Препараты от одышки. Что поможет снять приступы одышки?
Вызвать одышку могут разные причины, но чаще всего это болезни: — легких: хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма, туберкулез, рак легких, плевриты и т.д. — грудного отдела позвоночника: кифоз, сколиоз, метеоризм, грудной остеохондроз и радикулит. — сердечно-сосудистой системы: порок сердца, анемия, сердечная недостаточность, полицитемия, тромбоэмболия легочной артерии и т.д. — эндокринной системы: нарушение работы щитовидной железы, ожирение и истощение. — нервной системы: истерические нервозы, опухоли мозга, инсульты и другие психические заболевания.
Лечение одышки для каждого больного индивидуальное, универсального лекарства от одышки для всех нет и не может быть. Однако всех людей, страдающих одышкой, объединяет одно, это боязнь начала приступов удушья при контакте с аллергенами, ходьбе или других видах физической нагрузки. Поэтому как «средство скорой помощи» для предотвращения приступов одышки рекомендуется всегда иметь с собой ингалятор с препаратом, который назначает врач.
В ингаляторах, применяемых для устранения спазма бронхов и их расширения, могут содержаться следующие группы лекарств: 1. Препараты быстрого действия. По длительности действия лекарства от одышки могут быть быстрого и длительного действия. К препаратам быстрого действия относятся: сальбутомол, вентолин, тербуталин, фенотерол и беротек. В дозированных аэрозолях в одной дозе содержится 0,1-0,25 мг лекарства. Препараты быстрого действия применяются для быстрого снятия признаков удушья и предотвращения их начала. Ингаляторы с препаратами быстрого действия не рекомендуется применять чаще 4-х раз в сутки. Потребность в частом применении препарата свидетельствует об ухудшении течения заболевания.
2. Препараты длительного действия. Эти препараты чаще всего назначаются при необходимости постоянного контроля над приступами одышки, например, при хронических формах астмы. Они помогают не только предотвратить развитие бронхостеноза, но и не допустить дальнейшего развития воспалительных процессов в дыхательных путях. Препараты длительного действия надо применять ежедневно в течение периода, который назначает врач. К ним относятся сальтос, вольмакс, форматерол, оксис, форадил, клебутерол и сальметерол. В дозированных ингаляторах в одной дозе содержится 0,02- 0,09 мг лекарства, но некоторые препараты длительного действия выпускается только в виде таблеток.
3. Комбинированные препараты. В дозированных аэрозолях могут использоваться одновременно противовоспалительные препараты и лекарства, вызывающие расслабление мышц бронхов. Их называют комбинированными ингаляторами. Наиболее популярные среди них беродуал и дитек. Эти препараты в своем составе содержат препараты, предотвращающие бронхоспазмы и блокирующие выработку воспалительной слизи. За счет такого действия достигается эффективность препарата на более длительный срок, а назначаются они в основном для лечения одышки при обструктивном бронхите и астме.
Видео-лекция выбора ингалятора (небулайзера) для домашнего использования
— Вернуться в оглавление раздела «Пульмонология»
Теопэк или эуфиллин что лучше
Введение
Согласно официальной статистике, в настоящее время число больных с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), бронхиальной астмой (БА) и астматическим статусом в Российской Федерации равно 1 млн человек. Три вызова из 100 у бригад скорой медицинской помощи (СМП) в нашей стране приходится на больных БА, при этом две трети случаев обращения составляют жалобы на одышку и удушье [3, 4].
БА входит в состав так называемой психосоматической «святой семерки», исходя из этого БА необходимо рассматривать не только с биологической точки зрения, но и психологической. На достижение полного контроля над БА влияют не только точность и скорость постановки диагноза и правильного подбора медикаментов, но и учет психологических особенностей больного, установления с ним контакта [2].
Большинство пациентов не считают себя больными БА, не заботятся о своем состоянии, считая, что симптомы исчезнут сами, игнорируют прием назначенных препаратов, объясняя тем, что улучшения состояния при приеме не чувствуют. Несмотря на введение в практическую медицину международной программы GINA (Global Initiative for Asthma), количество ошибок в диагностике и лечении на разных этапах оказания медицинской помощи, продолжает возрастать [2,7,9,10].
Цель исследования – описать случаи злоупотребления эуфиллином больными с БА в условиях СМП.
Материалы и методы. В течение трех лет наблюдали двух больных (1 мужчину 58 лет и 1 женщину 36 лет) с БА, которые почти ежедневно вызывали бригаду СМП для снятия приступа одышки эуфиллином. Другие препараты были не эффективны в купировании приступа БА. Учитывались данные анамнеза, объективного осмотра, частота обращения больных за помощью на станцию СМП.
Результаты с клиническим описанием случаев
Пациент К., 58 лет. БА с 20 лет (имеет наследственную предрасположенность по матери), ХОБЛ (эмфизематозный тип), хронический бронхит курильщика (курит с 16 лет по 20 сигарет в день). Профессиональные вредности отрицает. В течение последних 15 лет находился в местах лишения свободы, где, со слов пациента, обострения основного заболевания не наблюдалось. Аллергологический анамнез не отягощен, туберкулез отрицает.
Проживает один, имеет инвалидность 2 группы. Способность к самообслуживанию сохранена, но тем не менее пренебрегает правилами личной гигиены. Разведен, имеет дочь, однако контакт с ней не поддерживает. Снимает квартиру, жилищно-бытовые условия которой являются неудовлетворительными. Основная активность в течение дня – просмотр телевизионных телепередач. Уровень образования: средний. Основной доход – пенсия по инвалидности.
Со слов пациента, в большинстве случаев, курение провоцировало ухудшение состояния. В июле-августе 2016 г. начал активно вызывать бригаду СМП с частотой один раз в день для купирования приступа БА, который протекал с усилением экспираторной одышки, увеличением частоты дыхательных движений до 26 в мин., сухими свистящими хрипами по всем легочным полям, дыхательной недостаточностью 0-1 ст. Пациент не был госпитализирован ввиду улучшения состояния (одышка снижалась, ЧДД-20 в мин., количество хрипов уменьшалось), даны рекомендации для обращения к пульмонологу в поликлинику по месту проживания. Со слов сотрудников СМП, во время проведения терапии больной часто вел себя агрессивно, всячески провоцировал на конфликт, обвинял медработников в некомпетентности.
С периода января 2017 г. до сентября 2018 г. частота вызова бригад СМП для купирования приступа варьировала в среднем от 2 до 3 в сутки. Клинические проявления приступа БА при повторном вызове были сомнительными (дыхание: везикулярное, ЧДД – 24 в мин., дыхательной недостаточности не было, вынужденное положение не занимал, лежал на спине), но пациент настаивал на введении эуфиллина. Если бригада СМП отказывала в его введении эуфиллина ввиду отсутствия приступа, то пациент сразу же вызывал другую.
Медикаментозная терапия для купирования в течение всего времени оставалась неизменной (введение эуфиллина 2,4%-10,0 мл). При проведении электрокардиографии больному К. отмечались частые одиночные экстрасистолы, учащение ЧСС до 86 уд в мин., даже при регулярном приеме 50 мг метопролола. При указании о наличии данных побочных явлений вследствие использования препарата эуфиллин проявлял раздражение («я сам лучше знаю», «мне пульмонолог назначила»), введение лекарственных средств предпочитал начать с раствора эуфиллина, отмечал, что даже от низких доз общее состояние улучшается; отказывался отвечать на вопросы о том, как и когда во время приступа применяет ингаляторы. Начиная с сентября 2018 г. частота вызова бригад, составляла уже четыре раза в сутки. Несмотря на регулярное посещение участкового терапевта, ввиду отсутствия быстрого улучшения больной нерегулярно принимал базисную терапию, а в случае приступа обращался лишь в СМП, так как эуфиллин при купировании приступа обладал более быстрым эффектом, чего не наблюдалось при использовании препаратов базисной терапии.
Пациентка М., 36 лет. В анамнезе БА, смешанная форма, с 8 лет, хронический бронхит курильщика. Курит с 17 лет по 10 сигарет в день. Профессиональные вредности, туберкулез отрицает. Купирование приступа происходит с помощью тех же лекарственных средств (небулайзерная терапия, эуфиллин 2,4% – 10 мл, преднизолон 30 мг в 1 мл, дексаметазон 4 мг в 1 мл), хотя есть все основания предполагать нерегулярный прием базисной терапии.
Инвалид 2-й группы с 18 лет, не работает, не замужем. Способность к самообслуживанию сохранена, однако пациентка неопрятна, пренебрегает правилами личной гигиены. Проживает в неудовлетворительных жилищно-бытовых условиях вместе с дочерью и внуком. Образование: среднее. Основной доход – пенсия по инвалидности.
За последние три года наблюдения частота вызова СМП составляет один раз в день, при этом клинические проявления приступа БА сомнительны: вынужденное положение не занимает, при аускультации дыхание везикулярное, хрипы не прослушиваются, ЧДД – 19 в мин., дыхательной недостаточности нет. Базисную терапию принимает нерегулярно, жалуясь на несистематическую выписку лекарственных препаратов и неэффективность ингаляционной терапии. При оказании помощи настаивает на введении дополнительной ампулы эуфиллина (утверждает, что при использовании лишь 1 ампулы приступ не купируется), от глюкокортикоидной терапии отказывается.
За период вызова бригад СМП у этих двух пациентов астматического статуса не наблюдалось.
Обсуждение результатов
Оба описанных случая полностью укладываются в рубрику F.55 (по МКБ-10) – Злоупотребление веществами (лекарственными средствами), не вызывающими зависимости. В практике наиболее часто используются (другие психотропные средства; F.55.0), слабительные (F.55.1) и ненаркотические анальгетики (F.55.2). Важными диагностическими указаниями для квалификации состояния являются: длительный необоснованный прием препаратов, часто в повышенных дозах; попытки отговорить больного от приема вещества или запретить его употребление почти всегда встречают негативные реакции («сопротивления»), несмотря на предостережения о возможности развития соматоневрологических проблем. В МКБ-10 для эуфиллина рекомендуется использовать рубрику F.55.8 – другие вещества, которые не вызывают зависимости. Мы в своей практике наблюдали случаи злоупотребления стероидами и гормонами [5], что является более характерным, поскольку для этого имеется шифр F.55.5 [6]; еще укажем злоупотребления средствами снижения кислотности (F.55.3) и витаминами (F.55.4).
Описанные случаи злоупотребления эуфиллином встречаются в последнем Национальном руководстве по скорой помощи, в котором А.Л. Верткин и К.А. Свешников указывает о возможном развитии «эуфиллиновой зависимости» [4]. Однако для диагностики синдрома зависимости (по МКБ-10) необходимы такие признаки, как повышение дозы вещества для достижения эффекта, который достигался раньше меньшей дозой (рост толерантности); нарушение способности контролировать длительность и дозировку вещества; физиологическое состояние отмены (так называемый абстинентный синдром), когда прием вещества был прекращен или значительно снижен; использование другого вещества для облегчения или избегания синдрома отмены; непреодолимая потребность принять вещество [6]. Все перечисленное характерно для различных психоактивных веществ (они изменяют психическое состояние человека, вызывая «опьянение», а при повторном – неоднократном использовании могут вызывать зависимость), к которым, как известно, эуфиллин не относится. Поэтому предложение А.Л. Верткина и К.А. Свешникова о выделении новой «эуфиллиновой зависимости» весьма заманчиво, но пока, на наш взгляд, не совсем обоснованно [4]. По поводу уже упомянутых случаях злоупотребления гормональными препаратами также делалась попытка ввести в клиническую практику абстинентный (отмены) синдром на фоне гормональной терапии, но не была поддержана клиницистами и учеными [7].
Основным фактором для формирования злоупотребления эуфиллина, а возможно и другими лекарственными средствами, не вызывающими зависимости, по нашему мнению, служит неадекватно проведенная врачами процедура добровольного информированного согласия, согласно которому пациенту на доступном для него уровне цели, методы оказания медицинской помощи, связанные с ними риски, возможные варианты медицинского вмешательства, его последствия, а также предполагаемые результатах оказания медицинской помощи и последствиях отказа от нее (ст. 20 Федерального закона от 21.11.2011 г. № 323-ФЗ); порядок дачи информированного добровольного согласия на медицинское вмешательство (отказа от него), а также формы соответствующих документов утверждены Приказом Минздрава России от 20.12.2012 г. №1177н. Больной в ходе этой процедуры получает исчерпывающие ответы на все возникающие вопросы. Наиболее благоприятные условия для этого возникают, когда больной помогает врачу в лечебном процессе (имеются доверительные, «партнерские отношения»). Хуже складываются обстоятельства для такого сотрудничества при патерналистской модели взаимоотношений врача и больного, преобладающего в наших лечебно-профилактических учреждениях здравоохранения. Это приводит к неприверженности к базисной терапии с БА, которая по данным зарубежной литературы превышает 50%. Поэтому зачастую нужны дополнительные вмешательства для улучшения приверженности к лечению БА, в ряде случаев образовательных программ больных и врачей (медработников), упрощения и разъяснений схем лечения. Преодоления врачебных коммуникативных барьеров обеспечивает последовательность в реализации рекомендаций на практике [7].
По данным систематического обзора, эти ошибки касаются скорости и/или глубины вдоха (40-47% случаев ошибок), отсутствие постингаляционной задержки дыхания (42-49%), отсутствия полного выдоха до ингаляции (42-50%) и отсутствие задержки дыхания после вдоха (33-40%); правильная техника в использовании ингаляторов составляет от 28 до 35%. Причем за 40 лет наблюдений не произошло существенных улучшений в устранении неправильной техники ингаляции [10]. Поэтому у нас есть все основании предполагать неправильное использование ингаляторов наблюдаемыми нами больными с БА, злоупотребляющими эуфиллином.
Соблюдение требований может быть улучшено путем обучения пациентов и врачей правильному использованию ингаляторов. Ингаляторы должны быть простыми в использовании и иметь множество механизмов обратной связи и контроля, которые позволили бы контролировать их использование, облегчили самообразование пациентов и дали им уверенность в реальной жизни [9].
Другими факторами, способствующими злоупотреблению эуфиллином можно отнести характерологические особенности больных с БА (эгоцентризм, «уход в болезнь», социальная изоляция и дезадаптация), а также весьма вероятное наличие психических расстройств (личностных, тревожно-депрессивных, табачной зависимости).
Все выше перечисленное не способствовало (мешало) формированию приверженности к базисной терапии БА. Для достижения желаемой инъекции эуфиллина больные прибегали к аггравации своего состояния и при наличии соответствующих патохарактерологических черт добивались своей цели (получение инъекции эуфиллина).
Возникает искушение описанные случаи увязать с синдромом Альбатроса, заключающегося в преследовании больным ранее лечившего его врача с целью вымогания у него анальгетиков (наркотических средств), иногда в требовании проведения повторной операции; зачастую наблюдается у психопатических личностей (с личностными расстройствами). Рассматривается специалистами как вариант синдрома Мюнгхаузена [1]. Однако наличие подтвержденного диагноза БА исключает такие аналогии.
Заключение
Злоупотребление эуфиллином больными БА связано с несоблюдением режима базисной терапии БА (отсутствием приверженности к терапии), неправильным использованием ингаляторов, характерологическими особенностями, интенсивным табакокурением, провоцирующим приступы удушья (одышки). Нет оснований считать эти случаи эуфиллиновой зависимостью, симулятивным расстройством (поведением). Однако нужны дополнительные исследования для выявления механизмо формирования злоупотребления эуфиллином при БА, разработки профилактических и коррекционных мероприятий у таких больных.
Теопэк, 50 шт., 200 мг, таблетки пролонгированного действия
Теофиллин относится к ингибиторам фосфодиэстеразы. Увеличивает накопление в тканях ц-АМФ, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Теофиллин расширяет бронхи, кровеносные сосуды (главным образом сосуды мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток. Обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Угнетает агрегацию тромбоцитов. Оказывает стимулирующее действие на дыхательный центр, повышает частоту и силу сердечных сокращений. Замедленное высвобождение действующего вещества из таблетки обеспечивает дости-жение терапевтического уровня теофиллина в крови через 3-5 часов после приема Теопэка и сохраняется в течение 10-12 часов. Двухразовый прием препарата позволяет получить эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток. В связи с длительным действием препарата одним из важных показаний к применению является предупреждение ночных и предутренних явлений бронхоспазма.
Фармакокинетика
После приема внутрь теофиллин полностью всасывается (биодоступность 90 %). В крови на 40-60 % связан с белками. Проникает через гистогематические барьеры. Биотрасформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выделяется из организма, в основном, почками, частично с грудным молоком
Показания
Лечение и профилактика бронхообструктивного синдрома при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких, дерматореспираторном синдроме и других заболеваниях органов дыхания
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано во время беременности и период лактации.Дети до 6 лет.
Способ применения и дозы
Доза устанавливают индивидуально и зависит от клинического течения болезни, массы тела пациента,возраста, особенностей метаболизма. Взрослым теофиллин назначают 2-3 раза в день,детям до 4 раз в день.Обычно препарат принимают 2 раза в сутки (утром и вечером) после еды. Капсулы или таблетки следует принимать целиком,не разжевывая,запивая достаточным количеством жидкости.Лечение начинают с небольших доз,постепенно увеличивая их до достижения максимального терапевтического эффекта. При приеме высоких доз необходимо следить за плазматической концентрацией препарата, которая не должна превышать 15–20 мкг/мл.При превышении концентрации 20 мкг/мл могут развиться токсические реакции. Начальная нагрузочная доза составляет 5 мг/кг/сут.При отсутствии возможности определять концентрацию теофиллина в плазме крови возможны следующие максимальные суточные дозы: дети в возрасте 1-9 лет-24 мг/кг/сут;9-12 лет-20 мг/кг/сут;12-16 лет-18 мг/кг/сут;пациенты в возрасте 16 лет и старше-12-13 мг/кг/сут;больные с медленным метаболизмом:заболеваниями сердечно-сосудистой системы, застойной сердечной недостаточностью,и/или нарушениями функции печени, пожилые больные,больные с туберкулезом легких-8 мг/кг/сут;больные с быстрым метаболизмом:курящие взрослые с массой тела менее 60 кг 720-1080 мг/сут;больные с быстрым метаболизмом:курящие взрослые с массой тела более 60 кг 1080-1260 мг/сут.Дозирование для взрослых и детей: начальная доза—300 мг в сутки,распределяется на 2-4 приема.Через 3 дня при отсутствии серьезных побочных действий и хорошей переносимости дозу можно увеличивать приблизительно на 25% (100 мг) от начальной каждые 2-3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.В среднем, поддерживающая доза для пациентов с массой тела выше 60 кг составляет 600 мг/сут., ниже 60 кг-400 мг. Максимальный эффект препарата наблюдается через 3–4 дня после начала лечения.Прием одной дозы в 300 мг теофиллина вечером редуцирует ночные приступы бронхиальной астмы.Для детей следует предпочесть сироп, который позволяет более точно подбирать дозу.Больным с медленным метаболизмом теофиллина можно назначить теофиллин один раз в день. Если при применении препарата появляются симптомы токсического действия или возникает необходимость дальнейшего увеличения дозы (вследствие недостаточного терапевтического эффекта), рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови.При назначении теофиллина в дозе выше 24 мг/кг/день для детей 1-9 лет, 20 мг/кг/день для детей 9-12 лет, 18 мг/кг/день для детей 12-16 лет,и выше 13 мг/кг/день для больных старше 16 лет необходимо в обязательном порядке проводить контроль концентрации теофиллина в плазме.Оптимальные терапевтические концентрации теофиллина—10-15 мкг/мл.При меньших концентрациях терапевтическое действие выражено слабо,при больших—не отмечается значительного усиления терапевтического действия,в то время как существенно увеличивается риск развития побочных эффектов.При концентрации теофиллина в плазме на уровне 20-25 мкг/мл необходимо снизить суточную дозу на 10%, при концентрации 25-30 мкг/мл дозу снижают на 25%,при концентрации выше 30 мкг/мл суточную дозу уменьшают вдвое. Повторный контроль проводят через 3 дня.При слишком низкой концентрации (менее 10 мкг/мл) суточную дозу увеличивают на 25% с 3-дневными интервалами.При стабилизации состояния больного на фоне приема высоких доз препарата возможно проводить контроль через каждые 6-12 месяцев.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор. Со стороны сердечно-сосудистой системы: Сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии. Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме – снижение аппетита. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка. Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.
Взаимодействие
Теофиллин не применяют совместно с другими производными ксантина. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином наблюдается снижение эффективности теофиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, пероральными контрацептивами, эноксацином и при вакцинации против гриппа интенсивность действия может увеличиваться, что может потребовать снижения дозы теофиллина. Теофиллин повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Теофиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью теофиллин назначают одновременно с антикоагулянтами. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание теофиллина.
Меры предосторожности
При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить. Эффективность действия теофиллина может уменьшаться у курящих. Так как бронхолитическое действие Теопэка развивается постепенно через 3-6 часов после приема, препарат не назначается для купирования неотложных состояний. Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.
Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.
Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.
Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.
Фармакокинетика
Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.
T1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.
Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, ХОБЛ.
Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.
Показания
Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейна-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии), острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ, острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Меры предосторожности
Применение при нарушениях функции печени Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
C осторожностью применять при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.
C осторожностью применять при почечной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.
Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.
Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Способ применения и дозы
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции, при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Взаимодействие с другими препаратами
Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.
Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Фармацевтически несовместим с растворами кислот.
Особые указания
C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).
Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.
У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.
При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.
Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).
С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.
Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.
Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.
Теопэк, 50 шт., 200 мг, таблетки пролонгированного действия
Теофиллин относится к ингибиторам фосфодиэстеразы. Увеличивает накопление в тканях ц-АМФ, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Теофиллин расширяет бронхи, кровеносные сосуды (главным образом сосуды мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток. Обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Угнетает агрегацию тромбоцитов. Оказывает стимулирующее действие на дыхательный центр, повышает частоту и силу сердечных сокращений. Замедленное высвобождение действующего вещества из таблетки обеспечивает дости-жение терапевтического уровня теофиллина в крови через 3-5 часов после приема Теопэка и сохраняется в течение 10-12 часов. Двухразовый прием препарата позволяет получить эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток. В связи с длительным действием препарата одним из важных показаний к применению является предупреждение ночных и предутренних явлений бронхоспазма.
Фармакокинетика
После приема внутрь теофиллин полностью всасывается (биодоступность 90 %). В крови на 40-60 % связан с белками. Проникает через гистогематические барьеры. Биотрасформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выделяется из организма, в основном, почками, частично с грудным молоком
Показания
Лечение и профилактика бронхообструктивного синдрома при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких, дерматореспираторном синдроме и других заболеваниях органов дыхания
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано во время беременности и период лактации.Дети до 6 лет.
Способ применения и дозы
Доза устанавливают индивидуально и зависит от клинического течения болезни, массы тела пациента,возраста, особенностей метаболизма. Взрослым теофиллин назначают 2-3 раза в день,детям до 4 раз в день.Обычно препарат принимают 2 раза в сутки (утром и вечером) после еды. Капсулы или таблетки следует принимать целиком,не разжевывая,запивая достаточным количеством жидкости.Лечение начинают с небольших доз,постепенно увеличивая их до достижения максимального терапевтического эффекта. При приеме высоких доз необходимо следить за плазматической концентрацией препарата, которая не должна превышать 15–20 мкг/мл.При превышении концентрации 20 мкг/мл могут развиться токсические реакции. Начальная нагрузочная доза составляет 5 мг/кг/сут.При отсутствии возможности определять концентрацию теофиллина в плазме крови возможны следующие максимальные суточные дозы: дети в возрасте 1-9 лет-24 мг/кг/сут;9-12 лет-20 мг/кг/сут;12-16 лет-18 мг/кг/сут;пациенты в возрасте 16 лет и старше-12-13 мг/кг/сут;больные с медленным метаболизмом:заболеваниями сердечно-сосудистой системы, застойной сердечной недостаточностью,и/или нарушениями функции печени, пожилые больные,больные с туберкулезом легких-8 мг/кг/сут;больные с быстрым метаболизмом:курящие взрослые с массой тела менее 60 кг 720-1080 мг/сут;больные с быстрым метаболизмом:курящие взрослые с массой тела более 60 кг 1080-1260 мг/сут.Дозирование для взрослых и детей: начальная доза—300 мг в сутки,распределяется на 2-4 приема.Через 3 дня при отсутствии серьезных побочных действий и хорошей переносимости дозу можно увеличивать приблизительно на 25% (100 мг) от начальной каждые 2-3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.В среднем, поддерживающая доза для пациентов с массой тела выше 60 кг составляет 600 мг/сут., ниже 60 кг-400 мг. Максимальный эффект препарата наблюдается через 3–4 дня после начала лечения.Прием одной дозы в 300 мг теофиллина вечером редуцирует ночные приступы бронхиальной астмы.Для детей следует предпочесть сироп, который позволяет более точно подбирать дозу.Больным с медленным метаболизмом теофиллина можно назначить теофиллин один раз в день. Если при применении препарата появляются симптомы токсического действия или возникает необходимость дальнейшего увеличения дозы (вследствие недостаточного терапевтического эффекта), рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови.При назначении теофиллина в дозе выше 24 мг/кг/день для детей 1-9 лет, 20 мг/кг/день для детей 9-12 лет, 18 мг/кг/день для детей 12-16 лет,и выше 13 мг/кг/день для больных старше 16 лет необходимо в обязательном порядке проводить контроль концентрации теофиллина в плазме.Оптимальные терапевтические концентрации теофиллина—10-15 мкг/мл.При меньших концентрациях терапевтическое действие выражено слабо,при больших—не отмечается значительного усиления терапевтического действия,в то время как существенно увеличивается риск развития побочных эффектов.При концентрации теофиллина в плазме на уровне 20-25 мкг/мл необходимо снизить суточную дозу на 10%, при концентрации 25-30 мкг/мл дозу снижают на 25%,при концентрации выше 30 мкг/мл суточную дозу уменьшают вдвое. Повторный контроль проводят через 3 дня.При слишком низкой концентрации (менее 10 мкг/мл) суточную дозу увеличивают на 25% с 3-дневными интервалами.При стабилизации состояния больного на фоне приема высоких доз препарата возможно проводить контроль через каждые 6-12 месяцев.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор. Со стороны сердечно-сосудистой системы: Сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии. Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме – снижение аппетита. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка. Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.
Взаимодействие
Теофиллин не применяют совместно с другими производными ксантина. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином наблюдается снижение эффективности теофиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, пероральными контрацептивами, эноксацином и при вакцинации против гриппа интенсивность действия может увеличиваться, что может потребовать снижения дозы теофиллина. Теофиллин повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Теофиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью теофиллин назначают одновременно с антикоагулянтами. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание теофиллина.
Меры предосторожности
При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить. Эффективность действия теофиллина может уменьшаться у курящих. Так как бронхолитическое действие Теопэка развивается постепенно через 3-6 часов после приема, препарат не назначается для купирования неотложных состояний. Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.
