Что лучше раствор или таблетки
Больная тема: Часть II
Поделиться:
Мы продолжаем цикл статей, посвящённых различным группам лекарственных препаратов. В предыдущем материале [ссылка] мы изучили сам механизм возникновения и передачи болевых импульсов, а также досконально разобрали принцип работы самых распространённых обезболивающих лекарств – ингибиторов циклооксигеназы. В новой статье речь пойдёт о том, как эти препараты усваиваются в организме человека, проходя долгий путь от блистера в упаковке до «больного места». Также мы затронем важный вопрос правил приёма таких лекарств. От соблюдения этих основных принципов зависит не только эффективность препаратов, но и интенсивность побочных эффектов. Обязательно сохраните эту статью в закладках и поделитесь нашей «шпаргалкой пациента» с друзьями и родственниками.
Важное предупреждение: все описываемые в статье особенности лекарств имеют общий характер и относятся к целым группам препаратов. То, как подействует конкретное лекарство именно на ваш организм, зависит от целого ряда факторов. Во-первых, у разных препаратов в рамках одной группы лекарственных средств могут существенно различаться и фармакодинамика («как работает») и фармакокинетика («как усваивается»). Всё потому, что действующие вещества в этих лекарствах разные. Во-вторых, даже у одного и того же препарата фармакокинетика может быть разной в зависимости от лекарственной формы (например, таблетки или сироп). И третье – это индивидуальные особенности организма. Биохимия человеческого тела – это невероятно сложный комплекс процессов, «настройки» которого могут отличаться в зависимости от возраста, пола, перенесённых ранее болезней, режима питания и даже времени цикла у женщин. Поэтому не стоит принимать лекарства только на основе прочитанного в интернете и без какого-либо контроля врача. Это может быть не только неэффективным, но и опасным занятием.
Ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ) – фармакокинетика
Для того, чтобы лекарство подействовало, его нужно доставить к «месту работы». Большинство ингибиторов ЦОГ выпускаются в пероральной лекарственной форме (предназначенной для употребления через рот). Это очень удобно – проглотил таблетку, капсулу или ложку сиропа и сиди себе, жди эффекта. Никаких страшных игл и болезненных уколов.
Но, в отличие от прямого введения в кровь, путь препарата через желудочно-кишечный тракт труден и тернист. Часть его полезной массы попросту теряется по пути под воздействием целого ряда факторов. Поэтому биодоступность препарата в форме таблетки значительно ниже, чем в форме раствора для уколов. Биодоступность – это процент молекул препарата, достигших цели.
Сначала лекарство попадает в желудок и встречается здесь с серьёзным препятствием на пути к цели. Желудочный сок – это раствор соляной кислоты с добавлением агрессивного фермента пепсина (расщепляет белки пищи) и других кислотных соединений. В такой среде многие лекарственные препараты разрушаются, не достигая кишечника. Конечно, есть и исключения – например, некоторые лекарственные соединения, которые сами являются кислотами. Среди ингибиторов ЦОГ это ацетилсалициловая кислота (аспирин), она всасывается непосредственно из желудка. Для того, чтобы защитить активное вещество лекарства от агрессивной среды желудка, производители придумали таблетки с кишечнорастворимой оболочкой и капсулы. Они выполняют роль «скафандра», в котором препараты пробираются сквозь враждебную среду желудка и попадают в тонкий кишечник. Там защитная оболочка растворяется, и начинается всасывание.
Именно поэтому не нужно разжёвывать таблетки, если в инструкции препарата написано «Не разжёвывать», или вскрывать капсулы с лекарством, чтобы было удобней глотать. Это не прихоть производителя, а необходимое условие эффективности препарата.
Пробыв в желудке от получаса (при приёме натощак) до полутора часов (после плотного обеда), лекарство попадает в тонкий кишечник, где остаётся надолго – примерно на четыре часа. Там оно всасывается в стенки кишечника, чтобы добраться до кровотока. Дело в том, что к тонкому кишечнику по всей его длине подходит огромное количество мелких кровеносных сосудов – капилляров. Преодолев мембрану клеток слизистой оболочки кишечника, молекулы препарата продвигаются дальше, пока не достигают стенок капилляров. Проникнув в них, вещество «ныряет» в кровоток и движется по этой «реке» до места назначения в тканях, «ухватившись» за ряд белков в составе крови. Для того, чтобы эффект от лекарства (обезболивание) стал ощутимым, необходимо достичь определённой концентрации молекул препарата в тканях. Поэтому таблетки действуют не сразу, а через некоторое время. А в случаях с хроническим воспалением требуется до нескольких дней, чтобы препарат «начал действовать» (т.е. больной заметил существенные улучшения).
Ингибиторы циклооксигеназы – как применять
Дозировка любого лекарства зависит от целого ряда факторов: действующего вещества препарата, его лекарственной формы, возраста пациента, характера его заболевания, тяжести симптомов, сопутствующих проблем со здоровьем и так далее. Поэтому невозможно дать общие рекомендации по дозированию и режиму приёма целой группы препаратов, которые были бы хоть сколько-нибудь адекватными и имели бы хоть малейшую ценность. Стандартная рекомендация – читать инструкцию по применению. Но даже и в ней может быть указано сразу несколько вариантов, поэтому самое лучшее – это ориентироваться на указания лечащего врача. Ведь он при назначении лекарств учитывает (в идеале) не только данные инструкции от производителя, но и историю болезни пациента, а также другие его индивидуальные особенности.
Мы можем дать лишь несколько общих советов на основе всего вышеописанного. Первый – не превышайте назначенную дозировку обезболивающих, даже если вам кажется, что препарат «не работает». Лучше обратитесь к врачу, чтобы он назначил вам другое лекарство. Почему это важно? Потому что чем выше в организме концентрация ингибиторов ЦОГ (особенно неселективных), тем сильней побочные эффекты (прежде всего вред для желудка). Любое современное лекарство с подтверждённой эффективностью – это игра на соотношении «польза/риск». И специалист с медицинским образованием играет в неё лучше, чем пациент без специальных знаний. Чтобы не получилось: «Мы сами с усами и с язвой желудка».
По этой же причине не стоит самовольно увеличивать курс приёма обезболивающего. Выведение действующего вещества из организма может проходить с разной скоростью в зависимости от состояния почек и печени. Экспериментировать с собственным организмом – не лучшая идея.
И третий совет на эту тему – постарайтесь дополнительно защитить свой желудок на время приёма ингибиторов ЦОГ, а также на несколько недель после курса. Имеет смысл отказаться от алкоголя, курения и острой пищи. Все эти факторы существенно повышают кислотность желудка, что крайне не к месту в условиях ослабления слизистого покрова.
Существует заблуждение, что, если не принимать ингибиторы ЦОГ (в частности, НПВС) натощак, то они не будут вредить желудку. В инструкциях по применению многих НПВС и правда есть рекомендация – принимать по время или после еды. Но дело здесь совсем в другом: ряд ингибиторов ЦОГ имеют ещё и раздражающее действие на слизистую желудка. От этого «местного» воздействия может уберечь куча еды, в которой утонет принятая вами таблетка. Но описанное выше торможение обновления слизистой происходит на системном уровне, уже после попадания препарата в кровь и в ткани. А поэтому пища не может спасти организм от главного побочного эффекта – угнетения «полезных» простагландинов.
И последний совет – запивайте обезболивающие стаканом воды. Она поможет таблетке или капсуле быстрее продвигаться по желудку, чтобы не задерживаться в нём дольше положенного, поскорее проникнуть в кровь и взяться за дело.
Марк Волков, редактор онлайн-журнала для фармацевтов и медицинских работников «Катрен-Стиль»
Что эффективнее: таблетки или уколы?
Поделиться:
Дела давно ушедших дней
Фармакология — наука активно развивающаяся. За последние десятилетия ассортимент лекарств пополнился множеством препаратов, имеющих существенные, важные отличия от своих «прародителей». Сегодня даже трудно представить, что каких-то 50 лет назад в арсенале врачей было всего несколько антибиотиков.
При этом препараты в таблетированной форме, тот же ампициллин и феноксиметилпенициллин, имели массу недостатков. Их нужно было принимать по нескольку раз в день в строгом соответствии с приемом пищи, к тому же все они отличались крайне низкой биодоступностью, т. е. бóльшая часть действующего вещества выводилась, не оказывая фармакологического эффекта.
А вот у инъекционных антибиотиков, того же бензилпенициллина или ампициллина, этих минусов не было: коли на здоровье, минуя желудочно-кишечный тракт и не переживай ни о биодоступности, ни о еде. С тех пор и закрепилось в сознании и врачей, и пациентов мнение о великой и безусловной эффективности инъекций.
И хотя сегодня, в веке XXI, и ассортимент, и биодоступность пероральных (т. е. принимаемых per os, через рот) лекарств существенно изменились, накрепко засевший в головах потребителей и — чего уж там скрывать — некоторых докторов миф жив, в отличие от рок-н-ролла. А между тем «живучесть» легенды этой может не лучшим образом отражаться на состоянии пациентов.
Уколи меня нежно
Прежде всего, укол — это больно. Плюс голубовато-сизые шишки после процедуры могут еще несколько недель напоминать о травматичном лечении. Более того, в отличие от приема таблеток, внутримышечное введение препаратов может сопровождаться рядом других неприятных последствий, в том числе:
И, конечно же, нельзя не упомянуть о страхе перед медицинскими манипуляциями, который поселяется в сознании многих взрослых и почти всех детей, испытавших на себе все «прелести» лечения уколами. Уколами, которые во всем мире уже практически уступили место не менее эффективным пероральным препаратам.
Таблетка современная, доступная
Чтобы потребители смогли поверить и свыкнуться с посягающей на святое мыслью о не меньшей эффективности таблеток по сравнению с инъекциями, разумеется, необходимы доказательства. И они есть, просто не все знают об их существовании.
Итак, в ряде масштабных клинических исследований, проведенных в соответствии со всеми требованиями доказательной медицины, было продемонстрировано, что современные пероральные антибиотики не уступают по эффективности инъекционным формам. Биодоступность подавляющего большинства таблетированных антибактериальных препаратов не ниже, чем инъекций.
Клинически доказано, что внутримышечное введение такого «любимого» многими врачами цефтриаксона при инфекции мочевыводящих путей у детей так же эффективно, как и прием внутрь комбинации триметоприма и сульфометоксазола (Бисептол). Скорость выздоровления и риск рецидивов при среднем отите у детей абсолютно одинаковы, независимо от того, колют ли ребенку тот же цефтриаксон или поят его сладкими детскими формами амоксициллина.
Ведущие международные организации здравоохранения утверждают: нет никакого смысла лечить пневмонию амбулаторно с помощью инъекций. Таблетки справятся с задачей не хуже! Также вовсе не обязательно назначать инъекционные антибиотики при синусите и большинстве внебольничных инфекций.
Отдавать предпочтения антибактериальным препаратам в инъекциях имеет смысл лишь в исключительных случаях, среди которых:
Сравнение эффективности таблеток и инъекций проводились не только в отношении антибактериальных препаратов.
Результаты исследований убедительно свидетельствуют, что результат лечения гормональными препаратами, витаминами группы В, в частности витамином В12, некоторыми нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе популярным анальгетиком кеторолаком, и многими другими лекарствами в таблетках и уколах идентичен. Но следует отметить, что иногда действительно без инъекций не обойтись.
Исключения из правил
Читайте также:
Анализ крови у детей и прививки
Случаев, когда назначение травматичного лечения оправдано, не так много. Перечислим их:
Во всех остальных ситуациях инъекционные лекарства должны уступить место менее болезненному способу введения — пероральным таблеткам или сиропам. И если ваш врач по старинке назначает вам уколы, имеет смысл поинтересоваться, нельзя ли заменить их на таблетки, сиропы или суспензии, которым отдают предпочтение во всех цивилизованных странах.
Таблетки, уколы или капли: что выбрать?
Одни и те же препараты часто выпускают в разных формах и в них легко запутаться. Рассказываем, в чем между ними разница и почему «прокапаться» не всегда полезнее, чем принять лекарство.
Как действуют препараты
Основная задача фармакологии — создание удобных для приема лекарств с максимальной эффективностью и минимальными побочными действиями. Идеальный вариант — это лекарство, которое действует точечно и не влияет на остальной организм. Чтобы этого добиться, в разных случаях и нужны разные формы выпуска лекарственных средств.
Для определения правильной работы препарата в фармакологии есть два понятия: биодоступность и период полувыведения.
Биодоступность — количество вещества, которое достигло цели назначения. Этому процессу мешают защитные барьеры организма. От биодоступности зависит подбор дозы для лечения и способ введения.
Период полувыведения — это время через которое уровень лекарства снижается вдвое от первоначального и перестает активно влиять на организм. Именно от этого периода зависит сколько раз в сутки нужно принимать лекарство.
Почему формы разные
Изначально было только два способа доставить лекарство в организм: проглотить или приложить, другие варианты медикам прошлого были недоступны.
Но с развитием медицины стало ясно, что эти варианты не всегда работают. При проглатывании препарат должен пройти долгий путь. Прежде чем попасть в нужное место, таблетка проходит через агрессивную среду желудка. А после всасывания, с током крови вещества попадают в печень, где обезвреживаются токсины и лекарство может стать неактивным до того как достигнет органа-мишени.
Также некоторые препараты могут негативно сказаться на работе желудочно-кишечного тракта. Вызвать тошноту, рвоту или просто не сработать, если желудок или кишечник не в порядке и нарушено всасывание.
«Классический пример, когда мы меняли препарат у пациента, — рассказывает терапевт GMS Clinic Андрей Беседин, — при обострениях язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки или после операции на желудочно-кишечном тракте. В этом случае лучше выбирать внутримышечные или внутривенные введения»
Есть ситуации, когда необходимо вводить лекарства внутривенно. Чаще всего это связано со срочностью, но есть препараты, которые разрушаются в желудочно-кишечном тракте. Например, некоторые антибиотики существуют только в виде инъекций и в этом случае без уколов не обойтись.
«Любая внутримышечная, подкожная, внутривенная инъекция — это маленькая операция, — поясняет Андрей Беседин, — во время которой мы нарушаем целостность организма, кожу, мышцы, в зависимости от того, что мы делаем. Поэтому если есть возможность, лучше использовать таблетки и капсулы».
Есть лекарства, которые оказывают серьезное действие на весь организм, если их принимать в виде таблеток или уколов. Для таких случаев изобрели местные формы. Так гормоны в кремах и назальном спрее полезны при кожных проявлениях и аллергическом насморке, но те же гормоны в больших дозах могут вызвать тяжелые последствия при длительном приеме таблеток или внутривенных инъекциях.
Для детей выпускают лекарства в виде жевательных таблеток, капель или таблеток уменьшенного размера, чтобы не превращать каждый прием лекарства в сражении или не вызывать ассоциацию лечение — боль. К сожалению, не всегда такое возможно, особенно в детских больницах.
«В медицине нет однозначных догматов, — говорит Андрей Беседин, — в каждой ситуации мы выбираем тип введения препарата индивидуально, в зависимости от того, каких целей мы хотим достигнуть с конкретным больным».
От чего зависит выбор
Врач определяет форму приема, опираясь не только на те препараты, которые доступны. Он обращает внимание на возраст, пол, финансовые возможности пациента и даже на его настрой и отношение к лечению. Особенного внимания требуют дети.
«Выбор формы препарата — это отчасти творческий процесс, — рассказывает терапевт клиники „120 на 80“ Екатерина Бокова, — здесь нет готовых решений. Но чаще всего ориентируемся на возраст. Если это совсем малыш, то мы выбираем жидкие или ректальные формы, чтобы исключить выплевывание и поперхивание. Так ребенок с большей гарантией получит свою дозу активного вещества. Иногда даже приходится делать выбор в пользу инъекционного препарата. В любом случае ребенку нельзя назначать „взрослые“ таблетки и делить их на части».
Пожелание пациента или родственников тоже имеет значение при выборе формы лекарства. Для пожилых людей важно, чтобы таблеток в день приходилось принимать меньше, иначе можно запутаться, особенно если лекарств много. В таких случаях помогают таблетницы или планировщики.
«К сожалению, обычно пожилые люди настаивают на назначении наиболее бюджетного препарата, — рассказывает Екатерина Бокова, — здесь, если есть возможность, мы идем навстречу».
Как выбрать подходящую форму
Даже лекарства с одинаковой формой приема могут отличаться друг от друга. Например, капсулы и таблетки.
«Капсулы дороже из-за разницы в технологиях, — объясняет Андрей Беседин. — Они скрывают неприятный запах и вкус лекарственных препаратов, в отличие от таблеток. Капсулы попадают в организм: желудок, кишечник и растворяясь, высвобождают порошок, который гораздо быстрее всасывается. Но есть фактор, который многие мои пациенты не любят. Таблетки часто можно разделить пополам или на четыре части и иногда в экстренной ситуации достаточно половины дозы. В случае с капсулой так не получится, поэтому выбор делается в пользу таблеток».
Есть пациенты, которые уверены в том, что инъекции и капельницы намного полезнее таблеток и специально настаивают на такой форме лечения. Считается, что в этом случае лекарство попадает сразу в кровь и точно подействует. Хотя такой способ введения сложнее, болезненнее и чаще всего разницы в результате нет, если одно и то же лекарство есть в форме таблеток или в ампулах.
«Например, пациенты просят при головной боли ввести внутримышечные или внутривенные обезболивающие препараты, — говорит Андрей Беседин. — Такой тип введения не имеет никаких преимуществ по сравнению с пероральными формами: порошками, капсулами, таблетками, если пациент может принимать лекарства через рот. Как правило, инъекции эффективны, если у человека есть большая потеря жидкости или он по каким-то причинам не может пить сам».
Внутривенные и внутримышечные способы доставки полезнее в экстренных случаях при болезнях желудка или кишечника или в ситуации, когда лекарство разрушается в пищеварительном тракте, например, гепарин или инсулин.
ТОП лекарств от кашля
Кашель – защитная рефлекторная реакция организма, направленная на очищение закупоренных или раздраженных дыхательных путей. Половая принадлежность, возраст и генетика в данном случае значения не имеют. Лающий, мучительный, с мокротой или без нее, возникающий в течение всего дня, только в определенное время суток или при употреблении определенных продуктов – существуют совершенно разные типы кашля. Он может быть разделен, во-первых, по продолжительности (острый и хронический кашель), а во-вторых, по отношению к выделяемому секрету (сухой, продуктивный и кровохарканье).
Чтобы подобрать лучшее средство от кашля, следует обратиться к врачу. Только специалист, после проведения обследования и постановки диагноза, может назначить эффективный препарат, который не только устраняет симптом, но и борется с причиной его возникновения.
Какие виды кашля бывают
Сухой (раздражающий)
Называется непродуктивным или кашлем без мокроты. Вызван раздражением дыхательных путей. Острый сухой кашель может возникать, например, в начале бронхита, при небольших легочных эмболиях (закупорка легочного кровеносного сосуда), плеврите, а также при вдыхании раздражающих газов, пыли и других инородных тел.
Хронический сухой кашель может быть вызван, например, хроническим насморком или хронической синусовой инфекцией, рефлюксной болезнью и астмой. Кроме того, хронический сухой кашель также может быть побочным эффектом ингибиторов АПФ (сердечно-сосудистых средств).
Продуктивный (кашель с мокротой)
Сопровождается большим количеством слизистого образования. Слизь в основном прозрачная. Желтоватая мокрота, отходящая из нижних дыхательных путей, связана с воспалительными клетками. Зеленоватый бронхиальный секрет указывает на бактериальную инфекцию.
Острый продуктивный кашель может возникать, например, в рамках пневмонии, а также на более поздней стадии острого бронхита. Хронический продуктивный кашель может быть признаком хронического бронхита или ХОБЛ (хронической обструктивной болезни легких).
Кровохарканье
Причины возникновения кашля
Существует много провоцирующих факторов. Перед назначением лекарственной терапии назначается комплексное обследование для уточнения причины. Самолечение в данном случае недопустимо, т. к. может привести к развитию необратимых последствий для здоровья.
Простуда
Поражение верхних дыхательных путей вирусами. Обычно сопровождается кашлем, насморком, заложенностью носа и общим ухудшением самочувствия. Если не начать лечить кашель на данном этапе, то происходит прогрессирование патологического процесса и развитие поражения верхних дыхательных путей или легких.
Грипп
Респираторная вирусная инфекция протекает тяжелее простой простуды. Болезнь начинается очень внезапно с высокой температурой, головной и мышечной болью. Также присоединяется боль в горле с затруднением глотания. При гриппе чаще всего возникает сухой кашель. Иногда пациенты также страдают от тошноты.
Хронический синусит
Сопровождается в основном сухим кашлем, который усиливается в положении лежа. Воспалительный процесс часто распространяется и на слизистую оболочку носовой полости, поэтому сопровождается хроническим насморком.
Бронхит
Воспаление респираторного тракта, которое часто сопровождается мучительным кашлем. При остром бронхите сначала возникает сухой, позже продуктивный кашель. Кроме того, у больных отмечается насморк и боль в горле. Диагноз хронический бронхит ставится тем, у кого был ежедневный кашель и мокрота в течение как минимум 3 месяцев подряд по 2-3 эпизода в год. Часто курение является причиной хронического бронхита.
Пневмония
Плеврит
Острое воспаление легких. Возможные причины включают инфекции, рак и легочную эмболию. Сухая форма плеврита сопровождается раздражающим кашлем, сильной, односторонней и болью в груди при вдохе.
Воздействие раздражающих факторов
При попадании жидкости или пищи в трахею, а не в пищевод, возникает сухой раздражающий кашель – организм пытается снова транспортировать инородные тела вверх к полости рта. То же самое происходит при вдыхании или проглатывании инородных тел.
Аллергия
Кашель, связанный с аллергией, может возникать, например, при аллергии на плесень, пищевой аллергии и аллергии на пылевые клещи. Люди с аллергией на пыльцу (сенная лихорадка) позже часто дополнительно заболевают астмой, для чего кашель и одышка являются первыми признаками.
Бронхиальная астма
Астма является широко распространенным хроническим заболеванием с воспалением и сужением дыхательных путей. Пациенты страдают преимущественно сухим кашлем (даже ночью) и судорожной одышкой.
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
Дыхательные пути в легких хронически воспалены и сужены. Возникающий дискомфорт – это в первую очередь хронический кашель с мокротой, а также одышка при нагрузке. Основной причиной ХОБЛ является курение.
Коллапс легких (пневмоторакс)
Приводит к болезненному накоплению воздуха между внутренней и внешней легочной оболочкой. Причиной этого является, например, разрыв легочных пузырьков или травма легких. При коллапсе внезапно появляется боль в области груди, которая может иррадиировать в спину. Также усиливается нехватка воздуха.
Легочная эмболия
Рак легких
Подразумевает наличие различных злокачественных наростов. Упорный кашель является относительно ранним симптомом карцином, но также может указывать на многие другие заболевания. У некоторых пациентов также возникает кровохарканье. Основной причиной рака легких является курение.
Редкие причины
Некоторые лекарства могут вызвать хронический сухой кашель в качестве побочного эффекта, который часто возникает приступами. Речь идет о ингибиторах АПФ и бета-блокаторах. Обе группы лекарственных средств служат сердечно-сосудистыми препаратами и назначаются при сердечной недостаточности и гипертонии. Кроме того, прием противовоспалительного кортизона также может вызвать кашель.
У детей хронический кашель часто возникает из-за повышенной чувствительности дыхательных путей после вирусной инфекции и при рефлюксе кислотного содержимого желудка в пищевод. Причиной может стать отток слизи из носовых ходов в горло. Редкими причинами кашля у детей являются вдыхание инородных тел и кистозный фиброз.
Классификация препаратов от кашля
Лекарства дают при кашле только в том случае, если это абсолютно необходимо, или дискомфорт сильно влияет на состояние пациента. Поскольку кашель – это не болезнь, а симптом, перед его лечением обязательно следует диагностировать основное заболевание. Особенно длительный кашель может быть симптомом серьезного нарушения в организме. По этой причине перед составлением диагноза обязательно следует избегать препаратов, угнетающих кашель.
Таблица – Классификация препаратов от кашля