Что лучше омез или омепразол при изжоге

Как принимать Омез® 10 мг при изжоге?

Каковы причины изжоги?

Если изжога беспокоит вас часто, то это может свидетельствовать о следующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта:

Чаще всего приступы изжоги беспокоят человека спустя 15-30 минут после приема пищи.

Изжога также может появиться и у здоровых людей при некоторых обстоятельствах, а именно:

Чем опасна изжога?

Многие пренебрежительно относятся к изжоге, чем совершают ошибку, особенно, если чувство жжения беспокоит вас часто. Опасность изжоги не только в том, что за ней могут скрываться вышеописанные заболевания, которые нуждаются в грамотной диагностике и лечении. Сам выброс желудочного сока вверх сильно раздражает слизистую пищевода, способствуя появлению воспаления. Это чревато развитием такого заболевания, как эзофагит, эрозиями и пептическими язвами. Длительное хроническое воспаление пищевода приводит к предраковому состоянию известному как пищевод Барретта.

Что делать при изжоге?

Если вас беспокоит изжога, то в первую очередь следует избавиться от всех факторов, которые способствуют ее появлению. Принимайте пищу 3-4 раза в день, ограничьте потребление слишком жирной и жареной пищи, копченостей, а также кислых продуктов. Избавьтесь от вредных привычек (курение, алкоголь), а также исключите из рациона кофе и газированные напитки.

Если несмотря на изменение образа жизни, изжога все еще беспокоит вас, то на помощь придут лекарственные препараты. В настоящее время при изжоге используются две основные группы препаратов 3 :

Омез ® 10 мг в лечении изжоги

Одним из ингибиторов протонной помпы является омепразол, известный под названием Омез*.

Омез ® 10 мг произведен по международным стандартам GMP и обладает высокой степенью защиты упаковки. Алюминиевый стрип, в который упакован препарат, защищает его от разрушительного действия света и влаги. Содержащиеся в капсуле гранулы Омез ® 10 мг состоят из 3-х слоев – кишечнорастворимой оболочки, защитного слоя и сердцевины, в которой и содержится действующее вещество.

Литература:

Источник

Оптимальная терапия кислотозависимых заболеваний

Ингибиторы протонной помпы – золотой стандарт терапии кислотозависимых заболеваний. Эзомепразол, изомер омепразола, обладает выраженной антисекреторной активностью и обеспечивает стойкое подавление кислотопродукции и быстрое купирование симптомов.

Итак, Нексиум — оригинальный препарат, содержащий эффективное действующее вещество — эзомепразол, который выпускается в особой форме MUPS, уверенно демонстрирует длительное и стойкое подавление кислотопродукции, способствует быстрому купированию симптомов и включен во все ведущие клинические рекомендации по лечению различных КЗЗ, что делает его лидером в назначениях ИПП гастроэнтерологами. Также несомненным преимуществом этого оригинального препарата, произведённого в Швеции, является его стоимость, сопоставимая со стоимостью большинства воспроизведённых препаратов 26

Список литературы

NEX_RU-10476
Дата одобрения: 26/05/2021
Дата истечения: 25/05/2023

Источник

Омез капсулы : инструкция по применению

Инструкция

Твердые прозрачные желатиновые капсулы размера «2», с розовой крышкой и бесцветным телом, надписью «OMEZ» на обеих частях капсулы.

Состав на 1 капсулу

вспомогательные вещества: маннитол, лактоза моногидрат, натрия лаурилсульфат, безводный динатрия гидрофосфат, сахароза, сахароза (25/30), гипромеллоза (6cps), метакриловой кислоты сополимер типа С, натрия гидроксид, макрогол 6000, очищенный тальк, титана диоксид (Е 171).

Желатиновая капсула: вода, метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), желатин, натрия лаурилсульфат, кармуазин (Е 122).

Фармакотерапевтическая группа

Лекарственные средства, применяемые для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса. Омепразол.

Применение лекарственных средств, подавляющих секрецию соляной кислоты, сопряжено с ответным повышением уровня сывороточного гастрина.

При снижении кислотности желудочного сока уровень хромогранина А повышается, что может искажать результаты исследований при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Доступные опубликованные данные предполагают, что прием ингибиторов протонной помпы следует прекратить в промежутке от 5 до 14 дней до планируемого измерения уровня CgA. Это позволяет нормализовать уровень хромогранина А до нормальных значений, которые могут быть ложноположительными после приема ингибиторов протонной помпы.

Омепразол неустойчив в кислой среде и поэтому принимается внутрь в виде кишечнорастворимых гранул в капсулах или таблетках. Омепразол быстро абсорбируется, максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 1-2 часа после приема. Всасывание происходит в тонком кишечнике и обычно заканчивается в течение 3-6 часов. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность. После приема однократной дозы омепразола биодоступность составляет около 40 %, после повторных доз увеличивается до 60%.

Объем распределения составляет около 0.3 л/кг массы тела, связывание с белками плазмы омепразола составляет около 97 %.

Около 3 % представителей европеоидной расы и 15-20 % уроженцев Азии имеют сниженную активность функционального изофермента CYP2C19, которых называют «медленными метаболизаторами», метаболизм омепразола, вероятно, происходит преимущественно за счет CYP3A4.

После повторного разового приема 20 мг омепразола в сутки, AUC (площадь по кривой «концентрация-время») у «медленных метаболизаторов» выше в 5-10 раз, а средняя Стах в плазме крови выше в 3-5 раз, чем у субъектов исследования с функциональным ферментом CYP2C19. Эти результаты не влияют на выбор режима дозирования омепразола.

AUC омепразола увеличивается при повторном введении. Это увеличение является дозозависимым и приводит к нелинейной зависимости AUC от дозы при многоразовом приёме лекарственного средства. Такая временная и дозовая зависимость является следствием снижения метаболизма при первом прохождении, а также снижением системного клиренса, вызванного вероятно тем, что омепразол и/или его метаболиты (например, сульфон) ингибируют фермент CYP2C19. Ни один из метаболитов омепразола не влияет на секрецию желудочной кислоты.

У пациентов с дисфункцией печени метаболизм омепразола нарушается, что приводит к увеличению AUC. Омепразол не кумулируется в организме при однократном ежедневном применении.

Нарушение функции почек.

У больных со сниженной функцией почек фармакокинетика омепразола, в том числе системная биодоступность и скорость выведения, не изменяются.

Пациенты пожилого возраста. (75-79 лет). Скорость метаболизма омепразола уменьшается у людей пожилого возраста.

Показания к применению

Лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Профилактика рецидивов язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Лечение рефлюкс-эзофагита, а также поддерживающая терапия в период ремиссии.

Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВЦ, а также их профилактика у пациентов с риском их возникновения.

Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).

Синдром Золлингера — Эллисона.

Дети старше 1 года и с массой тела не менее 10 кг.

Симптоматическое лечение изжоги и регургитации кислоты при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Дети старше 4 лет и с массой тела ≥31 кг (для капсул кишечнорастворимых 20 мг).

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).

Способ применения и дозы

Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно без пищи, запивая небольшим количеством воды (не разжевывать). Пациенты с нарушениями глотания или дети могут открыть капсулу и принять содержимое, предварительно смешав его с небольшим количеством негазированной воды или слабокислой жидкости (фруктовый сок, яблочное пюре) и запив небольшим количеством воды. Следует проинформировать пациентов, что смешивание содержимого капсулы с жидкостью надо производить непосредственно или не более чем за 30 минут до приема лекарственного средства. Содержимое капсулы не должно пережевываться.

Язва двенадцатиперстной кишки:

Фаза обострения: 20 мг один раз в день в течение 2 недель, при необходимости курс лечения может быть увеличен до 4 недель. При устойчивости к проводимой терапии возможно увеличение дозы лекарственного средства до 40 мг один раз в день.

Профилактика рецидива: рекомендована доза 10 мг один раз в день, при необходимости доза может быть увеличена до 20-40 мг один раз в день.

Фаза обострения: 20 мг один раз в день в течение 4 недель, при необходимости курс лечения может быть увеличен до 8 недель. При устойчивости к проводимой терапии возможно увеличение дозы лекарственного средства до 40 мг один раз в

Поддерживающая терапия: рекомендована доза 20 мг один раз в день, при необходимости доза может быть увеличена до 40 мг один раз в день. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемам НПВС

20 мг один раз в день в течение 4 недель, при необходимости курс лечения может быть увеличен до 8 недель.

Профилактика эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, вызванных приемам НПВС

В группе риска (пациенты старше 60 лет, с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе) рекомендован прием омепразола в дозе 20 мг один раз в день.

Эрадикация Helicobacter pylori

Рекомендуемая доза омепразола составляет 20 мг 2 раза в сутки или 40 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными средствами. Выбор антибактериальных средств осуществляется индивидуально для каждого пациента в соответствии с национальными, региональными и местными данными по резистентности и принципами лечения.

В случае неэффективности терапии возможно проведение повторного курса.

Фаза обострения: 20 мг один раз в день в течение 4 недель, при необходимости курс лечения может быть увеличен до 8 недель. В тяжелых случаях, а также при устойчивости к проводимой терапии возможно увеличение дозы лекарственного средства до 40 мг один раз в день.

Поддерживающая терапия: рекомендована доза 10 мг один раз в день, при необходимости доза может быть увеличена до 20-40 мг один раз в день.

Симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни

Доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг в сутки, в этом случае ее делят на 2 приема. Прием лекарственного средства продолжается, пока сохраняется потребность.

Дети. Используются следующие дозы:

Продолжительность лечения при рефлюкс-эзофагите составляет 4-8 недель. Продолжительность лечения при гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни составляет 2-4 недели; если излечение не было достигнуто в течение указанных сроков следует провести дополнительное обследование.

Эрадикация Helicobacter pylori у детей и подростков старше 4 лет и массой тела ≥30 кг:

Особенности применения лекарственного средства у отдельных категорий пациентов.

Применение у пациентов пожилого возраста: нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста. Однако, отмечена возможность незначительного снижения скорости выведения и повышения биодоступности лекарственного средства у пациентов пожилого возраста.

Если пациент забыл принять очередную дозу Омез, следует принять капсулу как можно скорее. Однако если подошло время следующего приема, не нужно принимать двойную дозу для восполнения забытой. Следует продолжить прием капсул Омез согласно рекомендованному режиму дозирования.

Наиболее частыми побочными реакциями (1-10 % пациентов) являются головная боль, боли в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота. В редких случаях могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные явления.

Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лекарственному средству, детский возраст (младше 1 года, масса тела менее 10 кг). Омепразол, как и другие ИПП, не должен назначаться совместно с нелфинавиром.

Передозировка

Симптомами передозировки являются нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.

Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. В связи с тем, что значительная часть лекарственного средства в плазме находится в связанном с белком виде, гемодиализ недостаточно эффективен.

Меры предосторожности

При наличии любых тревожных симптомов (например, значительная непреднамеренная потеря веса, повторные приступы рвоты, дисфагия, рвота с кровью, анемия или мелена), а также при наличии или подозрении на язву желудка, необходимо исключить злокачественную опухоль, поскольку лечение может облегчить симптомы и задержать постановку диагноза. Не рекомендуется совместный прием атазанавира с ингибиторами протонного насоса, при необходимости такой комбинированной терапии рекомендуется тщательный клинический контроль (например, вирусная нагрузка) с увеличением дозы атазанавира до 400 мг с 100 мг ритонавира: не следует превышать суточную дозу омепразола 20 мг.

Омепразол, как и все лекарственные средства, блокирующие секрецию соляной кислоты, могут снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламин) вследствие гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительной терапии у пациентов с низкой массой тела или с повышенным риском снижения всасывания витамина В12 или, если наблюдаются соответствующие клинические симптомы.

Омепразол является ингибитором CYP2C19. В начале или конце лечения омепразолом необходимо учитывать потенциальную возможность взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизируются через CYP2C19. Наблюдается взаимодействие между клопидогрелом и омепразолом, клиническая значимость которого не определена. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.

Были получены сообщения о развитии симптоматической и асимптоматической гипомагниемии у пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса как минимум 3 месяца, в большинстве случаев после 1 года терапии. Серьёзные побочные явления включают тетанию, аритмию, судороги. Большинству пациентов требовалось введение солей магния и прекращение применения ингибиторов протонного насоса.

Пациенты, у которых планируется длительное применение ингибиторов протонной помпы или совместное применение дигоксина, или других лекарственных средств, которые могут вызвать снижение содержания магния (например, диуретиков), необходимо определить концентрацию магния в сыворотке крови до начала применения ингибиторов протонной помпы и периодически во время применения.

Имеются данные о повышении риска возникновения переломов позвонков, костей запястья, головки бедренной кости преимущественно у пожилых пациентов, а также при наличии предрасполагающих факторов. Согласно исследованиям ингибиторы протонного насоса могут увеличить общий риск переломов на 10-40 %. Пациентам с риском развития остеопороза следует обеспечить адекватное потребление витамина D и кальция.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Повышенный уровень хромогранина A (CgA) может искажать результаты анализов при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать этого, применение ингибиторов протонной помпы следует прекратить, как минимум, за пять дней до измерения уровня хромогранина в сыворотке крови. Если уровень CgA и гастрина не вернулись к нормальным значениям после начального измерения, определение уровня хромогранина необходимо провести повторно через 14 дней после прекращения приема ингибиторов протонной помпы.

Применение ингибиторов протонного насоса может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp.

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Омез 20 мг содержит лактозу, в связи с этим пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа и мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны использовать данный препарат.

Использование при беременности и кормлении грудью: результаты ряда исследований продемонстрировали, что омепразол не оказывает негативного воздействия на беременность или на здоровье плода/новорожденного, в связи с чем омепразол может быть использован во время беременности. Омепразол выделяется с грудным молоком, однако при использовании рекомендованных терапевтических дозировок не оказывает негативного влияния на ребенка. Использование омепразола во время беременности и в период кормления грудью возможно только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Влияние на способность вождения автомобиля и управления механизмами: препарат в большинстве случаев не оказывает влияния на способность вождения автомобиля и управления движущимися механизмами. Однако в редких случаях могут возникать такие побочные реакции, как головокружение, нарушения зрения. При возникновении подобных нарушений пациент должен воздержаться от видов деятельности, требующих повышенной точности и концентрацией внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Омепразол, воздействуя на кислотно-пептический фактор, может влиять на биодоступность лекарственных средств, всасывание которых зависит от pH, также омепразол может предотвращать разрушение препаратов, чувствительных к воздействию кислоты. Поэтому, одновременный прием итраконазола или кетоконазола и омепразола может привести к снижению скорости всасывания других лекарственных средств.

Омепразол оказывает умеренное ингибирующее действие на CYP2C19 (основной фермент, отвечающий за метаболизм омепразола). Таким образом, метаболизм лекарственных средств, которые также метаболизируются с участием CYP2C19 может быть замедлен, что может привести к усилению их клинического действия (варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам, фенитоин).

Так как омепразол метаболизируется CYP2C19 и CYP3A4, назначение сильных ингибиторов данных ферментов (например, кларитромицин и вориконазол) может привести к увеличению концентрации омепразола в сыворотке крови. Одновременное назначение омепразола и вориконазола может приводить к двухкратному увеличению концентрации омепразола в сыворотке крови. При длительном лечении, а также у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью может потребоваться коррекция дозы.

Лекарственные средства, индуцирующие CYP2C19 и CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой), при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в сыворотке крови.

Плазменные концентрации нелфинавира и атазанавира уменьшаются при сопутствующем применении омепразола.

Одновременное применение омепразола с нелфинавиром противопоказано. Совместный прием омепразола (40 мг 1 раз в сутки) снижает экспозицию нелфинавира в среднем примерно на 40 %, а фармакологически активного метаболита нелфинавира М8-до 75-90 %. Взаимодействие может быть связано с торможением CYP2C19.

Всасывание позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно снижается, и, таким образом, клиническая эффективность может быть нарушена. Одновременного применения позаконазола и эрлотиниба следует избегать. Механизм неизвестен

Одновременное применение омепразола с саквинавиром/ритонавиром привело к увеличению концентрации в плазме саквинавира до 70 % при хорошей переносимости у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Одновременное применение омепразола может увеличить концентрацию такролимуса в сыворотке, усиленный мониторинг концентраций такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина) должен проводиться, и при необходимости корректируется дозировка такролимуса.

Когда метотрексат применяют с ингибиторами протонной помпы, у некоторых пациентов увеличивается концентрация метотрексата. При высоких дозах метотрексата может быть необходимо временно приостановить лечение омепразолом.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C в защищенном от света и влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Источник

Омепразол как средство безрецептурного отпуска для лечения изжоги

Рассмотрены возможные причины развития изжоги и методы ее лечения с применением средств безрецептурного отпуска, оптимальным из которых признан омепразол в дозе 10 мг в одной капсуле.

Изжога определяется как «чувство жжения и боль за грудиной и/или в эпигастральной области, распространяющееся снизу вверх, нередко связанное с ощущением переполнения в эпигастрии, возникающее в различных положениях тела, натощак или после приема продуктов, напитков, курения».

Изжога может быть проявлением большого числа патологических состояний. Наиболее распространенные среди них гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), язвенная болезнь, неязвенная (функциональная) диспепсия, гастропатия, связанная с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов.

Изжога часто встречается в популяции как в России, так и в других странах мира. По данным статистики, у 10–20% населения ряда стран Европы изжога возникает от одного до нескольких раз в день [1, 2]. В США изжогу отмечают 28% жителей. Известно, что частота возникновения изжоги во многом зависит от характера питания. В США, по сравнению с Европой, достаточно большой объем в структуре питания населения занимает так называемый «фаст фуд». В ресторанах и кафе быстрого питания обычно предлагаются блюда с усилителями вкуса, большим количеством тугоплавких жиров и других компонентов, не отвечающих требованиям здорового, диетического питания [3]. Эпидемиологические исследования частоты возникновения изжоги проводились и в Российской Федерации. Так, на основании опроса 20 тысяч больных, обратившихся в поликлинику по самым различным поводам, было установлено, что у лиц младше 60 лет изжога является частой причиной снижения качества жизни (отказа от любимых напитков, ограничения физической активности и даже нарушений сна). У лиц старше 60 лет возникновение изжоги отмечали 62% участников исследования [4]. Анализ распространенности изжоги в национальном эпидемиологическом исследовании взрослого населения АРИАДНА (Анализ распространенности изжоги: национальное эпидемиологическое исследование взрослого городского населения), проведенном в 11 городах России, выявил, что частую изжогу (более 2–3 раз в неделю) имеют 22,7% опрошенных [5]. По данным исследования МЭГРЕ (Многоцентровое исследование «Эпидемиология гастроэзофагеальной рефлюксной болезни в России») изжога эпизодически возникала у 47,5% взрослых [6]. Отмечено, что у молодых людей, призванных на службу в армию, при резкой смене характера пищи, увеличении нагрузок, стрессовых ситуациях риск возникновения изжоги составляет 24,8%. При этом почти в 60% случаев признаков эзофагита при фиброгастродуоденоскопии не отмечается [7].

В большинстве случаев изжога возникает вследствие заброса кислого содержимого желудка в пищевод. В основе нормального и патологического рефлюкса лежит транзиторное расслабление нижнего сфинктера пищевода. У здоровых индивидуумов гравитация и перистальтика быстро удаляют рефлюксный субстрат, а проглоченная слюна нейтрализует остатки адгезированной пищеводом кислоты. Изжога возникает при нарушении этих механизмов и/или эндогенных механизмов защиты слизистой оболочки. Так, частые неадекватные транзиторные расслабления нижнего сфинктера пищевода увеличивают время контакта слизистой оболочки с соляной кислотой. При этом показано, что от 53% до 71% страдающих изжогой имеют эндоскопически нормальную слизистую оболочку пищевода.

Большое внимание в последнее время стали уделять функциональной изжоге, диагностическими критериями которой являются загрудинный дискомфорт или возникновение боли как минимум 1 день в неделю. У пациентов с этим типом изжоги по результатам 24-часовой pH-метрии не наблюдается классических признаков ГЭРБ. Несомненно, что частая изжога может сигнализировать о наличии серьезного патологического процесса, быть проявлением различных (в том числе эрозивной) форм ГЭРБ, язвенной болезни и ряда других заболеваний и являться поводом обращения к врачу. С помощью различных диагностических мероприятий врач должен определить, является ли изжога следствием функциональных расстройств или же это симптом органического поражения верхних отделов органов пищеварения.

Симптомами, которые, помимо изжоги, должны насторожить больного и заставить его обратиться к врачу, являются:

Желательно получить совет врача и в тех случаях, когда изжога впервые стала появляться в возрасте старше 45 лет, больным с семейным анамнезом органических заболеваний пищевода или желудка, а также пациентам, получающим бисфосфонаты или нестероидные противовоспалительные препараты (в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве антиагреганта при сердечно-сосудистых заболеваниях).

В связи с широкой распространенностью изжоги ее самолечение наблюдается повсеместно. Для купирования изжоги пациентам предлагаются безрецептурные лекарственные средства различных фармакологических групп. Все они отвечают требованиям, предъявляемым к безрецептурным препаратам: хорошо переносятся и не наносят ущерба здоровью больного, не находящегося под врачебным наблюдением. К этим препаратам относятся антациды, альгинаты, Н2-гистаминоблокаторы, ингибиторы протонной помпы (ИПП). Без назначения врача и врачебного контроля эти лекарства применяются небольшими по продолжительности курсами или ситуационно, «по требованию».

Самым известным и наиболее старым способом подавления изжоги является применение антацидных средств, содержащих магний, алюминий и кальций. В основе их действия лежит механизм химической нейтрализации хлороводородной кислоты в просвете желудка. Преимущество антацидов только одно — быстрое устранение/уменьшение изжоги.

К недостаткам антацидов следует отнести краткосрочность их эффекта (1–1,5 ч), что делает необходимым частое их применение при рецидивирующей изжоге. Достаточная длительность эффекта не обеспечивается даже высокотехнологичными формами антацидов. Кратковременность эффекта препаратов отрицательно сказывается на их эффективности и на приверженности к их приему [8].

Содержание в препаратах ионов кальция, алюминия, магния приводит к нарушениям стула (диарея или запор в зависимости от состава препарата). Антациды агрессивно вступают в лекарственные взаимодействия и нарушают всасывание одновременно принимаемых лекарственных препаратов. Несмотря на то, что большинство современных анатацидов имеют низкую энтеральную биодоступность, все же они могут вызывать ряд побочных эффектов, связанных с всасыванием входящих в их состав ионов. Так, еще в 1977 г. W. Kaehny и соавт. обнаружили повышение уровня алюминия в плазме крови и моче после приема алюминийсодержащих антацидов у людей с нормальной функцией почек, тогда как ранее считалось, что они не всасывается при приеме внутрь. По данным G. Berthon (2002 г.), при взаимодействии алюминия гидроокиси, входящей в состав антацидов, с кислотой в желудке может всасываться 17–30% образующегося алюминия хлорида [9, 10]. В целом антациды имеют невысокую эффективность при изжоге, особенно в тех случаях, когда она является проявлением ГЭРБ [11].

Достаточно давно для лечения изжоги применяются препараты, содержащие альгинаты, формирующие механический барьер, предупреждающий заброс содержимого желудка в пищевод. В отличие от антацидов, они не обладают нейтрализующим действием.

Несмотря на ряд достоинств антацидов и альгинатов, именно средства, подавляющие секрецию соляной кислоты, несомненно, наиболее эффективны при лечении изжоги и кислотозависимых заболеваний. Прогресс в лечении кислотозависимых заболеваний в начале 1970-х гг. первыми внесли Н2-гистаминоблокаторы. Однако с внедрением в клиническую практику ИПП, Н₂-гистаминоблокаторы теперь намного реже используются в лечении. Представители этой группы лекарств применяются в настоящее время именно в безрецептурных формах, что стало возможным после установления факта достаточно хорошей их переносимости в два раза меньших дозах, чем те, которые использовались для лечения язвенной болезни [12].

В сравнении с антацидами и альгинатами, эффект Н₂-гистаминоблокаторов наступает значительно позже, что связано с необходимостью поступления препаратов в системный кровоток. Эффективное подавление секреции соляной кислоты возможно в течение 8–12 ч, поэтому при повторяющейся, упорной изжоге их требуется принимать 2–3 раза в сутки. Даже при использовании Н₂-гистаминоблокаторов в полной суточной дозе подавление желудочной секреции осуществляется не более чем на 70% в течение 24 часов, а в дозе для безрецептурного отпуска этот показатель существенно меньше. В проспективном исследовании [13] приняли участие 1289 больных с хроническими симптомами диспепсии, включая изжогу, в котором больным «по требованию» предлагалось принимать низкие дозы ранитидина (75 мг на прием), циметидина (200 мг) или плацебо, было показано, что в начале приема 75% больных отметили полное исчезновение изжоги, однако в течение последующих 15 дней количество таких пациентов заметно уменьшилось. В группе ранитидина повторяющиеся симптомы изжоги полностью исчезали только у 41% пациентов, у получавших циметидин — в 38% случаев и в 28% — у принимавших плацебо.

В другом исследовании [14] при анализе наблюдений за 1600 амбулаторными больными с хронической изжогой (самооценка и врачебная оценка) в динамике (4 года) выяснилось, что самостоятельное применение Н₂-гистаминоблокаторов в низких дозах полностью устраняло диспепсию только в 16% случаев. В 23,5% случаев частота проявлений диспепсии резко снижалась, а в остальных случаях препараты не оказывали стойкого эффекта. Эти данные свидетельствуют о том, что для купирования изжоги, обусловленной рецидивирующим гастроэзофагеальным рефлюксом, эффективность Н₂-гистаминоблокаторов в дозах для безрецептурного приема не всегда достаточна. Наблюдения свидетельствуют о формировании феномена «ускользании эффекта» Н₂-гистаминоблокаторов, применяемых в малых дозах, что, по-видимому, связано с развитием толерантности к ним [15, 16].

Н₂-гистаминоблокаторы, особенно ранних поколений, выраженно угнетают систему микросомального окисления печени. По этой причине они могут вступать в фармакокинетические лекарственные взаимодействия. Концентрации совместно назначаемых с ними лекарственных препаратов, метаболизирующихся на окислительных системах печени, могут повышаться. Препараты данной группы могут усиливать действия алкоголя, в частности, в том случае, если они принимаются для уменьшения изжоги, вызванной употреблением спиртных напитков [17].

В последнее время на первый план в терапии изжоги выходят препараты ИПП, в первую очередь, омепразол, в малых дозах (10 мг) эффективно устраняющий симптомы изжоги, а также применяющийся в схемах консолидации ремиссии при ГЭРБ (то есть при осуществлении снижения первоначально высоких его лечебных доз). Безусловно, омепразол может использоваться без рецепта в малых дозах только при таких показаниях, которые могут быть легко и безошибочно распознаны пациентами. Частые изжоги, которые определяются как «если у вас имеется изжога в течение 2 или более дней в неделю», являются хорошо опознаваемым состоянием и не могут быть перепутаны с другими потенциально опасными состояниями, требующими немедленного медицинского вмешательства. Омепразол в малых дозах (10 мг/сут) впервые получил безрецептурный статус в 1999 г. в Швеции. Препарат использовался для краткосрочного контроля симптомов гастроэзофагеального рефлюкса. В США препарат в безрецептурной форме рекомендован с 2003 г. для лечения частой изжоги [18], а в Великобритании — в 2004 г. [19]. Данные Национальной службы здоровья Великобритании (National Health Service, NHS), посвященные изучению тенденций назначения ИПП в популяции, свидетельствуют о том, что 20% больных, которым назначен постоянный прием ИПП, предпочитают уменьшить частоту их приема без консультации с врачом [20]. Среди факторов, которые влияют на выполнение предписаний врача по постоянному приему омепразола, ведущим является отсутствие симптомов рефлюкса, поэтому больные не видят необходимости в регулярном его приеме [21].

Применение омепразола «по требованию» в малых дозах при неэрозивном рефлюкс-эзофагите ведет к стойкому отсутствию симптомов диспепсии в течение по меньшей мере 6 месяцев более чем у 50% больных [22]. Прием препарата «по требованию» позволяет также снизить расходы пациента на приобретения препарата.

Важно подчеркнуть, что полный эффект омепразола достигается в течение приема до 4 дней, хотя у некоторых пациентов полное облегчение и исчезновение симптомов наступает в течение 24 ч. Самостоятельно пациентам омепразол следует принимать один раз в день в течение 14 дней.

Эффективность омепразола при частой изжоге была подтверждена в ходе двух масштабных двойных слепых исследований, в которых омепразол в ежедневном режиме в течение 14 дней существенно превосходил плацебо [23].

В другом двойном слепом рандомизированном исследовании более чем 2000 больных с частыми изжогами получали омепразол или плацебо в режиме один раз в день в течение двух недель. На 14-й день терапии изжога отсутствовала у 70% пациентов, получавших омепразол, в сравнении с 43% пациентами в контрольной группе. В 2004 г. было проведено 3-месячное наблюдательное исследование омепразола при частой изжоге в течение 14 последовательных дней при однократном ежедневном дозировании [24]. Более 90% участников исследования испытывали изжогу 2 или более дней в неделю. Анализ дневников, который вели пациенты в рамках исследования, показал высокий уровень эффективности препарата. Только 3% пациентов приняли более 14 доз омепразола, остальным было достаточно меньшего количества лекарства. При этом через 3 месяца наблюдения у 43% пациентов не возникало рецидивов изжоги. Проводилась оценка безопасности и эффективности омепразола в дозах 10 и 20 мг, у 3162 пациентов с частой изжогой (изжога два раза или чаще в неделю) [25]. Участники исследования принимали омепразол или плацебо в течение 14 дней подряд. Через 24 часа после первой дозы 49,7% пациентов, получавших омепразол 20 мг, и 41,5% пациентов, получавших его в дозе 10 мг, сообщили об отсутствии изжоги. Обе дозы были значительно более эффективны, чем плацебо. Омепразол в дозе 20 мг был значительно более эффективным, чем плацебо, в предотвращении ночной изжоги. Все эти исследования показали эффективность короткого, 14-дневного, режима применения небольших суточных доз омепразола для предотвращения изжоги в течение 24 часов. Таким образом, при появлении изжоги пациенты могут эффективно и безопасно самостоятельно применять небольшие дозы омепразола (10–20 мг) один раз в день, сроком до 14 дней. Самостоятельный прием пациентом омепразола длительностью более 14 дней не рекомендуется без консультации с лечащим врачом.

В настоящее время к безрецептурному отпуску в России разрешен Ортанол® (омепразол) в дозе 10 мг в одной капсуле. Ортанол® производится в соответствии с требованиями стандартов GMP. Ортанол® в суточных дозах до 20 мг полностью соответствует требованиям, предъявляемым к безрецептурным препаратам. Он хорошо переносится и имеет низкий риск серьезных нежелательных явлений в популяции, принимающих его пациентов. Единичные нежелательные явления, случающиеся в период лечения омепразолом в низких дозах, являются умеренными по степени выраженности. Применение препарата Ортанол® не вызывает нежелательных эффектов, возможность развития которых описана при длительном применении ИПП в высоких суточных дозах, например, при лечении эрозивной ГЭРБ. Форма выпуска препарата Ортанол® предусматривает различное количество капсул по 10 мг в упаковке. Это сделано для возможности максимальной индивидуализации лечения изжоги в зависимости от степени ее проявлений у конкретного пациента. Людям с выраженной изжогой, которым может потребоваться начальная доза в 20 мг в сутки, соответственно нужно большее количество капсул в упаковке. Когда симптомы начнут исчезать, используемая для лечения доза может быть уменьшена до 10 мг в сутки, что требует меньшего количества капсул.

Следует еще раз отметить, что пациенту самостоятельно не следует принимать Ортанол® в течение более 14 дней и что новый 14-дневный курс лечения можно проводить не ранее, чем через 4 месяца. В случае, если изжога сохраняется в течение 14 дней использования препарата Ортанол® или возобновляется через несколько дней после прекращения его приема, пациент должен обратиться к врачу за консультацией о дальнейшем лечении и необходимости обследования (рис.), чтобы не пропустить органической патологии.

Средства безрецептурного отпуска несомненно приносят облегчение пациентам и могут ими использоваться для лечения периодической изжоги.

Самостоятельное медикаментозное лечение изжоги пациентами не отменяет необходимости врачебного консультирования, в случаях наличия или появления других симптомов (болей за грудиной, в эпигастрии, похудания, дисфагии), а также в случае частых рецидивов изжоги, несмотря на проведение лечения безрецептурными лекарственными средствами, в том числе ИПП.

Самолечение изжоги с использованием безрецептурного ИПП — препарата Ортанол® (омепразола), содержащего 10 мг в одной капсуле, является наиболее эффективным способом устранения изжоги, в том числе возникающей в ночное время.

Ортанол® (омепразол) в низких дозах удобен и эффективен для применения и по рекомендации врача на этапе консолидации ремиссии эрозивной ГЭРБ, после предварительного проведения лечения более высокими суточными дозами. В этом случае дозы 10–20 мг в сутки могут применяться в течение 24–52 недель (6 мес — 1 год) с последующим переходом на режим приема «по требованию».

Литература

М. В. Пчелинцев, кандидат медицинских наук

ГБОУ ВПО СПбГМУ им. И. П. Павлова МЗ РФ, НИИ фармакологии им. А. В. Вальдмана СПбГМУ им. И. П. Павлова МЗ РФ, Санкт-Петербург

Источник