в динамике). Условно говоря, однократно определенный ТТГ 4,5 мкМЕ/мл (при референсе от 0,4 до 4,0 мкМЕ/мл) не требует сиюминутного назначения левотироксина натрия (беременность – отдельная ситуация, иногда тироксин назначается временно с последующей отменой после родов), а требует дополнительной диагностики и динамического контроля ТТГ.

Еще стоит отметить также, что существует множество пациентов – бессимптомных носителей антител к ткани железы, которые живут длительно без нарушения функции железы (нередко оно и вовсе не возникает в течение жизни) и не требуют никакого лечения.

Среди вариантов АИТ существует так называемая гипертрофическая форма (сопровождается увеличением железы в размере – формированием зоба), при которой тироксин может быть назначен для уменьшения объема железы при нормальной гормональной функции. В остальных случаях без нарушения гормональной функции терапия при АИТ не назначается.

Самостоятельно АИТ с исходом в гипотиреоз не проходит, наоборот в течение жизни доза постепенно повышается поскольку и в конечном итоге доходит до полной заместительной. Доза ЗГТ в течение жизни может меняться по причине смены бренда препарата, из-за колебаний массы тела, приема других препаратов одновременно с тироксином. Чтобы избежать неадекватной компенсации заболевания, стоит наблюдаться у эндокринолога.

Гипертиреоз – избыточное содержание гормонов щитовидной железы в крови.

Тиреотоксикоз – это клинический синдром (обратный гипотиреозу), обусловленный избыточным содержанием гормонов щитовидной железы в крови и их токсическим действием на органы и ткани. Чаще всего его причиной становится другое аутоиммунное заболевание щитовидной железы – диффузный токсический зоб (маркер – АТ к рецептору ТТГ), узловой или многоузловой токсический зоб. Иногда вышеописанный АИТ протекает с фазой тиреотоксикоза вначале. Также эта фаза встречается при подостром и послеродовом тиреоидитах. Тиреотоксикоз наблюдается при аденоме гипофиза, которая секретирует ТТГ (единственная ситуация, когда ТТГ будет здесь повышен). Ну и не стоит забывать про тиреотоксикоз, вызванный приемом лекарственных средств (например, амиодарона, левотироксина натрия – при передозировке в том числе, препаратов йода) и про более редкие состояния.

Нормальным (физиологичным) для беременных состоянием является транзиторный гестационный тиреотоксикоз, который проходит к середине беременности, а возникает из-за естественной гиперстимуляции щитовидной железы и сходства молекул ТТГ и бета-ХГЧ, однако иногда требуется проведение дифференциальной диагностики с патологическим тиреотоксикозом. Клинические проявления тиреотоксикоза включают в себя поражение различных органов и систем: тахикардия и другие нарушения ритма сердца, повышенная возбудимость, потливость, тремор, неустойчивый стул, похудение, нарушение менструального цикла. Иногда происходит поражение глаз и развитие зоба. Поскольку в большинстве случаев причиной тиреотоксикоза является наличие некой значимой патологии, пациенту требуется лечение от консервативного (медикаментозного) до радикального (радиойодтерапия, оперативное лечение). При тиреотоксических фазах АИТ, послеродового и подострого тиреоидитов специфического лечения тиреотоксикоза не требуется, может проводиться временная симптоматическая терапия нарушения ритма сердца или болевого синдрома.

Заграничные врачи все чаще отказываются от гормонов при лечении, какая ситуация у нас в стране?

Есть ли риск, что щитовидная железа перестанет работать при приеме синтетических заместителей? Как возможно его снизить?

В ситуации АИТ с исходом в гипотиреоз на железу постоянно действует аутоагрессия и возникает воспаление, орган начинает разрушаться. Поэтому с течением времени доза ЗГТ может только повышаться, доходя в конечном итоге до полной заместительной. Выше я упоминала вариант АИТ с формированием зоба (как компенсация – чтобы сохранить синтез гормонов на должном уровне, железа увеличивается в объеме, и, таким образом, гормональных нарушений поначалу долго не возникает), но нередко бывают ситуации, когда щитовидная железа в объеме наоборот уменьшается, что рассматривается в качестве закономерного течения аутоиммунного процесса – разрушения органа.

При подостром, послеродовом тиреоидитах нарушение функции железы носит чаще временный характер, и в абсолютном большинстве случаев лечение требуется временное симптоматическое, а не гормональное. При послеродовом тиреоидите все же иногда пациентке необходима ЗГТ, которая проводится под контролем ТТГ: при восстановлении собственной функции по мере разрешения процесса тироксин отменяется.

Механизмы нарушения функции щитовидной железы при приеме амиодарона (часто применяющегося в кардиологии антиаритмического препарата) достаточно сложны, и функция может нарушаться как в сторону гипо-, так и гипертиреоза.

Временные процессы в щитовидной железе, которые возникают по тем или иным причинам (инфекционным в том числе, если говорить о подостром тиреоидите), но на фоне предсуществующего аутоиммунного процесса, в большинстве случаев требуют пожизненной терапии в виду формирования стойкого нарушения функции органа (патологический процесс, как триггер, просто запустил аутоиммунную агрессию).

Однако, часто приходят пациенты взрослого возраста, которые длительно принимают «детские» дозы левотироксина натрия, приходится препарат отменять и смотреть, как себя поведет железа на чистом фоне. Сложнее обстоит дело с планирующими беременность пациентками, когда ждать 1-2 месяца отмены препарата они не хотят, но в данном случае все решается индивидуально. А иногда встречаются ситуации передозировок препаратами тироксина, что, конечно, сразу же наводит на мысль: а по показаниям ли он был назначен?

Резюмируя:

Всегда в случае выявления каких-либо нарушений стоит консультироваться с грамотным специалистом, кто в одном случае выявит показания к терапии и подберет адекватные дозы препаратов, а в другом направит на динамический контроль, руководствуясь общим состоянием пациента и его причинами.

Запись на прием к врачу-эндокринологу

Для уточнения подробностей, пройдите консультацию квалифицированного специалиста в клинике «Семейная».

Источник

Тирозол, 50 шт., 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Тирозол: инструкция по применению

Состав

Описание лекарственной формы

Дозировка 5 мг: светло-желтые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с рисками с обеих сторон. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Дозировка 10 мг: серо-оранжевые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с рисками с обеих сторон. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Антитиреоидный препарат, нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите). Тирозол ® не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня Т₃ и Т₄ в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.

Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Продолжительность действия однократно принятой дозы составляет почти 24 ч.

Фармакокинетика

Тирозол ® при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. C_max в плазме достигается в течение 0,4–1,2 ч. С белками плазмы крови практически не связывается. Тирозол ® кумулирует в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. Небольшие количества тиамазола обнаруживаются в грудном молоке. Т_1/2 — около 3–6 ч, при печеночной недостаточности он увеличивается. Не выявлена зависимость кинетики от функционального состояния щитовидной железы. Метаболизм препарата Тирозол ® осуществляется в почках и печени, выведение препарата осуществляется почками и с желчью. Почками выводится 70% Тирозола ® в течение 24 ч, причем 7–12% — в неизмененном виде.

Показания

подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;

подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;

терапия в латентный период действия радиоактивного йода (проводится до начала действия радиоактивного йода — в течение 4–6 мес);

длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение (в исключительных случаях);

профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств), при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Противопоказания

повышенная чувствительность к тиамазолу и производным тиомочевины или любому другому компоненту препарата;

агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;

гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе);

холестаз перед началом лечения;

терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином натрия во время беременности;

пациенты с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции (содержит лактозу);

детский возраст от 0 до 3 лет.

С осторожностью: следует применять у пациентов с зобом очень больших размеров, сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы во время беременности может приводить к серьезным осложнениям, таким как преждевременные роды, пороки развития плода. Гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами тиамазола, может привести к невынашиванию беременности.

Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода может достигать такой же концентрации, что и у матери. В связи с этим, при беременности препарат должен назначаться после полной оценки пользы и риска его применения в минимально эффективной дозе (до 10 мг/сут) без дополнительного приема левотироксина натрия.

Дозы тиамазола, значительно превышающие рекомендованные, могут вызывать образование зоба и гипотиреоз у плода, а также пониженную массу тела при рождении.

В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол ® при необходимости может быть продолжено. Так как тиамазол проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню его в крови у матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза.

Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости.

Суточную дозу назначают в один прием или разделяют на 2–3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы применяются в течение дня в строго определенное время.

Поддерживающую дозу следует принимать в 1 прием после завтрака.

Тиреотоксикоз: в зависимости от тяжести заболевания — 20–40 мг/сут Тирозола ® в течение 3–6 нед. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3–8 нед) переходят на прием поддерживающей дозы 5–20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза: назначают 20–40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.

С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.

При подготовке к лечению радиоактивным йодом: 20–40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния.

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести заболевания — по 5–20 мг до наступления действия радиоактивного йода (4–6 мес).

Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия: 1,25; 2,5; 10 мг/сут с дополнительным приемом небольших доз левотироксина натрия. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1,5 до 2 лет.

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе: 10–20 мг/сут Тирозола ® и 1 г калия перхлората в день в течение 8–10 дней перед приемом йодсодержащих средств.

Дозировка у детей. Не рекомендован к применению у детей от 0 до 3 лет. Детям от 3 до 17 лет препарат Тирозол ® назначают в начальной дозе — по 0,3–0,5 мг/кг, которую делят на 2–3 равные дозы, ежедневно; максимально рекомендованная доза для детей с массой тела более 80 кг — 40 мг/сут.

Поддерживающая доза — по 0,2–0,3 мг/кг массы тела в день, при необходимости дополнительно назначают левотироксин натрия.

Дозировка у беременных. Беременным назначают в максимально низких дозах: разовая доза — 2,5 мг, суточная — 10 мг.

При печеночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата под тщательным врачебным контролем.

При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3–4 нед до запланированного дня операции (в отдельных случаях — длительнее) и заканчивается за день до нее.

Побочные действия

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100,

При длительном приеме высоких доз препарата возможно развитие субклинического и клинического гипотиреоза, а также увеличение размеров щитовидной железы вследствие повышения уровня ТТГ. Этого можно избежать путем снижения дозы препарата до достижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов левотироксина натрия. Как правило, после отмены препарата Тирозол ® наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. Прием очень высоких доз тиамазола (около 120 мг в день) может приводить к развитию миелотоксических эффектов. Такие дозы препарата должны применяться только по специальным показаниям (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз).

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, при необходимости — перевод на антитиреоидный препарат другой группы.

Взаимодействие

При назначении тиамазола после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола.

Недостаток йода повышает действие тиамазола.

У пациентов, принимающих тиамазол для лечения тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния, т.е. нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови, может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).

Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция дозы).

При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими ЛС повышается риск развития лейкопении.

Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.

Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

Данных о влиянии других ЛС на фармакокинетику и фармакодинамику препарата нет. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.

Особые указания

Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, Тирозол ® назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом (контроль уровня ТТГ, трахеального просвета). В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.

Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии. Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тиамазол не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 10 мг. По 10 или 25 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги; по 2, 4, 5 или 10 блистеров в картонной пачке.

Источник

Тирозол

Генсента Илач Санаи ве Тиджарет А.Ш.

Novo Nordisk [Ново Нордиск]

Sun Pharmaceutical [Сан Фармасьютикалс]

Инструкция по применению

Немного фактов

Тирозол это противотиреоидное средство на основе тиамазола, которое предназначено для лечения заболеваний, связанных с переизбытком тиреотропного гормона в организме человека. Лекарство применяется не только в терапевтических целях, а и для подготовки пациента к оперативным вмешательствам в области щитовидной железы. Средство относится к группе ингибиторов тиреопероксидазы.

Состав и форма выпуска

Основным действующим компонентом медикамента является тиамазол, который отличается высокой биодоступностью (более 90%). Лекарство выпускается в форме таблеток с дозировкой по 5 и 10 мг. Помимо действующего компонента, в состав Тирозола входят следующие ингредиенты:

Сама оболочка включает в себя следующие химические соединения:

Средство представляет собой круглые пилюли двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой с рисками светло-жёлтого (у пилюль по 5 миллиграммов) или оранжевого (у пилюль по 10 миллиграммов) оттенка. Таблетки фасуются в блистеры по 10 и 25 штук и упаковываются в картонные коробки.

Фармакологические свойства

Тирозол представляет собой противотиреоидный препарат, механизм действия которого основан на ограничении секреции в щитовидной железе, а также ингибированию фермента пероксидазы, который принимает участие в связывании тиронина с йодом. Лекарство эффективно в симптоматическом лечении тиреотоксикоза. Исключение составляют случаи избыточного выделения гормонов в результате деструкции клеток железы на фоне терапии радиоактивными изотопами I либо при воспалении щитовидки. Длительность воздействия лекарства при однократном применении до суток.

Показания к употреблению

Назначение Тирозола возможно при наличии следующих медицинских показаний:

Способ и особенности употребления

Тирозол употребляется после приёма еды. Пилюли требуется глотать, не разжёвывая, после чего запивать несколькими глотками жидкости. Суточное количество лекарств допускается употреблять единоразово, либо делить на 3-4 приёма. В начале терапии рекомендуется приём со строгим соблюдением временных интервалов. Инструкцией по применению Тирозола рекомендована следующая доза медикамента при различных клинических показаниях:

Максимальное суточное потребление лекарства для беременных пациенток составляет 10 миллиграммов. Детям от 3-х лет назначают не более 0,5 миллиграммов лекарства на килограмм веса, но не больше 40 мг в день, разделяя на 3 отдельных приёма.

Меры предосторожности

Пациенты с ограниченным просветом нижних дыхательных путей лекарство назначают с особой осторожностью. Медикамент способен снижать устойчивость к лучевой терапии. Досрочная отмена терапии способна стать причиной рецидивирующего обострения заболеваний. Офтальмопатия Грейвса не может быть причиной правильного употребления медпрепарата.

Противопоказания

Назначение Тирозола не осуществляется при наличии в анамнезе следующих противопоказаний:

При нарушении функций печени или на фоне крупного зоба терапия требует особой осторожности.

Использование при беременности

Употребление медикамента в период беременности требует особого контроля со стороны доктора, а также снижения суточного объёма до безопасных для плода значений. Средство способно проникать через плацентарный барьера, а также накапливаться в грудном молоке.

Совместимость с алкоголем

Данных о взаимодействии средства с этанолом нет. Медики не рекомендуют употреблять алкоголесодержащие напитки во время терапии тиреотоксикоза.

Побочные эффекты

Сердце, сосуды и эндокринная система:

Передозировка

Длительная систематическая передозировка может стать причиной увеличения щитовидки, а также стойкого гипотиреоза. Инструкция допускает употребление больших количеств медикамента только в крайних случаях.

Взаимодействие с другими лекарствами

Li, бета-блокаторы, амиодарон и резерпин повышают эффективность тиамазола. Сульфаниламиды и Na-метамизол увеличивают вероятность лейкопении (уменьшается фолиевой кислотой и лейкогеном). Гентамицин повышает эффективность тиамазола. Другие механизмы взаимодействия не описаны.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить таблетки нужно при комнатной температуре в сухом тёмном месте, недоступном для детей. Срок годности 48 месяцев.

Источник