Что лучше силденафил или тадалафил северная звезда

Сравниваем Тадалафил Силденафил | Определяем лучший

Мужская сила заключается не только в мышцах и выполнении самых трудных физических работах, но в первую очередь в здоровой потенции. Нормальная сексуальная жизнь, мужчину стимулирует к совершению чего-то необычного, он просто готов на все. При спадании данного физиологического качества, многие теряют интерес к жизни, к женщинам или даже к собственной супруге. Некоторые впадают в депрессию, основная часть спивается, а малое количество старается бороться с импотенцией по-своему. Исследовав данную проблему, сотрудники журнала «Еxpertology» предоставляют вниманию мужской аудитории следующее: «Тадалафил» или «Силденафил» — сравнение препаратов и что лучше. После ознакомления и консультации сексопатолога, можно индивидуально выбрать то средство, которое подходит по медицинским показаниям.

Тадалафил

Активный компонент тадалафил, является пусковым механизмом в повышении эрекции. Препарат широко используется в лечебной терапии нарушения эрективной способности как раннего, так и позднего типов импотенции. Разработанная синтетическая формула препарата для нормализации сексуальной способности у мужчин, помогает сохранить эректильность до глубокой старости, если следовать инструкции. Созданный препарат британскими специалистами компании Элли Лили (Elly Lilly) был представлен на фармацевтическом рынке под названием Сиалис, и признан всемирной организацией здравоохранения как эффективное лекарство для импотенции. Активное вещество снимает спазм сосудов, наполняя необходимым количеством крови общее русло, плюс, усиливая кровенаполнение мужского органа, предоставляя нормальный половой акт, обильным спермовыделением. Аналоги препарата для улучшения потенции являются дженериками Тадалафила. Для выбора кроме Тадалафила есть еще препараты, поэтому изучив «Тадалафил» или «Силденафил» — сравнение препаратов и что лучше – можно остановиться на одном конкретном, и постоянно его принимать.

Механизм действия Тадалафила

Активный компонент тадалафил добывается химическим путем, синтезируется в пробирках. В виде натуральных компонентов животного или растительного происхождения, данное вещество не встречается. Рецептурную структуру изобрели путем лабораторных исследований британские фармацевты около 15 лет назад. Долголетние эксперименты привели к определенной концентрации препарата, которое вызывает эректильную реакцию у мужчин и достаточное семяизвержение. Препарат имеет высокую эффективность с минимальным количеством нежелательных реакций. Готовый препарат обладает высоким уровнем чистоты, то есть он очищен от любых примесей, которые дают побочные эффекты. Перед продажей он не один раз проверяется лабораторно.

Важно! Оригинал препарата называется Сиалис, остальные аналоги относятся к дженерикам. Их качество находится не на высоком уровне, поэтому нужно быть предельно осторожными выбирая их, ведь они стоят дешевле, а побочных реакций от неочищенных по технологии лекарств, больше и серьезней!

Сиалис Софт в таблетках, их разжевывают, эффект молниеносный и короткий;

Сиалис гель для наружного применения. тадалафил в форме геля, который наносится наружно.

Если речь идет о препарате Тадалафил, значит это Сиалис, он занимает второе место после препарата Виагра. Это самый эффективный и безопасный препарат.

В натуральном виде при хорошей потенции пенис наполняется кровью за счет цГМФ. Но цГМФ, при пониженной потенции данный фермент ингибируется ФДЭ-5. Препятствует реакции активное вещество тадалафил. Фермент цГМФ не уничтожается, а наоборот он способствует наполнению пениса кровью и дальнейшему развитию высокой эректильной способности. Тадалафил расширяет сосуды, наполняя пенис кровью. Половое возбуждение приводит к передачи импульсов в ЦНС. В результате происходит выработка оксида азота и синтез цГМФ. Тадалафил выступает в роли вспомогательного средства для цГМФ. По исследованиям наших специалистов, препарат, является избирательным, он действует только на сосудов полового члена, а не на сосудов сердца, глаз, легких. Плюс к этому Тадалафил, не действует на качество сперматозоидов и процессу спермоизвержения.

Составные компоненты Тадалафила

Показания и противопоказания

Схема приема

Тадалафил применяется по 1 таблетке дозой 20мг за 20 минут до полового акта. Препарат действует в течение 20-30 часов. Прием должен соответствовать 1 таблетке в сутки. Высокая доза 40мг или максимально допустимая, предоставит незабываемые ощущения, но при этом стоит помнить, что данной дозой можно воспользоваться раз 3-4 дня.

Внимание! Если начался приапизм (болезненная эрекция) или длительная эрекция (более 4 часов) – вызывайте скорую помощь. Прием Тадалафила совместно с Виагрой – строго запрещается! Так как оба препарата очень сильные, поэтому побочные эффекты удваиваются по силе проявления, результатом таких реакций – обширный инфаркт, инсульт, летальный исход.

Реактивность на Тадалафил

Тадалафил обладает не только положительными сторонами, но и целым списком побочных реакций, они имеют различную частоту и силу. Каждый 5-10 мужчина, в зависимости от общего состояния или по вине несоблюдения инструкции, проходит через неожиданные реакции организма на препарат. Особенно, это касается мужчин принимавших лекарство с алкоголем.

Реакции на препарат:

Сильное сердцебиение и боли в эпигастральной области и левой лопатки.

Боли в области поясницы, спины и конечностях.

Повышенная потливость с приливами.

К непредвиденным реакциям относится сильная глазная боль и эписклерит. Снижение зрения и отек век, также относятся к побочным явлениям после передозировки лекарства для потенции.

Силденафил

Лекарственное вещество, относящееся к группе препаратов стабилизирующих потенцию. Активное вещество селективно выбирает фосфодиэстеразу-5 и тормозит ее синтез. В рецептурном составе таблеток входит силденафил цитрат плюс добавочные компоненты стеарат магния, лактоза моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, диоксид титана макрогола и индигокармин.

Фармакодинамические + фармакокинетические процессы

Если нарушается реакция синтеза окиси азота в пещеристом теле пениса, активируется гилатциклаза, она способствует распаду фермента цГМФ. Именно данное вещество расслабляет мышечные волокна пениса, усиливая приток крови в половом члене. По данным исследованиях специалистов нашего журнала, у 75% исследованных мужчин после приема 1 таблетки за час до акта, эрекция полноценная с обильным спермоизвержением. У остальной части, половой акт слабее, из-за чрезмерной усталости, стресса, маленькой дозы или «запущенной» импотенции.

Активный компонент для повышения эректильной способности, 50% всасывается в желудке. Через час в крови наступает максимальная концентрация. Эффективность длится до 4 часов. Не рекомендуется принимать средство для потенции параллельно с алкогольными напитками, даже если они содержат низкий уровень спирта. Жирные блюда препятствуют абсорбции лекарства.

Показания, противопоказания, прием лекарства

Все случаи, связанные с нарушением потенции, частичной или полной, являются прямыми показаниями для приема лекарства повышающее уровень эрекции. Перечень противопоказаний состоит из реактивных реакций организма на аллергены, пожилой возраст, высокие показатели гипертонии, сердечнососудистая недостаточность, инфаркт миокарда, цирроз печени, патологии почек и раковые заболевания. Прием таблеток осуществляется за час до полового акта. Если возникли сомнения, по поводу эффективности, подробней читайте про «Тадалафил» или «Силденафил» — сравнение препаратов и что лучше, делайте выбор, посоветовавшись с сексопатологом или андрологом.

Внимание! При возникновении побочных явлений вызывайте скорую помощь, если вы в состоянии передвигаться, немедленно идите в больницу. В случае несвоевременного обращения могут произойти необратимые процессы вплоть до остановки сердца, инфаркта или инсульта.

Не желательные реакции на препарат

Силденафил, вернее его активный компонент для поднятия потенции, «в состоянии создавать» неприятные реакции в системах и органах человеческого тела. По статистике у каждого 10 мужчины, если не следовать инструкции, данные реакции проявляются по-разному.

Распространенные побочные реакции:

Сильное сердцебиение и боли в эпигастральной области.

Диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея).

Ломота по всему телу (тремор).

Сильная боль в суставах, мышцах тела и спины.

Повышенная потливость с приливами.

К непредвиденным реакциям относится потеря зрения, вернее ее снижение, шум в ушах и тремор. Могут лопаться сосуды глаз. Появляется отек век. Перечисленные симптомы характерны для передозировки лекарства для потенции.

Интересные факты: что лучше и «Тадалафил» или «Силденафил»

Назначается при сниженном уровне потенции.

Идентичные свойства с Тадалафилом.

Принимается одна таблетка в сутки.

Противопоказан при ослабленном иммунитете, гипертонии, циррозе, хроническом гепатите, сахарном диабете 2-3-4 формах, системных заболеваниях, эндокринных патологиях недостаточности почек, печени и сердечнососудистой системе.

Неожиданные реакции: головокружение, повышенная эрекция в течение длительного времени, аллергия вплоть до анафилактического шока, инсульт, инфаркт.

Механизм действия: повышения прилива крови к половому члену.

Не влияет на количество спермы и процесса ее продуцирования и извержения.

Данная группа назначается только после консультации с врачом. Есть много побочных эффектов от указанных средств, поэтому нужно с осторожностью относиться к их приему. Категорически запрещено принимать лекарства и алкоголь, реакции от такого приема могут быть самые серьезные.

Резюме

Каждый мужчина старается самоутверждаться во всех жизненных ситуациях. Если он физически силен, значит, его потенция также должна быть на высоте. Если эректильная способность, по некоторым причинам как патологии, стресс или усталость, снижена, ее можно откорректировать при помощи специальных препаратов. Они продаются без рецепта в любой аптеке, а перед употреблением обязательно надо консультироваться с урологом, сексопатологом или андрологом. Консультация необходима в исключении непредвиденных эффектов. Наши журналисты постарались для вашего блага подробно излагать информацию, про: «Тадалафил» или «Силденафил» — сравнение препаратов и что лучше, остальное зависит от вашего решения.

Источник

Что лучше: Тадалафил-СЗ или Силденафил

Тадалафил-СЗ

Силденафил

Исходя из данных исследований, Тадалафил-сз лучше, чем Силденафил. Поэтому мы советуем выбрать его.

Но не забывайте, что у данных препаратов в составе разные активные вещества. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом. Возможно, какой-то из них может не подойти для вашей терапии.

Сравнение эффективности Тадалафил-сза и Силденафила

Эффективность у Тадалафил-сза достотаточно схожа с Силденафилом – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.

Например, если терапевтический эффект у Тадалафил-сза более выраженный, то при применении Силденафила даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Тадалафил-сза и Силденафила примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Тадалафил-сза и Силденафила

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Тадалафил-сза она достаточно схожа с Силденафилом. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Тадалафил-сза, также как и у Силденафила мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Тадалафил-сза нет никаих рисков при применении, также как и у Силденафила.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Тадалафил-сза и Силденафила.

Сравнение противопоказаний Тадалафил-сза и Силденафила

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Силденафила в пределах нормы, но оно больше чем у Тадалафил-сзом. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Силденафила или Тадалафил-сза может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Тадалафил-сза и Силденафила

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Тадалафил-сза достаточно схоже со аналогичными значения у Силденафила. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Тадалафил-сза значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Силденафила.

Сравнение побочек Тадалафил-сза и Силденафила

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Тадалафил-сза состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Силденафила. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Тадалафил-сза схоже с Силденафилом: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.

Сравнение удобства применения Тадалафил-сза и Силденафила

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Тадалафил-сза примерно одинаковое с Силденафилом. При этом они не являются достаточно удобными для применения.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2021-02-25 11:13:29

Источник

Индивидуальный подход к выбору ингибитора фермента фосфодиэстеразы 5-го типа в отношении сердечно-сосудистой безопасности

С увеличением продолжительности жизни и формированием социально активного стереотипа поведения даже в пожилом возрасте эректильная дисфункция (ЭД) у мужчин приобретает важное значение, а эрекция воспринимается как символ власти, символ мужского достоинств

С увеличением продолжительности жизни и формированием социально активного стереотипа поведения даже в пожилом возрасте эректильная дисфункция (ЭД) у мужчин приобретает важное значение, а эрекция воспринимается как символ власти, символ мужского достоинства. Важное значение ЭД имеет и для врача, поскольку эрекция является сосудистой реакцией и ее нарушения бывают отражением наличия у пациента сердечно-сосудистой патологии.

Сегодня сформирован достаточный доказательный базис для восприятия ЭД как общетерапевтической проблемы (рис. 1).

Выявление ЭД может свидетельствовать о наличии у пациента в скрытой форме одного или нескольких заболеваний (диабета, гипертензии, ишемической болезни сердца (ИБС)) [1, 8, 9, 14, 18].

Наличие тесной корреляции с микро- и макроангиопатиями — безусловное доказательство того, что ЭД является облигатным фактором риска кардиоваскулярных заболеваний [2, 17, 21].

Результаты специальных проспективных наблюдений (Duke longitudinal study, Swedish study, Caerphilly cohort study) свидетельствуют о том, что у мужчин с относительно низкой частотой половых актов и оргазмов, а также у рано утративших сексуальную активность повышен риск смерти [3, 4, 5].

Причины ЭД

Если раньше основной причиной ЭД считали различные психологические проблемы, то сейчас это мнение изменилось. В настоящее время известно, что ЭД в 80% случаев имеет органическую природу и возникает как осложнение различных соматических заболеваний [6].

Основные органические причины ЭД:

Как видно из приведенных данных, распространенность ЭД при сердечно-сосудистой патологии крайне высока, более 50% мужчин с сердечно-сосудистыми заболеваниями имеют ЭД, однако далеко не каждый второй пациент получает ингибиторы ФДЭ-5 — «золотой стандарт» в лечении нарушений половой функции. С чем это связано? К сожалению, до сих пор существует крайне настороженное отношение к ингибиторам ФДЭ-5, причины которого разно­образны, но к основным из них относятся:

На каждой причине настороженного отношения к ингибиторам ФДЭ-5 и, следовательно, ограниченного их назначения стоит остановиться отдельно.

Секс и сердечно-сосудистые заболевания

Риск развития сердечно-сосудистых осложнений

Абсолютный риск развития сердечно-сосудистых осложнений для здорового мужчины при половом акте составляет один шанс на миллион, он возрастает до двух шансов на миллион в течение двух часов после полового акта для здорового мужчины и до 20 шансов на миллион для мужчины, страдающего ИБС.

Во время полового акта максимальная частота сердечных сокращений (ЧСС) мужчины в среднем достигает 120–130 уд./мин, при этом систолическое артериальное давление (САД) повышается до 150–180 мм рт. ст. Однако эти показатели имеют место в течение лишь 3–5 минут при средней длительности полового акта 5–15 минут.

Так быть или не быть сексу, лечить или не лечить ЭД ингибиторами ФДЭ-5:

Боязнь ингибиторов ФДЭ-5 неоправданна, так как негликозидные инотропные средства у пациентов с ХСН увеличивают смертность в среднем в 2,07 раза, а ингибиторы фосфодиэстеразы — в среднем в 1,58 раза (S. Insuf, K. Teo, 1990).

Патогенез ЭД

Дисфункция эндотелия и недостаточная продукция им оксида азота являются важнейшим патогенетическим звеном как АГ [7, 11, 12, 22], так и васкулогенной ЭД.

Повышенное АД способствует окислительному стрессу на стенке сосуда, в результате уменьшается зависящая от эндотелия вазодилятация, что показано в ряде экспериментальных работ [10, 13, 20, 21] (рис. 2).

Развивающееся ремоделирование со снижением эластичности и уменьшением просвета кровеносных сосудов, обеспечивающих кровоток во время эрекции, приводит к развитию васкулогенной ЭД [15, 16, 19, 21].

Определенную роль в возникновении ЭД при АГ могут также играть изменения гормонального профиля. Во всяком случае, Jaffe А. и соавт. (1996) обнаружили достоверное снижение уровня тестостерона у 32 гипертоников по сравнению с контрольной группой. Следует отметить, что гипертоники были старше по возрасту, имели больший индекс массы тела и в отличие от контрольной группы нередко получали лекарственную терапию.

Наконец, развитию ЭД у мужчин-гипертоников может способствовать получаемая ими гипотензивная терапия.

По мнению некоторых авторов, до 25% случаев возникновения ЭД обусловлено лекарственной терапией. В ряде исследований показано, что сексуальные проблемы чаще отмечаются у пациентов, получающих гипотензивную терапию, чем у пациентов с нелеченной АГ или с нормальными цифрами АД (таблица) [15].

АГ и ЭД

Хотя обычно контроль уровня АД связан с улучшением качества жизни, появление связанных с лечением побочных эффектов может даже ухудшить самочувствие пациентов, особенно тех, у кого АГ протекает бессимптомно. В частности, ухудшить качество жизни могут нарушения половой функции, вызванные гипотензивными препаратами.

Показано, что в случае развития побочных эффектов от гипотензивной терапии до 70% больных перестают соблюдать режим приема препаратов, а при ухудшении качества жизни больные на 40–60% чаще прекращают лечение по сравнению с пациентами, чье качество жизни не изменилось. Приверженность лечению среди больных АГ в России через год после подбора гипотензивной терапии составила только 30%, причем в 15% случаев причиной для отказа от терапии послужили сексуальные проблемы. Отказ пациентов продолжать лечение в течение длительного времени может быть одним из факторов развития связанных с АГ осложнений и повышения общих расходов на лечение (Flack J. M. et al., 1996). Многие гипотензивные препараты могут вызывать нарушения половой функции, приводя у мужчин к снижению либидо, трудностям в достижении или сохранении эрекции и проблемам с эякуляцией, а у женщин — к задержке оргазма (Croog S. H. et al., 1988; Leiblum S. R. et al., 1994).

Возникновение ЭД чаще связывают с приемом тиазидных диуретиков и бета-адреноблокаторов (Fogari R., Zoppi A., 2002; Mickley H., 2002; Ralph D., McNicholas Т., 2000). В Массачусетском исследовании по изучению вопросов старения мужчины (MMAS, 1994) статистически подтверждена роль диуретиков в возникновении ЭД (Derby С. A. et al., 2001). По данным Wassertheil-Smoller S. и et al. (1991), полученным в многоцентровом, рандомизированном, плацебо-контролируемом исследовании TAIM, связанные с эрекцией проблемы наблюдались у 11% пациентов, получавших в течение 6 месяцев бета-адреноблокатор (атенолол), и у 28% пациентов, получавших тиазидный диуретик (хлорталидон).

Согласно результатам проведенного Ко D. Т. и соавт. (2002) метаанализа, применение бета-адреноблокаторов связано с небольшим, но статистически значимым риском возникновения сексуальной дисфункции (один дополнительный случай на каждые 199 пациентов, получавших лечение бета-адреноблокаторами в течение года), причем ЭД чаще вызывают препараты первых поколений.

Далеко не все классы антигипертензивных препаратов характеризуются одинаковым риском развития половых расстройств (Rosen R. С. et al., 1997). Согласно результатам контролируемого исследования TOMHS, похожая частота возникновения ЭД отмечалась в группе плацебо и при длительном использовании наиболее активных гипотензивных лекарственных средств (в том числе амлодипина, доксазозина, эналаприла) (Grimm R. H. Jr. et al., 1997). Каптоприл и эналаприл улучшали половую функцию в эксперименте (Dorrance A. М. et al., 2002; Hale Т. М. et al., 2002), а по данным Fogari R. et al. (1998) лизиноприл повышал сексуальную активность мужчин-гипертоников. На фоне приема ингибитора ангиотензиновых рецепторов валсартана отмечена даже тенденция к повышению сексуальной активности мужчин (Fogari R. et al., 1999). Аналогичные данные относительно лозартана получены Саго J. et al. (2001) и Hsterri J. L. et al. (2001). Антагонисты кальция также, по-видимому, не ухудшают мужскую половую функцию (Marley J. E., 1989). Таким образом, совершенно очевидно, что АГ является важным фактором риска в развитии ЭД, и пациент, страдающий АГ, должен быть информирован врачом-терапевтом о возможных нарушениях эректильной функции. С пациентом также важно обсудить профилактическое влияние гипотензивной терапии на развитие ЭД, что, несомненно, повысит комплаентность пациента к проводимому лечению.

Не менее важный фактор риска — гипотензивная терапия, часто проводимая без учета влияния конкретного препарата на сексуальную функцию. Врач должен помнить о возможности влияния назначенной терапии на половую функцию мужчин и обсуждать эту проблему со своими пациентами (Ferrario С. М., Levy P., 2001).

Во многих случаях изменение режима приема препаратов может помочь больному преодолеть негативные изменения в сексуальной сфере, наблюдающиеся при некоторых видах лечения. Кроме того, целесообразно выбирать такое гипотензивное лечение, которое не только было бы высокоэффективным в плане снижения АД, но и сохраняло бы качество жизни больного (Верткин А. Л., 2004). Так, например, при развитии ЭД у гипертоников отменяют тиазидные диуретики и неселективные бета-адреноблокаторы.

В этой ситуации предпочтение отдают антагонистам кальция, ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента и альфа-адреноблокаторам, которые в меньшей степени влияют на половую сферу (Khan М. A. et al., 2002; Ferrario С. М., Levy P., 2002), или ингибиторам ангиотензиновых рецепторов, которые могут даже несколько повышать сексуальную активность мужчин (Fogari R., Zoppi A., 2002).

Итак, лечение ЭД не ухудшает, а может и улучшать течение АГ, однако лечение АГ не улучшает, а может значительно ухудшить течение ЭД.

Как лечить АГ?

Патогенетическим методом лечения АГ является борьба с ожирением, в том числе при помощи секса. Следовательно, необходимо более широкое назначение ингибиторов ФДЭ-5.

Появление на фармацевтическом рынке препаратов из группы ингибиторов ФДЭ-5 ознаменовало новую эпоху не только в лечении ЭД, но и в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Ингибиторы ФДЭ-5 обладают целым рядом плейотропных эффектов, таких как:

В 1998 году на рынке появился первый ингибитор ФДЭ-5 — Виагра (силденафил) и вопроса выбора препарата не стояло. Сегодня на российском рынке имеется уже четыре препарата данного класса, поэтому становится актуальным вопрос о выборе ингибитора ФДЭ-5 с точки зрения сердечно-сосудистой безопасности.

ЭД является также, как и аденома предстательной железы, чаще всего возраст-ассоциированным заболеванием. Сочетание у пациента ЭД и аденомы встречается достаточно часто, поэтому, назначая тот или иной ингибитор ФДЭ-5, необходимо учитывать его взаимодействие с альфа-адреноблокаторами — препаратами, являющимися «золотым стандартом» в лечении аденомы предстательной железы. Все ингибиторы ФДЭ-5 в разной степени взаимодействуют с альфа-адреноблокаторами, что в некоторых случаях может приводить к возникновению ортостатической гипотензии.

Зидена (уденафил) и АГ

При одновременном приеме уденафила и блокаторов кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторов или других гипотензивных средств может отмечаться дополнительное снижение систолического и диастолического АД на 7–8 мм рт. ст., что не является ограничением для совместного назначения Зидены и гипотензивных препаратов и, более того, в ряде случаев позволяет уменьшить дозу последних [23]. Как показано на практике, совместное назначение Зидены и альфа-адреноблокаторов безопасно и потенцирует эффекты обоих препаратов [23].

В целом Зидена® (уденафил) демонстрирует высокую эффективность и безопасность при лечении ЭД у пациентов с АГ.

У пациентов с АГ терапия уденафилом в таблетках (дозы 100 мг и 200 мг) была эффективной для лечения ЭД легкой и средней степени и приводила к статистически значимому улучшению эректильной функции, по результатам оценки IIEF, SEP и GAQ.

Относительно низкая частота нежелательных явлений при совместной терапии уденафилом и антигипертензивными препаратами свидетельствует о безопасности и хорошей переносимости препарата у пациентов с артериальной гипертензией.

Применение уденафила у пациентов с АГ не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа и стоя.

Выбор ингибитора ФДЭ-5 с точки зрения сердечно-сосудистой безопасности

Нитраты и ингибиторы ФДЭ-5

С точки зрения гемодинамики действие ингибиторов ФДЭ-5 напоминает действие нитратов.

При одновременном приеме с нитратами может возникнуть синергическая реакция со значительным снижением артериального давления.

Если у пациента есть необходимость периодически принимать нитраты, то выбирать, какой из ингибиторов ФДЭ-5 наиболее безопасен, не приходится, так как приступ стенокардии может возникнуть в любое время после приема этих лекарств или непосредственно во время полового акта, поэтому любые ингибиторы ФДЭ-5 противопоказаны.

Когда можно принимать нитраты после приема ингибиторов ФДЭ-5?

Принимать нитраты можно не ранее чем через 24 ч после приема оптимально действующих ингибиторов ФДЭ-5 и не ранее чем через 48 ч после приема тадалафила, т. е. у пациентов с ИБС предпочтение следует отдавать оптимально действующим ингибиторам ФДЭ-5.

Клиническая эффективность и безопасность Зидены (уденафила)

Зидена (уденафил) по своему фармакологическому действию аналогичен другим препаратам из группы ингибиторов ФДЭ-5 — силденафилу, варденафилу и тадалафилу.

Отличительная особенность уденафила — наибольшая селективность в отношении ФДЭ-5, по сравнению с другими ингибиторами.

Зидена демонстрирует высокую эффективность после первого приема препарата при любых формах эректильной дисфункции. Проведенные клинические исследования показали, что Зидена также эффективна и безопасна у пациентов с сахарным диабетом и АГ.

Обе дозы Зидены (100 и 200 мг) статистически достоверно по сравнению с плацебо повышали частоту успешных пенетраций, длительность сохранения эрекции и частоту успешных половых актов (оценивалось по опроснику IIEF, вопросы Q3 и Q4; опросник SEP, вопросы Q2 и Q3; опросник GAQ).

Прием пищи и алкоголя не влияет на эффективность действия Зидены, что не ограничивает пациентов в естественном поведении.

Зидена хорошо переносится и удобна в применении. Благодаря высокой избирательности в отношении ФДЭ-5, обеспечивается повышенная безопасность, по сравнению с другими ингибиторами ФДЭ-5.

Таким образом, высокий профиль безопасности Зидены (уденафила) является отличительной особенностью препарата. Известно, что при применении других ингибиторов ФДЭ-5 отмечались достаточно часто случаи развития нарушения цветовосприятия и/или миалгии, а также головокружения, обусловленные гипотонией.

Основным фактором, который определяет профиль побочных эффектов при применении ингибиторов ФДЭ-5, является их селективность в отношении этого изофермента. В случае ингибиторов ФДЭ-5 селективность оценивается как соотношение сил воздействия на этот изофермент (IC30) и других форм ФДЭ.

Уденафил является в 10 000 раз более мощным ингибитором в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-3 и ФДЭ-4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и других органах.

Кроме того, уденафил в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и ответственной за цветовосприятие, что обуславливает отсутствие случаев нарушения цветовосприятия при приеме Зидены.

Уденафил не ингибирует ФДЭ-11, которые локализуются в поперечно-полосатых мышцах, яичках и легких, что обуславливает отсутствие случаев миалгии, болей в пояснице и проявлений тестикулярной токсичности при приеме Зидены (препарат не угнетает сперматогенез).

По данным нескольких многоцентровых рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследований, большинство нежелательных явлений (НЯ), зафиксированных у пациентов при применении уденафила, были выражены в легкой степени, разрешались самостоятельно и не требовали отмены препарата или лечения.

Наиболее распространенным НЯ у пациентов, принимавших уденафил, были приливы крови к лицу (более 10%), менее частыми (1–10%) являлись головная боль, диспепсия и конъюнктивная гиперемия. Случаев возникновения миалгии и нарушения цветовосприятия не отмечалось.

При сравнении групп пациентов, принимавших уденафил и плацебо, между этими группами не наблюдалось клинически значимых различий в результатах лабораторных исследований, основных показателях жизнедеятельности организма, данных физикального обследования, а также показателях ЭКГ.

Когда можно принять ингибитор ФДЭ-5 после нитрата

После прекращения приема нитратов пациент может начать терапию ингибиторами ФДЭ-5 без угрозы для его здоровья и жизни, по истечении промежутка времени, соответствующего пятикратному периоду полувыведения препарата, что может составить 5 дней.

Быть или не быть?

Лекарственные средства из группы ингибиторов ФДЭ-5 в настоящее время являются препаратами выбора в лечении ЭД, не оказывая клинически значимого действия на различные гемодинамические показатели у здоровых мужчин и страдающих ИБС, находящихся в состоянии компенсации основного заболевания.

Заключение

Природа создала универсальный фосфодиэстеразный механизм взаимосвязей биохимических процессов, обеспечивающих жизнедеятельность клетки и организма в целом. Свидетельством тому стали открытия последних десятилетий, показавшие возможность применения ингибиторов ФДЭ-5 при различных заболеваниях и патологических состояниях.

Эффективность ингибиторов ФДЭ-5 в отношении ЭД сопоставима, однако безопасность ингибиторов ФДЭ-5 в отношении сердечно-сосудистой системы может быть не одинакова.

Препаратами выбора у пациентов среднего и старшего возраста должны быть оптимально действующие препараты, с высоким профилем безопасности и отсутствием тестикулярной токсичности.

Литература

ФПКМР РУДН, Москва

Источник