Амлодипин или леркамен что лучше мнение кардиологов

Для чего он нужен Амлодипин?

Лечение сердечно-сосудистых заболеваний практически всегда сопровождается применением вспомогательных медикаментов, регулирующих артериальное давление. Одним из наиболее эффективных и доступных является Амлодипин.

Описание, состав и свойства

Препарат расширяет сосуды и улучшает кислородное потребление мышечными тканями. За счет этого облегчается и работа сердечной мышцы.

Медикамент допускается к применению у диабетиков и пациентов, страдающих диабетической нефропатией.

Наибольшая концентрация после приема лекарственного средства наблюдается спустя 6-8 часов. Остаточные компоненты выводятся преимущественно через почки и кишечник. Период полураспада в зависимости от состояния почек может составить до 65 часов. Лекарство не оказывает мочегонный эффект.

Показания к использованию

Амлодипин применяется при устойчивых поражениях и оказывает поддерживающий эффект.

Допускается комбинация таблеток с другими гипотензивными средствами.

Возможен прием лекарства при тревожных состояниях, перед проведением оперативного вмешательства. Безопасность применения в педиатрии не установлена.

Противопоказания и ограничения

Основным противопоказанием к применению медикамента является индивидуальная непереносимость амлодипина и других средств на его основе. Другие ограничения:

В процессе лечения необходимо систематически отслеживать кровяное давление для предотвращения непредвиденных ситуаций.

Амлодипин следует с осторожностью применять пациентам пожилого возраста.

Лица, страдающие ишемическими болезнями, а также пациенты, у которых ранее был обнаружен острый инфаркт миокарда, должны проходить лечение под контролем врача.

Вероятные негативные побочные эффекты

В список основных негативных побочных действий входят:

При существенном преувеличении установленных дозировок возможно усиление побочных эффектов, аритмия, а также устойчивая гипотензия. В таких случаях требуется проведение симптоматической терапии.

От чего применяют Амлодипин?

Действие препарата основывается на блокировке медленных кальциевых каналов. Благодаря этому пикируется переход ионов кальция в структурные элементы гладкомышечных сосудов. При увеличении суммарного количества ионов кальция мускулатура сосудов уменьшается в размере, проход для кровотока сужается, соответственно, АД повышается. Медикамент препятствует повышению сопротивляемости сосудов, утолщению стенок кровяных протоков, за счет этого артериальное давление снижается. Гипотензивное действие обусловлено управлением состояния гладких мышц сосудов.

Антиангинальное воздействие на организм происходит за счет увеличение проходимости артерий и артериол. Нагрузка на сердце снижается, миокард получает достаточно кислорода. Это особенно важно при стенокардии и ишемии. Снижается риск спазма коронарных артерий. ИБС требует особого внимания к показателям артериального давления.

Амплодипин помогает снизить степень гипертрофии миокарда, кардиопротектроно и антиатересклеротически воздействует на сосуды. Кардиопротекторное влияние на миокарду обусловлено эффективной доставкой кислорода и снижением нагрузки на сердце. Действие препарата облегчает состояние больных не только ИБС, но и хронической его формы, снижает риск возникновения тромбов при атеросклерозе.

Амлодипин или Леркамен: мнение кардиологов

Оба лекарственных вещества относятся к одной группе. И леркамен, и амлодипин используются для лечения гипертонической болезни, снижая цифры давления, за счет расслабления гладкомышечных клеток сосудистой стенки. Так как механизмы действия обоих препаратов практически идентичен, то и побочные эффекты, осложнения и противопоказания сходны.

Амлодипин — препарат с одноименным действующим веществом.

Начал использоваться с начала 90-х годов, поэтому накоплен обширный клинический опыт, описывающий применение всего один раз в день при лечении гипертонии. Он показывает, что амлодипин в дозе 5-10 мг является эффективным и безопасным антигипертензивным средством, обеспечивая плавное 24-часовое регулирование артериального давления без ортостатической гипотензии. Препарат относитеьно хорошо переносится как самостоятельное средство, так и в сочетании с другими препаратами от давления, например диуретиками, ингибиторами АПФ (Каптоприл или Эналаприл).

Аналоги без побочных эффектов

Аналоги, цены в России

При недостаточной эффективности, непереносимости лекарственных средств группы, а также невозможности приема таблеток назначаются аналоги Амлодипина с наименьшими побочными эффектами. Заменители подбираются в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и вводятся в терапевтический курс постепенно.

Практически все перечисленные лекарства активно применяются в медицинской практике для улучшения работы вен и сосудов, предотвращения инсультов и инфарктов.

Лечение с использованием Амлодипина практически во всех случаях приносит положительные результаты. В отличие от многих аналогов, таблетки редко вызывают негативные побочные явления и чаще всего переносятся пациентами хорошо.

Источник

Что лучше по мнению кардиологов: Амлодипин или Леркамен?

Справиться с плохим самочувствием, спровоцированным резким скачком артериального давления, помогает прием Лозапа, Амлодипина, Леркамена. Антигипертензивные средство широко востребованы в кардиологии, но каждый имеет свои преимущества и недостатки.

Характеристики лекарственных средств

По отзывам врачей-кардиологов, занимающихся лечением первичной или вторичной гипертонии, Лозап, Амлодипин, Леркамен хорошо зарекомендовали себя, но не в каждом клиническом случае. Любой из этих фармакологических препаратов способен примерно в течение получаса устранить следующие признаки повышенного артериального давления:

При выборе антигипертензивного средства врачи-кардиологи ориентируются не только на скорость купирования симптомов, но и на перечни противопоказаний, возможных побочных эффектов. А также на наличие других хронических заболеваний. Ведь каким бы эффективным не был препарат, на первом месте всегда стоит безопасность.

Сравнение антигипертензивных препаратов

Принимавшие Лозап, Леркамен, Амлодипин пациенты по-разному отзываются об их терапевтических свойствах. Одним больше нравится последний за способность быстро снижать артериальное давление. Другие предпочитают принимать импортные средства, ценя их за продолжительное положительное воздействие на сердечно-сосудистый аппарат.

Кардиологи мыслят несколько шире, выбирая для пациента лучшее средство.

Чем меньше в антигипертензивном средстве дополнительных компонентов, тем меньше врачи тревожатся о побочных проявлениях.

Опытному клиницисту-кардиологу достаточно взглянуть на состав лекарственного средства, чтобы предсказать его воздействие на сердечную мышцу и коронарные сосуды того или иного больного. Значение имеют и фармакологические свойства, несколько отличающиеся у активных компонентов. Артериальная гипертензия — опасная своими осложнениями патология, поэтому важно быстро купировать ее обострения.

Особенности состава таблеток

Амлодипин выпускается многими фармкомпаниями — Озон, Вертекс, Канонфарма, Тева. На аптечных прилавках есть и Веро-амлодипин от Верофарм. Многим кардиологам нравится Амлодипин за небольшое количество дополнительных ингредиентов. Для формирования его вспомогательного состава производители воспользовались кросповидоном, моногидратом лактозы, стеаратом кальция и повидон.

Лозап производится на словацкой фармфабрике. Помимо активного вещества лозартана его состав представлен такими ингредиентами:

У Лозапа дополнительных веществ больше, чем у других лекарств. Они выполняют функции стабилизаторов и консервантов, обеспечивают постепенное высвобождение лозартрана из основы таблетки и его наиболее полное проникновение в общий кровоток.

Леркамен выпускается немецким фармконцерном Берлин-Хеми. Его терапевтическую активность обуславливает лерканидипин.

А вспомогательный состав сформирован из повидона, молочного сахара, целлюлозы, стеарата магния. Каждая таблетка покрыта оболочкой из оксида железа, диоксида титана, талька, опадрая и макрогола. Вспомогательные компоненты являются проводниками лерканидипина в кровеносное русло.

Совокупность фармакологических свойств

Цель применения у Лозапа, Амлодипина, Леркамена общая — стабилизация артериального давления у больных гипертонией. По мнению врачей-кардиологов с этой задачей они справляются хорошо. Но механизм подъема давления разный, поэтому подбор лекарств производится с учетом их принципов действия.

Сложный механизм действия препаратов и определяет их включение в терапевтические схемы пациентов. Именно от него зависит, через сколько проявятся гипотензивные эффекты и на протяжении какого времени они сохранятся. А также как справиться с фармакологической нагрузкой организм больного.

Информативные отзывы врачей

Не только больные делятся своими мнениями об эффективности того или иного препарата на форумах. Что лучше по отзывам врачей —Лозап или Амлодипин, Леркамен, можно узнать из мнений, оставленных на специализированных сайтах:

При назначении препарат пациенту кардиолог ориентируется и на способ выведения метаболитов. Например, если у него проблемы с почками, то предпочтительнее Лозап.

Разница в инструкциях по применению

Согласно приложенной к упаковкам Лозапа, Леркамена, Амлодипина инструкции по применению, при каком давлении их принимать, четких указаний нет. Кардиолог ориентируется не на значения тонометра, а на выраженность симптомов гипертензии. Дело в том, что общего понятия «нормальное артериальное давление» нет. Многие люди вполне комфортно ощущают себя всю жизнь при 130/90 рт. ст. и даже выше. Если подобное состояние для человека физиологично, то приема гипотензивных средств не требуется.

Врачи стараются выбирать препараты, удобные в использовании. И Амлодипин, и Лозап, и Леркамен полностью отвечают этому требованию:

Только Леркамен целесообразно использовать до еды для быстрого проникновения активного вещества в системный кровоток. Терапевтические эффекты Амлодипина и Лозапа не зависят от наличия пищи в желудке. Все таблетки нельзя измельчать или разжевывать — их нужно проглатывать целиком, запивая чистой водой.

Спектры лечебного воздействия

Амлодипин назначается кардиологами пациентам с артериальной гипертензией в составе комплексной терапии или в виде монолечения, стабильной и вазоспастической стенокардией. Он используется для устранения тяжелой симптоматики ишемической болезни острого или хронического характера, сердечной недостаточности, включая отеки лица и ног.

Еще одно показание к лечению Амлодипином — бронхиальная астма, во время приступов которой отмечаются негативные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы.

Самый узкий список показаний у Леркамена — эссенциальная гипертензия I и II степени тяжести.

Лозап — самый востребованный в кардиологической практике препарат. Он включается в терапевтические схемы пациентов, страдающих такими заболеваниями:

Кардиологи особенно ценят Лозап за возможность применения не только с лечебными, но и с профилактическими целями. Так, с его помощью удается избежать развития осложнений при гипертонической болезни или гипертрофии левого желудочка.

О безопасности лекарств

Врачи назначают пациентам препараты с учетом степени тяжести заболевания, стадии, характера и интенсивности сопутствующих симптомов. Леркамен быстрее эвакуируется из организма, а, значит, вероятность накопления его компонентов относительно низка.

Но его вспомогательные ингредиенты в комбинации и усиливают и продлевают действие основного вещества. Этим объясняется широкий перечень ограничений Леркамена. У всех препаратов есть такие ограничения для лечения:

У Амлодипина список противопоказаний меньше, что определяет его высокую востребованность в комплексной терапии сердечно-сосудистых патологий.

По сравнению с Амлодипином у Лозапа больше ограничений для пациентов с индивидуальной непереносимостью того или иного компонента.

Врачи стараются не назначать Лозап пациентам с двусторонним стенозом артерий почек, или стенозом почечной артерии единственной почки. С осторожностью его следует применять при нарушении электролитно-водного обмена. Кардиологами обязательно контролируется его прием пациентами с тяжелыми заболеваниями печени.

Чем можно заменять препараты?

Если спустя 2-3 дня выраженность симптомов первичной или вторичной гипертонии не снижается, необходимо сообщить об этом лечащему врачу. Он назначит дополнительные средства, скорректирует режим дозирования. Врач также может заменить Амлодипин, Лозап, Леркамен более эффективным для определенного пациента аналогом. Чаще всего кардиологи назначают такие антигипертензивные средства:

Об эффективности медикаментов

Источник

Комбинированные препараты для лечения гипертонии – список эффективных лекарств

Комбинированное лечение – это одновременное назначение двух и более гипотензивных препаратов различных групп. По сравнению с монотерапией, оно позволяет добиться более быстрого, сильного эффекта, реже сопровождается нежелательными реакциями.

Комплексный подход применяют для лечения гипертонической болезни у лиц с высоким, очень высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (инфаркт, инсульт), а также при невозможности добиться целевых показателей у остальных пациентов.

Для удобства приема были разработаны препараты, одна таблетка которых содержит сразу 2, реже 3 активных компонента. Рассмотрим преимущества, недостатки комбинированных таблеток от гипертонии, какие сочетания признаны оптимальными, а какие опасными.

Комбинированная терапия: «за» и «против»

К достоинствам лечения комбинированными лекарственными средствами относят:

Однако у такого подхода есть свои минусы. Основные недостатки комбинированного лечения гипертонии включают:

Принципы комбинации лекарств от гипертонии

Эффективность сочетания действующих веществ зависит от правильности их подбора. Компоненты препарата должны отвечать следующим условиям:

Варианты комбинаций

Согласно рекомендациям Европейского общества гипертонии и Европейского общества кардиологов, все сочетания препаратов для нормализации артериального давления можно разделить на несколько групп:

К предпочтительным сочетаниям относятся:

Тиазиды и ингибиторы АПФ/сартаны

Совместное применение гипотензивных средств, блокирующих активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), мочегонных препаратов считается одной из лучших комбинаций. Она яркий пример того, как представители различных классов могут устранить негативные эффекты друг друга.

Прием диуретиков сопровождается нежелательной стимуляцией активности РААС, выделением большого количества калия, магния, нарушением углеводного, жирового обмена. Ингибиторы АПФ, сартаны напротив блокируют РААС, снижают выведение перечисленных ионов. Некоторые представители класса также нормализуют липидный, углеводный метаболизм.

Благодаря воздействию на два основных механизма повышения артериального давления (задержка натрия, жидкости в организме, активация РААС), одновременное применение тиазидов, иАПФ или сартанов позволяет добиться лучшего результата. Успешного контроля над АД получается достигнуть у 80-85% пациентов. Для сравнения: монотерапия иАПФ эффективна только у половины больных, сартанами – 56-70%.

Тиазиды и бета-блокаторы

Нивелируют основные недостатки друг друга, повышают эффективность лечения. Мочегонные средства устраняют задержку натрия, которой может сопровождаться прием антагонистов кальция. И наоборот: применение лекарств второй группы максимально снижает риск развития тахикардии, дефицита калия, активации РААС, вызванных диуретиком. Использование комбинированных лекарств от гипертонии группы тиазидов, блокаторов кальциевых каналов позволяет добиться контроля над давлением у 75% больных.

Ингибиторы АПФ и антагонисты кальция

Способность этих двух групп препаратов усиливать эффективность друг друга объясняется влиянием на различные механизмы контроля артериального давления. Ингибиторы АПФ подавляют активность РААС, симпатической нервной системы, которые снижают результативность действия антагонистов кальция.

При таком комбинированном лечении гипертонической болезни наблюдается уменьшение риска развития нежелательных реакций: отека голеней, тахикардии, характерных для блокаторов кальциевых каналов.

Сочетание двух препаратов позволило также значительно сократить риск сердечно-сосудистых осложнений (на 20%) по сравнению с группой больных получавших классический дует иАПФ+диуретик (3).

Сартаны и антагонисты кальция

Из всех предпочтительных сочетаний данная комбинация имеет наибольшее количество показаний (4). Их назначают при:

Более выраженный гипотензивный эффект при совместном приеме объясняется взаимным дополнением механизма действия лекарств. Блокаторы кальциевых каналов снижают поступление кальция внутрь мышечных клеток сосудов, а сартаны – предупреждают связывание их рецепторов с ангиотензином 2. Также оба препарата устраняют некоторые негативные эффекты друг друга.

Бета-блокаторы и дигидропиридиновые антагонисты кальция

Совместное использование данных медикаментов не является рекомендуемым для большинства пациентов с артериальной гипертонией. Однако их применение более чем обосновано у отдельных категорий лиц. Прежде всего, это больные со стенокардией напряжения. Несколько масштабных исследований доказали: при сердечной недостаточности одновременное назначение блокаторов кальциевых каналов, бета-рецепторов позволяет снизить общую, сердечно-сосудистую смертность.

Комбинация двух и более лекарственных средств

При стойкой артериальной гипертензии даже использование двух действующих веществ может оказаться неэффективным. В этом случае рекомендуются подключать третий, иногда даже четвертый компонент.

Также существуют трехкомпонентные лекарства, у которых два действующих вещества – гипотензивные средства, а третье – решает ассоциированную с гипертонией проблему. Чаще всего это статин, который снижает уровень общего, плохого холестерина, нейтральных жиров, повышает концентрацию хорошего.

Комбинированные препараты от гипертонии: список самых эффективных лекарств

Наиболее часто врачами назначаются сочетания препаратов, которые им известны лучше всего. Самые популярные представители комплексной терапии приведены в таблице.

Список опасных сочетаний

Совместное использование лекарств может усиливать негативные эффекты друг друга или быть неэффективным. Поэтому при комбинированном лечении гипертонии не рекомендуется сочетать следующие препараты (5).

Также при назначении комплексных средств принимается во внимание статус больного, наличие сопутствующих заболеваний:

Большинство комбинированных препаратов противопоказано беременным, кормящим женщинам.

Источник

Средства от повышенного давления

Купить хорошее лекарство от повышенного давления непросто. Фармацевт в аптеке поможет редко, сразу отправляет к врачу. Неужели так трудно порекомендовать надежный препарат по приемлемой цене? Попробуем разобраться в видах препаратов и принципах их приема.

Сдайте все необходимые анализы со скидкой от 10% до 25% по промокоду «МОЕЗДОРОВЬЕ». Посетите один из множества удобно расположенных медофисов KDL https://bit.ly/3gIM9wP или бесплатно вызовите медсестру для забора биоматериала с помощью инновационной лабораторной службы LifeTime https://bit.ly/3yd9Pj2

Гипертония

Мало кто в наше время ничего не слышал о гипертонии, или повышенном давлении. Это неудивительно – ведь в современном мире каждый третий взрослый человек сталкивается с этой проблемой и вынужден искать пути её решения.

Артериальное давление считается повышенным, если его величина 140/90 мм рт. ст. или выше, независимо от возраста человека. Чаще всего повышение давления – это самостоятельное заболевание, которое называют гипертонической болезнью. Но иногда гипертония – это симптом какого-то другого заболевания (например, болезней почек, щитовидной железы, надпочечников). В этом случае помимо снижения цифр нужно лечить основное заболевание.

Симптомы

О повышении давления могут говорить такие симптомы, как:

При появлении любого из них стоит измерить своё артериальное давление. Если оно выше нормы – нужно позаботиться о его снижении.

А бывает ли так, что человека ничего не беспокоит, но его давление повышено? К сожалению, такие случаи не редкость. Именно поэтому так важно контролировать своё давление даже при нормальном самочувствии. Многие ошибочно думают, что если нет симптомов, то снижать давление не нужно. Действительно, зачем пить таблетки, если чувствуешь себя хорошо? Увы, частота осложнений гипертонии не зависит от того, чувствуете вы её или нет.

Гипертония может вызывать серьезные осложнения.

Грозные осложнения :

Чем выше давление, тем больше риск их развития.

Лечение

Средства для снижения давления нужны почти всем пациентам с гипертонией. На начальной стадии болезни, при незначительном повышении давления, иногда удаётся привести показатели в норму изменением образа жизни (диета, снижение веса, борьба со стрессами, физическая активность). Но большинство пациентов всё же нуждаются в постоянном приёме лекарств. Если лечение прекратить, то высокое давление, а вместе с ним неприятные симптомы, риск осложнений возвращаются. При лечении очень важен контроль уровня давления и ведение пациентом дневника, в котором фиксируются его показатели. Это позволяет подобрать оптимальное лечение, точно оценить его эффект.

В наши дни создано большое количество лекарств, снижающих давление. Рассмотрим основные группы этих лекарств.

Ингибиторы АПФ

Они подавляют (ингибируют) один из ферментов, участвующих в повышении давления, часто используются как лекарства первого выбора при начале лечения гипертонии.

Преимущества этой группы:

А вот беременным (или планирующим беременность) женщинам эта группа не подойдет – она может оказать негативное влияние на плод. Также, иногда, на фоне приёма этих лекарств, появляется сухой кашель. Если он сильно беспокоит пациента – необходима замена на средство из другой группы.

Ингибиторы АПФ не подходят беременным, т.к. негативно влияют на плод.

Блокаторы рецепторов ангиотензина (БРА).

Их механизм действия близок к лекарствам предыдущей группы, но блокирует процесс на другом уровне. В целом они имеют те же свойства, что ингибиторы АПФ. Их часто назначают, если при приеме ингибиторов АПФ развивается сухой кашель, поскольку данная группа не имеет такого побочного эффекта.

Бета-блокаторы

Снижают давление, действуя на бета-адренорецепторы сердца и сосудов. Помимо снижения давления, эти лекарства урежают пульс. Предпочтительны при склонности к частому сердцебиению, а вот при исходно редком пульсе их принимать не рекомендуется. При подборе дозы и лечении обязателен контроль пульса (он должен быть не реже 50 ударов в минуту).

Их рекомендуют также использовать при сочетании гипертонии с ишемической болезнью сердца или хронической сердечной недостаточностью. А при сочетании с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью лёгких (ХОБЛ), следует использовать их с осторожностью – возможно усиление бронхоспазма.

Антагонисты кальция

Снижают давление за счёт воздействия на кальциевые каналы клеток. Их можно использовать при сочетании гипертонии с бронхиальной астмой, ХОБЛ, сахарным диабетом, болезнями почек.

Диуретики

Выводят из организма избыток воды и натрия. Особенно актуальны для людей, имеющих отёки или признаки сердечной недостаточности. У индапамида продленного действия наименее выражен мочегонный эффект и минимум побочных проявлений, но при этом он хорошо стабилизирует давление.

Диуретики подходят людям с признаками сердечной недостаточности.

С осторожностью эту группу следует использовать при повышении уровня сахара и мочевой кислоты в крови.

Препараты центрального действия

Снижают давление, действуя на рецепторы в головном мозге. Как правило, их добавляют к комбинациям других лекарств, если не удается достичь необходимого эффекта.

Комбинированные средства

При лечении гипертонии нередко используют комбинации из нескольких действующих веществ. По данным исследований, применение комбинаций более эффективно, чем просто повышение дозы препарата, и вызывает меньше побочных явлений. Многие лекарства при совместном применении дополняют и усиливают эффект друг друга. Именно поэтому создано множество комбинированных препаратов, когда в одной таблетке содержатся сразу 2, а иногда и три лекарства. Их приём одновременно эффективен и очень удобен.

Комбинации из 2-х препаратов:

Комбинации из 3-х препаратов:

При подборе лечения гипертонии обычно начинают с небольших доз, а при необходимости постепенно их повышают. Нельзя резко снижать давление до нормы, если оно исходно сильно повышено. Лучше сначала стабилизировать его на менее высоком уровне (например, если исходное АД более 180/100, достичь значений, не превышающих 150-160/90 мм рт. ст.), а через некоторое время попробовать усилить терапию с учётом её переносимости.

Подобрать оптимальное лечение непросто. Даже врачам требуется на это время. Обязательно активное участие пациента в ведении дневника, регулярном приеме препаратов. Самостоятельное изменение схемы лечения или его прекращение может привести к неприятным последствиям вплоть до осложнений гипертонии (инфарктов, инсультов). Если по каким-то причинам вы изменили прием препаратов, не утаивайте это от врача. Только вместе можно добиться устойчивых результатов в лечении.

Источник

Леркамен 10

Инструкция по применению

Немного фактов

Сосудистый препарат, воздействующий на кальциевые каналы. Разработан для стабильного и качественного понижения давления. Используется, как часть, комплексной терапии и в качестве индивидуального средства.

Фармакологические свойства

Леркамен 10 является антагонистом кальция, а также процессов кальцификации сосудов. Положительно воздействует на сосуды, не влияя на толщину, уменьшает риск образования просветов. Относится к группе селективных антагонистов направленного действия.

Механизм воздействия основан на подавление кальциевых притоков трансмембранного происхождения. Угнетает транспортировку минерала и его производных, на клеточном уровне, включая стенки сердца, гладкую мускулатуру органов.

Леркамен расслабляет мышечную структуру сосуда, что уменьшает его периферическую сопротивляемость. Активный компонент обладает пролонгированный эффектом, благодаря высокой степени мембранного деления.

Выраженного отрицательного инотропного эффекта не выявлено. Лекарство селективно воздействует на сосудистую систему.

Действующее вещество, леркадинипин, усваивается и всасывается постепенно. Зафиксирован высокий уровень вазодилатации, что уменьшает количество пациентов, страдающих артериальной гипертензией.

Фармакокинетика Леркамена

Активный компонент всасывается через слизистые оболочки ЖКТ. Максимальная концентрация препарата наступает через 3 часа, после первого приема. Метаболизм происходит в области печени. Отмечена высокая степень метаболических реакций во время первого прохождения.

Пероральное использование увеличивает начальное значение биодоступности до 4 раз, при условии ежедневного приема, до 2 часов ночи. Жирная и острая пища продлевает сроки усвоения и всасывания активного компонента. Леркамен принимают перед полноценным приемом пищи.

У относительно здоровых люди, принимавших лерканидипин, после, еды, показатели биодоступности не превышали 7-8%. У пациентов, страдающих функциональными расстройствами органов, сердечно-сосудистой системы, показатель увеличивался до 10%.

Для Леркамена характерно быстрое связывание с белковыми структурами в плазме крови. Степень соединения составляет 98% и выше.

Действующее вещество покидает организм через 10 часов. Терапевтический эффект сохраняется в течение суток, при условии стабильной связи активного компонента с липидными мембранами. Повторная терапия и профилактика основной патологии не вызывает кумулятивного эффекта.

Назначая Леркамен, перорально, учитывается не прямо пропорциональная взаимосвязь дозировки и концентрации лерканидипина. Показатели кинетики лекарства не линейны.

Клинические исследование указывают на стабильное и постепенное распределение метаболитов в организме, при первом прохождении. Биодоступность активного компонента, напрямую, зависит от повышения или понижения дозировки.

Фармакокинетические особенности у пожилых людей

Пациенты, старше 65 лет, с функциональными расстройствами почек или печени не заметили особых отклонений и осложнений, во время приема стандартной дозировки Леркамена.

Больные страдающие тяжелой почечной недостаточностью требует более сильной концентрации препарата. Актуально, для больных проходящих гемодиализ (70% от исследуемой группы).

Состав и форма выпуска

Леркамен изготавливается в форме таблеток, круглой формы, яркого желтого цвета. Для постепенного и качественного растворения, покрываются пленочной оболочкой. В оригинальной продукте, обязательно насечка, делящая плоскость таблетки на две половины.

Активное вещество: лерканидипин гидрохлорида.

Вспомогательные компоненты: лактоза, полиэтиленгликоль, красители на основе оксида железа, тальк.

В инструкции по применению указывается точная дозировка каждого компонента. В пересчете на действующее вещества, стандартное количество лерканидипина не превышает 9,4 мг.

Показания к применению

Препарат актуален для лечения и профилактики артериальных гипертензий эссенциального происхождения. Действующее вещество устраняет патологию легкой и тяжелой формы, с осложнениями.

Побочные эффекты

При длительном использовании отмечаются приступы тахикардии и стенокардии. Изменений сердечного ритма, опасных для жизни, не зафиксировано. Бесконтрольное использование усиливает сердцебиение.

Пациенты часто жаловались на диспепсию ЖКТ, дискомфорт в эпигастральной области, после использования начальной дозировки. Эффект дополнялся сосудистыми расстройствами, сопровождаемыми обмороками, приливами крови к лицу и верхней части тела, что вызывало ощущение жара.

Лекарство может ускорить проявление некоторых почечных заболеваний, включая полиурию. Среди общих нарушений актуальна полная или частичная отечность, переутомляемость, даже, в состоянии покоя, астенические синдромы.

В маркетинговых исследованиях отмечены единичные случаи инфаркта миокарда, без фактических изменений показателей глюкозы и липидов.

Противопоказания

Леркамен не рекомендуют пациентам, испытывающим значительный дискомфорт после приема начальной дозы. Подобные ограничения действуют по отношению к группе дигидропиридинов, вспомогательным компонентам препарата.

Средство не назначают при:

Добавление в ежедневный рацион сока и мякоти грейпфрута вызывает усиление побочных эффектов. До начала курса лечения, пациента отказывается от данного фрукта.

Применение при беременности

Средство не принимают во время 1-3 триместра беременности. Рекомендуется интенсивные меры по искусственному прекращению беременности, с использованием нескольких вариантов контрацепции.

Во время планирования зачатия и беременности, терапия лерканидипином и его производными отменяется! Возможность кратковременного приема, во время кормления грудью, обсуждается с терапевтом и наблюдающим врачом.

Способ и особенности применения

Планируемый антигипертензивный эффект проявляется через 7-14 дней. При использовании повышенной дозы, возможны усиленные побочные явления. Значительно облегчения у пациентов не наблюдалось.

Особенности использования у беременных женщин

В запущенных и критических случаях возможно кратковременное назначение лекарство, при условии, что реальный эффект оправдывает планируемый «ущерб» плоду и организму матери.

Тесты на животных выявили значительный тератогенный эффект. Возможно полное или частичное проникновение активного компонента через гематоплацентарный барьер. Проводится терапия контрацептивами.

Лерканидипин и его производные обладают повышенной липофильностью. Это увеличивает риск проявления и сохранения компонента в грудном молоке. Начальная дозировка, назначается, строго, по согласованию с лечащим врачом.

Препарат отрицательно влияет на концентрацию вниманию и реакцию пациентов. Во время терапии не рекомендуется вождение транспортных средств, работа со сложным оборудованием, механизмами.

Взаимодействие с другими лекарствами

Действующее вещество трансформируется под воздействием изофермента CYP ЗА4. Вещества, замедляющие и индуцирующие свойства данного соединения, в сочетании, с лерканидипином изменяют процесс выведения, полной элиминации и некоторые метаболические реакции. В результате формируются неконтролируемые процессы.

Дальнейший прием лекарства с итраконазолом, кетоконазолом, эритромицином, ритонавиром запрещен. Увеличивается риск превышения макс. концентрации активного компонента, что вызывает побочные явления, включая интоксикацию организма.

Эффект наблюдается, при одновременном использовании препарата с циклоспорином. Клинические исследование на молодых, относительно здоровых пациентов, не показали з фармакокинетических изменений относительно лерканидипина, в плазме крови. Показатели «время-концентрация» увеличиваются до 27%.

Сочетание действующего вещества и сока грейпфрута чревато мощным антигипертензивным эффектом. Использование мякоти, зерен и вытяжки данного фрукта запрещены.

Усиленная доза лерканидипина и мидазолама (от 20 мг) влияет на объем усваиваемого вещества (увеличение на 40%). Одновременно, продлевается время всасывания активного компонента, до трех часов, вместо стандартных 1,75 часов. Выраженный побочных реакций не наблюдалось.

Лекарство полностью совместимо с адреноблокаторами группы бета. Рекомендуется ежедневное отслеживание состояния пациента и своевременная корректировка терапии. Препарат не проявляет доминирующих свойства при совместном использовании с ингибиторами CYP ЗА4 и 2D6, а также флуоксетином. Едино разовая доза циметидина, 800 мг, не влияет на скорость усвоения и общую концентрацию лерканидипина в крови.

Передозировка

Во время клинических тестов отмечены три случая передозировки, с использованием 800 мг, 280 мг и 150 мг активного компонента. Предпринималась попытка суицида.

Дозировка от 150 мг и выше, вызывает повышенную сонливость, сомнамбулическое состояние. Пациента принял лекарство, вместе, с неизвестным количеством алкоголя.

Во втором случае, причиной передозировки стало совместное использование 280 мг лерканидипина и 6,6 мг моксонидина. Во время реанимационных процедур, наблюдался тяжелый кардиогенный шок, легкая степень почечной недостаточности.

В третьем случае, больной принял 800 мг активного компонента за один раз. Возникла резкая тошнота, отмечена симптоматика артериальной гипертензии.

Препарат обладает пролонгированный фармакологически эффектом. Поэтому, необходимо почасовое наблюдение в течение суток, в присутствие узкого специалиста, имеющего опыт работы с подобными веществами.

Условия хранения

Источник