биластин какое поколение антигистаминных препаратов

триамцинолон (пероральный препарат)

применяются кратковременно, обычно безопасны для пациента.

мометазон

после их приема требуется тщательное полоскание полости рта.

мометазон

уменьшают симптомы более эффективно, чем антигистаминные и антилейкотриеновые препараты.

другие

используется, например, в форме эмульсии, кремы, мази, иногда с добавлением других лекарственных веществ, например антибиотиков.

гидрокортизон

мизоластины

при аллергическом рините антигистаминные препараты второго поколения следует применять

Источник

Антигистаминные препараты при аллергии: как сделать выбор?

Антигистаминные препараты – лекарственные средства, направленные на блокировку рецепторов гистамина – химического вещества в организме, которое регулирует сон и пробуждение.

А также способно вызвать аллергические реакции: отек дыхательных путей, нарушение работы желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы.

Существует несколько поколений антигистаминных препаратов. В чем их отличие и для чего их применяют?

Антигистаминные препараты 1-го поколения

Медикаменты этой разновидности с легкостью преодолевают преграду между кровью и головным мозгом, за счет чего вызывают сонливость и рассеянность внимания. Эта группа лекарств имеет кратковременное действие, поэтому их нужно принимать несколько раз в течение дня.

Антигистаминные препараты 1-го поколения снижают напряжение в мышечных тканях человека, борются с симптомами аллергии и могут использовать в качестве анестетика. К этой группе относятся:

Антигистаминные препараты 2-го поколения

Отличие препаратов второго поколения от первой группы заключается в том, что у этих медикаментов нет седативного эффекта. Кроме того, человек может принимать всего одну таблетку в день. Эти препараты более активные, их работа в основном направлена на устранение аллергических реакций. Именно эти препараты врачи могут назначить на продолжительный срок лечения аллергических реакций.

К антигистаминным 2-го поколения относятся:

Антигистаминные препараты 3-го поколения

Исследование и разработка антигистаминных препаратов не стоит на месте. В чём же преимущество препаратов третьего поколения?

Лекарства этой группы быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому действие препарата наступает быстрее. Не вызывают привыкания и не обладают седативным эффектов, т.е. не вызывают сонливости. Часто используются при лечении кожных аллергических реакций, зуда и покраснений.

К препаратам 3-го поколения относятся:

Антигистаминные препараты всех трех поколений можно приобрести в Аптеках «Столички».

Имеются противопоказания, перед применением необходимо получение консультации специалиста.

Источник

Действие антигистаминных препаратов первого и второго поколения на центральную нервную систему. В чем разница?

» data-image-caption=»» data-medium-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/vozdejstvie-antigistaminnyh-preparatov-pervogo-i-vtorogo-pokolenija-na-centralnuju-nervnuju-sistemu.-v-chem-raznica-900×600.jpg» data-large-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/vozdejstvie-antigistaminnyh-preparatov-pervogo-i-vtorogo-pokolenija-na-centralnuju-nervnuju-sistemu.-v-chem-raznica.jpg» title=»Действие антигистаминных препаратов первого и второго поколения на центральную нервную систему. В чем разница?»>

Алена Герасимова (Dalles) Разработчик сайта, редактор

Антигистаминные препараты – наиболее широко используемые лекарства в мире. Эти препараты назначают при аллергическом рините, аллергическом конъюнктивите, крапивнице. Они входят в состав препаратов для лечения кашля, лихорадки и бессонницы.

Из-за разной избирательности к гистаминовым рецепторам H1, которых много в центральной нервной системе (ЦНС), разные антигистаминные препараты H1 могут по-разному влиять на цикл сна и бодрствования, внимание, память и обучение. Во время лечения этими препаратами подобные эффекты в течение дня нежелательны, особенно у активных пациентов. Поэтому важно знать, какой антигистаминный препарат H1 выбрать для оптимальной эффективности лечения и минимальных побочных эффектов.

Антигистаминные препараты H1 классифицируются как антигистаминные препараты первого и второго поколения в соответствии с их фармакокинетическими свойствами, структурой и побочными эффектами.

Гистамин и его рецепторы

Гистамин – это биогенный амин, синтезируемый из аминокислоты гистидина в присутствии фермента L-гистидиндекарбоксилазы. Гистамин синтезируется и секретируется различными клетками человеческого тела: базофилами, тучными клетками, тромбоцитами, гистаминергическими нейронами, лейкоцитами и энтерохромаффинными клетками.

» data-medium-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/obrazovanie-gistadina-900×600.jpg» data-large-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/obrazovanie-gistadina.jpg» loading=»lazy» src=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/obrazovanie-gistadina.jpg» alt=»Образование гистамина» width=»900″ height=»600″ srcset=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/obrazovanie-gistadina.jpg 900w, https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/obrazovanie-gistadina-768×512.jpg 768w» sizes=»(max-width: 900px) 100vw, 900px» title=»Действие антигистаминных препаратов первого и второго поколения на центральную нервную систему. В чем разница?»> Образование гистамина

Синтезированный гистамин является посредником многих физиологических реакций, связываясь с гистаминовыми рецепторами на клетках различных тканей.

Существует 4 типа гистаминовых рецепторов: H1, H2, H3 и H4. Антигистаминные препараты H1 структурно не похожи на гистамин, поэтому они связываются не с участком гистамина на рецепторе, а с другими участками рецептора, «блокируя» рецептор H1. Таким образом, антигистаминные препараты являются обратными агонистами гистаминовых рецепторов H1 и должны называться антигистаминными препаратами H1, а не антагонистами рецепторов H1.

Гистаминергическая система головного мозга

Гистамин широко известен как медиатор, секретируемый тучными клетками и базофилами во время аллергических реакций быстрого типа, поэтому не следует забывать, что он также является эндогенным нейромедиатором.

Нейроны ЦНС, которые синтезируют гистамин, обнаруживаются только в задних участках гипоталамуса, откуда он посылает сигналы остальной части мозга. Морфологические характеристики гистаминергической системы аналогичны таковым у других биогенных аминов (норадреналин, серотонин), при этом многие волокна исходят из ядер компактных нейронов во всех направлениях.

Гистамин ЦНС связывается с рецепторами H1, H2, H3 и H4 и участвует в различных процессах: в циклах сна и бодрствования, внимания, памяти и обучения, регулировке аппетита. Кроме того, гистаминергическая система взаимодействует с другими системами нейротрансмиттеров.

Гематоэнцефалический барьер и антигистаминные препараты

Действие антигистаминных препаратов на ЦНС зависит от способности препарата преодолевать гематоэнцефалический барьер и связываться с рецепторами H1 в головном мозге. Способность преодолевать гематоэнцефалический барьер зависит от липофильности и сродства молекулы лекарства к Р-гликопротеину (P-gp).

P-gp – трансмембранный транспортный белокрасположен в мембране эндотелиальных клеток сосудов головного мозга. Он регулирует перенос биологически активных молекул, таких как гормоны, ксенобиотики, через клеточную мембрану из ЦНС. Транспорт происходит активно в присутствии аденозинтрифосфата (АТФ), независимо от градиента концентрации на обеих сторонах клетки.

Эндотелиальные клетки капилляров ЦНС тесно связаны с относительно небольшим количеством трансэндотелиальных каналов для диффузии пассивно растворимых молекул. Гематоэнцефалический барьер также включает микроглию, астроциты, перициты и сами нейроны.

Антигистаминные препараты первого поколения липофильны, не имеют сродства к P-gp, а антигистаминные препараты второго поколения менее липофильны и являются хорошими субстратами для P-gp. Поэтому распределение молекулярной массы (чем меньше молекула, тем легче преодолеть гематоэнцефалический барьер) становится все менее и менее важным. Например, дезлоратадин (338,9) имеет молекулярную массу, аналогичную гидроксизину (347,9), но его поступление в ткани мозга иное.

Было обнаружено, что поглощение антигистаминных препаратов первого поколения тканями мозга в 5,5 раз выше, чем у антигистаминных препаратов второго поколения.

Антигистаминные препараты классифицируются как депрессанты, не влияющие на ЦНС, по трем аспектам:

Антигистаминный препарат может быть классифицирован как депрессант, не влияющий на ЦНС, если количество занятых центральных H1-рецепторов составляет менее 20% при максимальной рекомендованной дозе. ЦНС подавляется, если занято более 50% рецепторов H1 в головном мозге, хотя, по оценкам некоторых авторов, это число должно достигать 60-70%.

Последние два аспекта особенно важны, но при классификации антигистаминных препаратов как депрессантов, не влияющих на ЦНС, необходимо учитывать все три аспекта.

Влияние антигистаминных препаратов первого поколения на ЦНС

Антигистаминные препараты первого поколения были синтезированы из соединений той же химической группы, из которых также были синтезированы холинергические антагонисты, транквилизаторы, антипсихотические и гипотензивные препараты. В результате они обладают низкой селективностью к рецепторам H1 и часто взаимодействуют с рецепторами других биогенных аминов, вызывая антимускариновый, антифаадренергический и антисеротонинергический эффекты.

Влияние антигистаминных препаратов на способности вождения

» data-medium-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/vlijanie-antigistaminnyh-preparatov-na-sposobnosti-vozhdenija.jpg» data-large-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/vlijanie-antigistaminnyh-preparatov-na-sposobnosti-vozhdenija.jpg» loading=»lazy» src=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/vlijanie-antigistaminnyh-preparatov-na-sposobnosti-vozhdenija.jpg» alt=»Влияние антигистаминных препаратов на способности вождения» width=»900″ height=»506″ srcset=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/vlijanie-antigistaminnyh-preparatov-na-sposobnosti-vozhdenija.jpg 900w, https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/vlijanie-antigistaminnyh-preparatov-na-sposobnosti-vozhdenija-768×432.jpg 768w» sizes=»(max-width: 900px) 100vw, 900px» title=»Действие антигистаминных препаратов первого и второго поколения на центральную нервную систему. В чем разница?»> Влияние антигистаминных препаратов на способности вождения

Седативный эффект антигистаминных препаратов первого поколения индуцируется даже при самых низких терапевтических дозах. Существуют целые группы людей с повышенной восприимчивостью антигистаминов 1 поколения, например женщины, пожилые люди, пациенты с печеночной, почечной недостаточностью или заболеванием, поражающим ЦНС.

Особенно уязвимы к побочным эффектам антигистаминных препаратов первого поколения пожилые люди. Использование этих препаратов связано у них с повышенным риском развития нарушений внимания, речи, сознания и появлением тревожности. Следовательно, следует избегать применения антигистаминных препаратов первого поколения у пожилых пациентов.

Развитие толерантности к седативным средствам и психомоторным расстройствам описано в некоторых исследованиях, но не обязательно происходит.

Влияние антигистаминных препаратов на способность к обучению

Само аллергическое заболевание, например, аллергический ринит, уже вызывает трудности в обучении у детей и подростков, но эта ситуация усугубляется приемом антигистаминных препаратов первого поколения.

Исследование 1834 студентов, сдавших экзамены, показало, что 40% из них страдали аллергическим ринитом и не получали лечения. Такие студенты чаще набирали на один или несколько баллов меньше, чем здоровые сверстники. У тех, кто принимал антигистаминные препараты первого поколения, ухудшение оценок отмечалось в 70% случаев.

Пациенты часто самостоятельно приобретают антигистаминные препараты первого поколения для лечения аллергических заболеваний, лихорадки, бессонницы или других состояний. Большинство из этих людей часто ездят на транспортных средствах. Когнитивные тесты и экспериментальные исследования в реальных условиях вождения показали, что водителям настоятельно рекомендуется избегать использования антигистаминных препаратов первого поколения из-за перечисленных выше побочных эффектов.

Антигистаминные препараты второго поколения и ЦНС

Антигистаминные препараты второго поколения менее липофильны и являются хорошими субстратами для P-gp, и поэтому почти не проникают в ЦНС. При использовании в терапевтических дозах они занимают 10-30% рецепторов H1 в головном мозге. Если антигистаминный препарат занимает менее 20 % рецепторов H1 в головном мозге, его можно рассматривать как неседативный в самых высоких рекомендуемых дозах.

Трудности в обучении у детей

Более 80 сравнительных исследований (рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых) с использованием психометрических и нейрофизиологических тестов подтвердили статистически значимые различия между антигистаминными препаратами первого и второго поколения в психомоторных задачах и когнитивных процессах, связанных с вниманием и реакцией.

Взаимодействие антигистаминных препаратов второго поколения с алкоголем зависит от того, метаболизируется ли препарат в печени через систему цитохрома Р-450. В случае метаболизма негативные эффекты алкоголя, скорее всего, будут усилены.

Антигистаминные препараты второго поколения не усиливают седативный эффект, вызванный бензодиазепинами, и поэтому подходят для назначения пациентам, принимающим бензодиазепины.

Действующее вещество Биластин

Биластин, входящий в противоаллергические препараты 2 поколения – это антигистамин с высокой специфичностью к рецепторам H1 и очень низким сродством к другим рецепторам, что снижает риск побочных эффектов. Кроме того, биластин является хорошим субстратом для P-gp, что затрудняет преодоление гематоэнцефалического барьера и вызывает небольшое количество побочных эффектов со стороны ЦНС.

Лечебная доза биластина для лечения аллергического риноконъюнктивита (сезонного и стойкого) и крапивницы составляет 20 мг / сут. Изменение дозировки будет давать нежелательные эффекты:

Кроме того, биластин не метаболизируется в печени, поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Двойное слепое плацебо-контролируемое исследование по оценке взаимодействия биластина (20 мг и 80 мг) с алкоголем (0,8 мг / кг) сравнивалось с двумя другими препаратами – цетиризин 10 мг и гидроксизин 25 мг. Все препараты ухудшали результаты психомоторных тестов, за исключением биластина 20 мг, который имел сходные эффекты с плацебо. Биластин в дозе 80 мг усиливал действие алкоголя аналогично цетиризину 10 мг и гидроксизину 25 мг.

Двойное слепое плацебо-контролируемое исследование оценило, влияет ли использование биластина на способность управлять автомобилем в реальных условиях. Две дозы биластина (20 мг и 40 мг) сравнивали с положительным контролем (50 мг гидроксизина), вводимыми один раз и повторно в течение 7 дней.

Биластин, в отличие от гидроксизина, не оказывал отрицательного воздействия на способность управлять автомобилем, и обе дозы (20 мг и 40 мг) были безопасными как для однократного, так и для 7-дневного приема. Был сделан вывод, что биластин не влияет на управление транспортными средствами с однократным и многократным приемом и поэтому может использоваться водителями. Все эти свойства характеризуют биластин как средство, не угнетающее ЦНС.

Выводы

Антигистаминные препараты используются при лечении аллергического ринита, аллергического конъюнктивита, крапивницы, включаются в курс лечения кашля, лихорадки и бессонницы.

На основании их фармакокинетических свойств, структуры и побочных реакций антигистаминные препараты H1 подразделяются на первое и второе поколение.

Антигистаминные препараты являются обратными агонистами гистаминового рецептора H1, поскольку они структурно не похожи на гистамин и связываются с другим участком рецептора H1. Гистамин также вырабатывается гистаминергическими нейронами в ЦНС, и в качестве эндогенного нейромедиатора он участвует в цикле сна и бодрствования, внимания, памяти и процессов обучения, в регулировании аппетита.

Действие антигистаминных препаратов на ЦНС зависит от способности препарата преодолевать гематоэнцефалический барьер и связываться с рецепторами H1 в головном мозге.

Следовательно для лечения аллергии врач должен выбирать лекарства, относящиеся к новому поколению противоаллергических средств.

Источник

Характеристика антигистаминных препаратов + таблица по препаратам

Сезон аллергии в России начинается с середины апреля (плюс-минус на корректировку в зависимости от климатической зоны). Мы актуализировали информацию по антигистаминным системного действия (препараты выбора согласно клиническим рекомендациям ), доступных в России в настоящее время. Напомним, что инъекционные формы отпускаются по рецепту и служат для быстрой помощи при неотложных состояниях.

Основной принцип работы препаратов — блокирование всем известных H1-гистаминовых рецепторов.

Старички

Антигистаминные препараты 1-го поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин, диметинден, мебгидролин, прометазин) называют еще седативными по самому главному и частому побочному эффекту. Однако, рекомендовать их в качестве снотворных средств бессмысленно — сон не будет физиологичным, пострадает его качество. Пациент все равно будет чувствовать себя невыспавшимся, а днем испытывать сонливость. Антигистаминные первого поколения угнетают когнитивные функции, снижают скорость реакции. Представители группы неизбирательны и могут блокировать альфа-адренорецепторы, мускариновые, серотониновые, М-холинорецепторы и другие. Поэтому данную группу нельзя назначать при закрытоугольной глаукоме, аденоме предстательной железы, язвенной болезни желудка и 12-перстной железы, атонии кишечника и мочевого пузыря, сердечно-сосудистых заболеваниях, бронхиальной астме. ЛС этой группы не применяют более 7-10 дней, поскольку происходит привыкание организма и действие ослабляется. Связываются препараты 1-го поколения с рецепторами гистамина конкурентно, поэтому их комплекс достаточно быстро разрушается. Принимать данные средства необходимо 3-4 раза в день, что неудобно.

С другой стороны, их применение обосновано в ряде случаев, именно благодаря неизбирательности (противорвотное, противотревожное действие и др.) и наличию инъекционных форм, что важно в экстренных ситуациях. Что касается аллергических ринитов (сезонных и круглогодичных) применение антигистаминных препаратов 1-го поколения нежелательно, так как они, обладая М-холинергическим действием, могут вызывать сухость слизистых, увеличивать вязкость секрета и способствовать развитию гайморитов и синуситов.

Представители

Дифенгидрамин — рецептурный препарат во всех лекарственных формах с ярко выраженным седативным действием. Одно из его применений — морская и воздушная болезнь. Нельзя применять с этанолом, и при приеме следует избегать УФ-излучения.

Хлоропирамин — классический антагонист Н1 — гистаминовых рецепторов 1-го поколения.

Диметинден — единственный антигистаминный препарат, разрешенный у детей с первого месяца. У детей младше года применяется под строгим контролем врача. Обладает всеми характерными свойствами представителей 1-го поколения. Имеет также форму капсул продленного действия для однократного приема в сутки.

Мебгидролин — в отличие от других представителей незначительно проникает в ЦНС, поэтому седативный эффект достаточно слабо выражен.

Клемастин — по фармакологическим свойствам схож с дифенгидрамином, имеет сильное антигистаминное и противозудное действие, продолжительность действия 12 часов, поэтому в отличие от других препаратов группы принимается два раза в сутки.

Новички

Антигистаминные препараты 2-го поколения (цетиризин, левоцетиризин, лоратадин, дезлоратадин, рупатадин) не дают седативного эффекта у большинства пациентов, высокоспецифичное длительное связывание H1-гистаминовых рецепторов и отсутствие сродства к другим рецепторам. Прием лекарства не зависит от приема пищи, не происходит тахифилаксии, а значит можно принимать длительно. Еще одной выгодной отличительной чертой этих препаратов является их противовоспалительное действие.

Принимаются препараты «нового» поколения 1 раз в сутки.

Nota Bene! Хотя новое поколение не вызывает седативного эффекта, в некоторых индивидуальных случаях такое побочное действие возможно. Поэтому первые дни приема лучше перенести на выходные.

Представители

Цетиризин — активный метаболит гидроксизина, разработан в 1987 году и стал первым высокоизбирательным H1-блокатором. До сих пор остается «золотым стандартом» в терапии аллергии и эталоном для сравнения. Действует в течение 24 часов, эффект после окончания приема сохраняется до трех суток. Детские формы разрешены с 6 месяцев. Применение у детей 6-12 мес. под строгим контролем врача.

Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, имеет вдвое большее сродство Н1- рецепторам, чем, цетиризин. Обладает быстротой действия. Не нуждается в печеночном метаболизме, биодоступность его составляет почти 100%. Имеет минимум побочных эффектов, минимальная возможность взаимодействия с другими лекарствами, может назначаться при заболеваниях печени.

Дезлоратадин — активный метаболит лоратадина. По силе действия превосходит лоратадин. Эффект его более предсказуем и не зависит от активности ферментов системы цитохрома Р450. При приеме других лекарственных препаратов исключается проблема лекарственного взаимодействия. Не влияют на его эффективность заболевания печени.

Отдельно следует выделить следующие лекарственные препараты:

Промежуточное поколение

Хифенадин и Сехифенадин — обладают сходным строением и стоят особняком, поскольку им присущи как свойства первого, так и второго поколения. Они не проникают через ГЭБ, не угнетают ЦНС и лишены седативного и снотворного действия. Не оказывают влияния на адренэргические и М-холинорецепторы. Но, как и препараты 1-го поколения имеют короткое действие и назначаются 2–3 раза в день.

Стабилизаторы тучных клеток

Кетотифен — особенный препарат в ряду противоаллергических средств. Иногда его относят к 1-му поколению. Стабилизирует тучные клетки и не дает гистамину и другим медиаторам высвобождаться. Имеет также слабое H1-блокирующее действие. Назначается на срок не менее 3-х месяцев 2 раза в день. Отменяют постепенно, в течение 2-4-х недель. Поскольку действие развивается в течение 1-2-х месяцев начинать его прием пациентам, страдающим поллинозом надо заранее. Основное показание кетотифена — бронхиальная астма.

Кромоглициевая кислота — хотя и имеет пероральную форму, принимается внутрь только при пищевой аллергии, при поллинозах используется в виде назальных и глазных капель, спреев и аэрозолей. Эффект наступает через несколько дней или недель, поэтому начинать использовать препарата надо заблаговременно до сезона цветения. В этом случае его применение будет наиболее эффективно. Терапию проводят на протяжении всего сезона.

Выбор системного антигистаминного препарата при поллинозе зависит от многих факторов. Данные по эффективности, удобству и безопасности применения очевидно свидетельствуют в пользу лекарственных средств из 2-го поколения.

Обсудить последние новости со всеми коллегами России вы можете в чатах:

Источник

• ← биластин какого поколения препарат
• билатеральная симметрия у каких червей →