Алена Герасимова (Dalles) Разработчик сайта, редактор
Антигистаминные препараты используются при аллергическом рините, крапивнице, аллергическом отеке и конъюнктивите. Они применяются как перорально, так и местно, а также в виде инъекций.
Антигистаминные препараты – это гетерогенная группа препаратов, подавляющих реакцию, вызванную биогенным амином – гистамином. Гистамин в организме отвечает за воспалительные реакции и вызывает аллергию при контакте организма с аллергеном. Эти препараты подавляют почти весь отклик организма на гистамин. Исключением являются реакции, в которых, помимо гистамина, участвуют и другие медиаторы, например, приступ астмы.
Антигистаминные препараты можно классифицировать двумя способами: в зависимости от места и способа введения, а также в зависимости от поколения препарата. В этой статье разделим лекарства по поколениям.
Антигистаминные препараты 1 поколения
Лекарства из этой группы были внедрены в медицину более 70 лет назад. Они действуют на рецепторы гистамина в головном и спинном мозге, а также в других частях тела. Помимо действия на гистаминовые рецепторы, они проявляют сродство к ряду других рецепторов, отсюда и большое количество побочных эффектов.
Эти препараты не являются единой группой по своему химическому строению. В отличие от препаратов первого поколения, эти препараты обладают меньшим количеством побочных эффектов, помимо антигистаминного эффекта они гораздо меньше влияют на другие типы рецепторов.
Иногда выделяют и антигистаминные препараты третьего поколения. В эту группу входят фексофенадин, левоцетиризин и дезлоратадин. Эти препараты являются метаболитами или более активными формами препаратов второго поколения. Более того, у этих веществ еще меньше побочных эффектов.
Список препаратов, применяемых при аллергических заболеваниях
Группа препаратов
препараты
Механизм действия
Наиболее частые побочные эффекты
Комментарии
Пероральные и внутривенные глюкокортикостероиды
метилпреднизон;
триамцинолон (пероральный препарат)
многоуровневый сильный противовоспалительный эффект
увеличение веса, повышение артериального давления или уровня глюкозы в крови, задержка воды в теле, снижение уровня калия в крови, тромбоз, мышечная и костная слабость, растяжки на коже и многое другое
базовые, наиболее эффективные препараты при обострении аллергических заболеваний и в опасных для жизни состояниях;
применяются кратковременно, обычно безопасны для пациента.
Ингаляционные глюкокортикостероиды
беклометазон;
мометазон
многоуровневый сильный противовоспалительный эффект
охриплость голоса, молочница во рту
наиболее эффективные основные препараты для лечения от бронхиальной астмы могут быть использованы в комбинации препаратов, содержащих бета-агонисты длительного действия;
после их приема требуется тщательное полоскание полости рта.
Интраназальные кортикостероиды
беклометазон;
мометазон
многоуровневый сильный противовоспалительный эффект
сухость или раздражение слизистой оболочки носа, местное кровотечение, корочки
наиболее эффективны при лечении всех симптомов ринита (особенно заложенности носа);
уменьшают симптомы более эффективно, чем антигистаминные и антилейкотриеновые препараты.
Кожные глюкокортикостероиды
бетаметазон;
другие
многоуровневый сильный противовоспалительный эффект
кожные растяжки, вазодилатация, атрофия кожи
основа для лечения атопического дерматита и аллергической контактной экземы;
используется, например, в форме эмульсии, кремы, мази, иногда с добавлением других лекарственных веществ, например антибиотиков.
Глюкокортикостероиды – наносятся на конъюнктивальный мешок
дексаметазон;
гидрокортизон
многоуровневый сильный противовоспалительный эффект
в случае неправильного и слишком длительного использования риск повреждения глаз
используется только офтальмологом из-за риска побочных эффектов!
Антигистаминные препараты – пероральные
Первое поколение
мизоластины
противоаллергический эффект – в основном подавление действия гистамина
в основном они касаются препаратов первого поколения: сонливость, головокружение, сухость во рту или задержка мочеиспускания, нарушения зрения, увеличение веса, ухудшение выработки слез
используется при всех аллергических заболеваниях
при аллергическом рините антигистаминные препараты второго поколения следует применять
Характеристика антигистаминных препаратов + таблица по препаратам
Сезон аллергии в России начинается с середины апреля (плюс-минус на корректировку в зависимости от климатической зоны). Мы актуализировали информацию по антигистаминным системного действия (препараты выбора согласно клиническим рекомендациям ), доступных в России в настоящее время. Напомним, что инъекционные формы отпускаются по рецепту и служат для быстрой помощи при неотложных состояниях.
Основной принцип работы препаратов — блокирование всем известных H1-гистаминовых рецепторов.
Старички
Антигистаминные препараты 1-го поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин, диметинден, мебгидролин, прометазин) называют еще седативными по самому главному и частому побочному эффекту. Однако, рекомендовать их в качестве снотворных средств бессмысленно — сон не будет физиологичным, пострадает его качество. Пациент все равно будет чувствовать себя невыспавшимся, а днем испытывать сонливость. Антигистаминные первого поколения угнетают когнитивные функции, снижают скорость реакции. Представители группы неизбирательны и могут блокировать альфа-адренорецепторы, мускариновые, серотониновые, М-холинорецепторы и другие. Поэтому данную группу нельзя назначать при закрытоугольной глаукоме, аденоме предстательной железы, язвенной болезни желудка и 12-перстной железы, атонии кишечника и мочевого пузыря, сердечно-сосудистых заболеваниях, бронхиальной астме. ЛС этой группы не применяют более 7-10 дней, поскольку происходит привыкание организма и действие ослабляется. Связываются препараты 1-го поколения с рецепторами гистамина конкурентно, поэтому их комплекс достаточно быстро разрушается. Принимать данные средства необходимо 3-4 раза в день, что неудобно.
С другой стороны, их применение обосновано в ряде случаев, именно благодаря неизбирательности (противорвотное, противотревожное действие и др.) и наличию инъекционных форм, что важно в экстренных ситуациях. Что касается аллергических ринитов (сезонных и круглогодичных) применение антигистаминных препаратов 1-го поколения нежелательно, так как они, обладая М-холинергическим действием, могут вызывать сухость слизистых, увеличивать вязкость секрета и способствовать развитию гайморитов и синуситов.
Представители
Дифенгидрамин — рецептурный препарат во всех лекарственных формах с ярко выраженным седативным действием. Одно из его применений — морская и воздушная болезнь. Нельзя применять с этанолом, и при приеме следует избегать УФ-излучения.
Хлоропирамин — классический антагонист Н1 — гистаминовых рецепторов 1-го поколения.
Диметинден — единственный антигистаминный препарат, разрешенный у детей с первого месяца. У детей младше года применяется под строгим контролем врача. Обладает всеми характерными свойствами представителей 1-го поколения. Имеет также форму капсул продленного действия для однократного приема в сутки.
Мебгидролин — в отличие от других представителей незначительно проникает в ЦНС, поэтому седативный эффект достаточно слабо выражен.
Клемастин — по фармакологическим свойствам схож с дифенгидрамином, имеет сильное антигистаминное и противозудное действие, продолжительность действия 12 часов, поэтому в отличие от других препаратов группы принимается два раза в сутки.
Новички
Антигистаминные препараты 2-го поколения (цетиризин, левоцетиризин, лоратадин, дезлоратадин, рупатадин) не дают седативного эффекта у большинства пациентов, высокоспецифичное длительное связывание H1-гистаминовых рецепторов и отсутствие сродства к другим рецепторам. Прием лекарства не зависит от приема пищи, не происходит тахифилаксии, а значит можно принимать длительно. Еще одной выгодной отличительной чертой этих препаратов является их противовоспалительное действие.
Принимаются препараты «нового» поколения 1 раз в сутки.
Nota Bene! Хотя новое поколение не вызывает седативного эффекта, в некоторых индивидуальных случаях такое побочное действие возможно. Поэтому первые дни приема лучше перенести на выходные.
Представители
Цетиризин — активный метаболит гидроксизина, разработан в 1987 году и стал первым высокоизбирательным H1-блокатором. До сих пор остается «золотым стандартом» в терапии аллергии и эталоном для сравнения. Действует в течение 24 часов, эффект после окончания приема сохраняется до трех суток. Детские формы разрешены с 6 месяцев. Применение у детей 6-12 мес. под строгим контролем врача.
Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, имеет вдвое большее сродство Н1- рецепторам, чем, цетиризин. Обладает быстротой действия. Не нуждается в печеночном метаболизме, биодоступность его составляет почти 100%. Имеет минимум побочных эффектов, минимальная возможность взаимодействия с другими лекарствами, может назначаться при заболеваниях печени.
Дезлоратадин — активный метаболит лоратадина. По силе действия превосходит лоратадин. Эффект его более предсказуем и не зависит от активности ферментов системы цитохрома Р450. При приеме других лекарственных препаратов исключается проблема лекарственного взаимодействия. Не влияют на его эффективность заболевания печени.
Отдельно следует выделить следующие лекарственные препараты:
Промежуточное поколение
Хифенадин и Сехифенадин — обладают сходным строением и стоят особняком, поскольку им присущи как свойства первого, так и второго поколения. Они не проникают через ГЭБ, не угнетают ЦНС и лишены седативного и снотворного действия. Не оказывают влияния на адренэргические и М-холинорецепторы. Но, как и препараты 1-го поколения имеют короткое действие и назначаются 2–3 раза в день.
Стабилизаторы тучных клеток
Кетотифен — особенный препарат в ряду противоаллергических средств. Иногда его относят к 1-му поколению. Стабилизирует тучные клетки и не дает гистамину и другим медиаторам высвобождаться. Имеет также слабое H1-блокирующее действие. Назначается на срок не менее 3-х месяцев 2 раза в день. Отменяют постепенно, в течение 2-4-х недель. Поскольку действие развивается в течение 1-2-х месяцев начинать его прием пациентам, страдающим поллинозом надо заранее. Основное показание кетотифена — бронхиальная астма.
Кромоглициевая кислота — хотя и имеет пероральную форму, принимается внутрь только при пищевой аллергии, при поллинозах используется в виде назальных и глазных капель, спреев и аэрозолей. Эффект наступает через несколько дней или недель, поэтому начинать использовать препарата надо заблаговременно до сезона цветения. В этом случае его применение будет наиболее эффективно. Терапию проводят на протяжении всего сезона.
Выбор системного антигистаминного препарата при поллинозе зависит от многих факторов. Данные по эффективности, удобству и безопасности применения очевидно свидетельствуют в пользу лекарственных средств из 2-го поколения.
Обсудить последние новости со всеми коллегами России вы можете в чатах:
Таблетки кирпично-красного цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, со скошенными краями и гравировкой «5» на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты системного действия. Антигистаминные препараты системного действия другие. Дезлоратадин.
Фармакологические свойства
После приема внутрь дезлоратадин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, определяется в плазме крови через 30 мин после приема внутрь. Максимальная концентрация Cmax достигается примерно через 3 ч.
Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.
Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве (менее 2%) почками и через кишечник (менее 7%) в неизмененном виде. Период полувыведения T1/2 составляет в среднем 27 ч.
Неседативный антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Селективно блокирует активность периферических Н1 гистаминовых рецепторов. Подавляет высвобождение гистамина из тучных клеток. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе высвобождение противовоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ.
Показания к применению
БЛОГИР-3, таблетки для рассасывания, 5 мг, предназначен для взрослых и детей старше 12 лет для облегчения симптомов:
Респираторная система. Антигистаминные препараты системного действия. Антигистаминные препараты системного действия другие. Дезлоратадин.
Показания к применению
БЛОГИР-3 таблетки для рассасывания 5 мг показаны взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше для купирования симптомов, связанных с:
Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
— гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ или к лоратадину
— детский возраст до 12 лет
Необходимые меры предосторожности при применении
— пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности следует принимать дезлоратадин с осторожностью
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
При одновременном применении дезлоратадина с эритромицином или кетоконазолом клинически значимых взаимодействий не выявлено.
При одновременном приеме с алкоголем дезлоратадин не усиливал отрицательного влияния алкоголя на работоспособность. Тем не менее, при применении дезлоратадина отмечены случаи непереносимости алкоголя и интоксикации. В связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с алкоголем.
Исследования лекарственного взаимодействия проводились только с участием взрослых.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с судорогами в медицинском или семейном анамнезе, особенно у пациентов детского возраста, так как они более подвержены развитию судорог при лечении дезлоратадином. Может быть рассмотрен вопрос о прекращении применения препарата при появлении приступов судорог.
Вспомогательные вещества с известным эффектом
Каждая таблетка для рассасывания 5 мг содержит 3 мг аспартама.
Аспартам после перорального приема гидролизуется в желудочно-кишечном тракте. Одним из основных продуктов гидролиза является фенилаланин. Данный препарат противопоказан лицам с фенилкетонурией.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата у детей в возрасте младше 12 лет не установлена.
Опыт клинических исследований эффективности применения дезлоратадина у подростков в возрасте от 12 до 17 лет ограничен.
Во время беременности или лактации
В качестве меры предосторожности желательно избегать применения дезлоратадина в период беременности.
Дезлоратадин был выявлен у находящихся на грудном вскармливании новорожденных/младенцев принимавших лечение женщин. Влияние дезлоратадина на новорожденных/младенцев неизвестно. Решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене/воздержания от терапии дезлоратадином необходимо принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и преимущества терапии для матери.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Дезлоратадин не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортным средством и работать с механизмами. Пациенты должны быть проинформированы о том, что большинство людей не испытывает сонливость при применении дезлоратадина. Тем не менее, поскольку существуют индивидуальные реакции на все лекарственные препараты, пациентам рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей концентрации внимания, такой как управление автомобилем или работа с механизмами, до тех пор, пока они не определят собственную реакцию на лекарственный препарат.
Рекомендации по применению
Взрослые и подростки (в возрасте 12 лет и старше)
Рекомендуемая доза препарата составляет одну таблетку для рассасывания 5 мг, внутрь один раз в сутки.
Сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит (наличие симптомов в течение менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) следует лечить в соответствии с оценкой анамнеза заболевания у пациента, лечение следует отменять после исчезновения симптомов и возобновлять при повторном проявлении.
При круглогодичном хроническом (персистирующем) аллергическом рините (наличие симптомов в течение 4 дней и более в неделю и более 4 недель в году) непрерывное лечение может быть рекомендовано пациентам в периоды воздействия аллергена.
Применять с осторожностью у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Метод и путь введения
Препарат можно принимать независимо от приема пищи.
В зависимости от тяжести заболевания должен определить лечащий врач.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Профиль нежелательных явлений, связанных с передозировкой, как следует из пострегистрационного применения, аналогичен профилю при применении терапевтических доз, но выраженность эффектов может быть выше.
В случае передозировки следует предпринять стандартные меры по удалению неабсорбированного активного вещества.
Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.
Дезлоратадин не выводится посредством гемодиализа. Эффективность перитонеального диализа не установлена.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Перед применением препарата БЛОГИР-3 проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Сообщите лечащему врачу о том, что вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.
Описание нежелательных реакций,которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае
Таблетки кирпично-красного цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, со скошенными краями и гравировкой «5» на одной стороне.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
Сведения о производителе
Дженефарм С.А., Греция
18-й км Маратонос Авеню, Паллини Аттики, 15351.
Тел: + 30 210 60 39 336
Факс: + 30 210 60 39 402
Держательрегистрационного удостоверения
БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д., Республика Хорватия
48000, г. Копривница, ул. Даница, 5.
Тел: + 385 48 659 011
Факс: + 385 48 625 271
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей иответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство «BELUPO» лекарства и косметика д.д. в Республике Казахстан
г. Алматы, ул. Тимирязева 42, корпус 15/1Б, офис 328.
