Что можно дать ребенку противорвотное

Что делать, если у ребёнка рвота без температуры?

Что делать, если у ребёнка рвота без температуры?

Тошнота и рвота – это защитные реакции человеческого организма на разные факторы. Не всегда причиной их возникновения будет болезнь. Главная цель рвотного рефлекса – избавление организма от токсинов.

Наше тело сигнализирует о начале процесса с помощью органов, например, почек, желудка, печени и вестибулярного аппарата. Такие маячки ловит рвотный центр в головном мозге, который и дает команду об опорожнении желудка.

Рвотные позывы возникают при различных обстоятельствах, например, во время отравления, при черепно-мозговых травмах или укачивании. Весь процесс обычно сопровождается болью в животе, диареей, головокружением и помутнением рассудка. Порой дело доходит дело и до обмороков и потери сознания.

В случаях, когда рвота возникает без повышенной температуры тела, причиной ее возникновения считается нарушение нормальной работы пищеварительной системы. Подробнее об этой теме расскажут эксперты сети аптек «Губернские аптеки».

Почему ребенка рвет без температуры?

Детское здоровье – важная тема для любого родителя. Порой у малыша могут появляться нарушения пищеварения в виде тошноты и рвоты. Чаще всего это связано с заболеваниями или различными состояниями желудочно-кишечной системы. Вот некоторые из них:

Ребенка рвет без температуры – что делать?

При появлении тошноты и рвоты у малыша лучше обратиться за медицинской помощью. Отведите его педиатру, в особых случаях требуется взывать скорую. До приезда доктора ребенку нужно предоставить обильное питье. Подойдет слегка теплая немного подсоленная или минеральная вода без газа. Для успокоения микрофлоры органов пищеварительной системы отличной подойдут травяные отвары, например, из мяты или ромашки. Жидкость разгрузит желудочно-кишечный тракт, выведет токсины и восполнит потерю воды.

Во время рвотных позывов рекомендуется следить за позой, в которой находится ребенок. Важно, чтобы положение тела способствовало отхождению рвотных масс, при этом малыш не должен захлебнуться в них. Для этого лучше повернуть чадо набок и держать в полувертикальном положении. После чего рекомендуется прополоскать ротовую полость и освободить ее от рвотных масс.

Без указания специалиста лучше не давать малышу какие-либо медикаменты или делать промывание желудка. Назначать все медицинские препараты может только педиатр или лечащий доктор. Самолечение порой не способствует выздоровлению, а, наоборот, направляет этот процесс в обратную сторону, вызывая осложнения. Врач рекомендует все медикаменты с учетом особенностей течения болезни и детского организма.

Обычно с таким диагнозом педиатр направляет ребенка к гастроэнтерологу. Этот специалист занимается лечением патологий желудочно-кишечного тракта. Он назначает стратегию терапии, курс медикаментозного лечения и диету. Даже если дело не в патологии желудочно-кишечного тракта, то без диеты все равно не обойтись – она требуется для восстановления организма.

Иногда рвота без температуры – это симптом некоторых заболеваний нервной системы. В таких случаях лучше обратиться к неврологу. Порой это признак психосоматических заболеваний. Тогда малыша лучше отправить к психологу или психотерапевту. В этом случае лечение займет много времени и потребует изменения образа жизни ребенка и других членов семьи.

Не стоит кормить ребенка при приступах рвоты. Лучше подождать несколько часов, чтобы удостовериться о завершении процесса нарушения пищеварения. Жидкую пищу можно давать ребенку не ранее, чем через два часа после окончания рвоты.

После выздоровления ребенка лучше кормить по специальной диете. Она приведет в норму работу пищеварительную систему и все ее органы. Секретов нет – правильное питание и соблюдение водного баланса. Ребенку можно давать каши из риса, гречки, овсяной крупы, овощные нежирные супы, печеные яблоки, отварные овощи, сухари, кисели.

У ребенка болит живот и появляется рвота – меры профилактики таких случаев

Существует список профилактических мер, которые помогут избежать возвращение недуга. Прежде всего соблюдайте правила личной гигиены – мойте руки малыша перед каждым приемом пищи и по возвращении домой с улицы. Также следует хорошо обрабатывать продукты перед их употреблением – мойте овощи и фрукты. Важно обращать на качество блюда и его срок годности. Ограничьте потребление нездоровой пищи – жирной, жареной и фастфуда. Сократите дозу сладкого и выпечки.

Ограничьте доступ ребенка к бытовой химии и лекарствам, отучите класть в рот посторонние предметы – игрушки и бытовые вещи. Если у ребенка возник приступ рвоты, необходимо предоставить ему своевременное лечение. Это же следует делать при появлении боли и вздутия в животе, нарушении стула.

Полный список рекомендаций:

Всегда легче предупредить появление недуга, чем лечить его. Соблюдение этих легких правил профилактики поможет это сделать.

Какие осложнения вызывают рвота и понос у ребенка?

Мы уже выяснили, что делать, если у ребенка болит живот и появилась рвота без повышения температуры. Однако при игнорировании своевременного лечения могут возникнуть осложнения.

Особенность рвоты без повышения температуры тела – это не болезнь, а лишь ее симптом. Сама по себе такая патология не вызовет никаких осложнений. Однако она может свидетельствовать о наличии серьезных заболеваний пищеварительной системы.

Такие болезни могут появиться, если вовремя не начать терапию симптомов, из-за которых и возникла рвота. Во многих случаях осложнения достаточно серьезные, поэтому лучше поторопиться с визитом к врачу.

Если же рвота длится долго, обезвоживания и ослабления организма не избежать. Под контролем врача необходимо давать ребенку все лекарства, которые он назначит. Нельзя заниматься самолечением – это может не дать никакого эффекта, а то и вовсе привести к обратному результату.

Источник

Препараты при ротовирусе

Возбудитель передается через грязные руки, то есть механизм передачи фекально-оральный, хотя возможен и воздушно-капельный. Может поражать людей в любом возрасте, а возбудителем ротавирусного гастроэнтерита является вирус из отряда Rotavirus, семейства Reoviridae. Пути передачи: контактно-бытовой (через грязные руки и предметы обихода); водный (при употреблении инфицированной вирусами воды, в том числе бутилированной); алиментарный (чаще всего при употреблении молока, молочных продуктов).

Не исключена возможность воздушно-капельного пути передачи ротавирусной инфекции. Но одной из основных причин распространения ротавирусов, является несоблюдение правил личной гигиены, когда передача инфекции происходит через руки, которыми в свою очередь, загрязняются посуда, игрушки, белье.

Переносчиком инфекции является больной человек или здоровый вирусоноситель. Вирус размножается в клетках слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и выделяется с калом на протяжении до 3 недель (чаще 7-8 дней от первых симптомов болезни). Поражение слизистой пищеварительного тракта нарушает переваривание пищи и приводит к развитию сильной диареи и обезвоживанию организма. Основной механизм передачи ротавирусной инфекции – пищевой. Заражение происходит фекально-оральным путем.

Симптомы ротовируса

Ротавирус или кишечный грипп отличается высокой заразностью, быстро распространяется в замкнутых пространствах. Если заболевает один член семьи, то с большой долей вероятности инфекция передастся всем. Чаще всего заболевшие предъявляют жалобы на головокружение, тошноту, слабость, озноб, рвоту и диарею.

Один из ведущих симптомов ротавирусной инфекции — внезапно возникшая диарея.

В течении болезни выделяют инкубационный период длительностью до 5 суток, острый период длительностью 3–7 суток и период восстановления (4–5 суток).

Начало заболевания всегда внезапное и характеризуется резким повышением температуры а также многократной усиливающейся рвотой, схваткообразными болями и урчанием в животе, возможно развитие диареи. Характер стула помогает диагностировать ротавирусную инфекцию. В первый день болезни стул жидкий желтого цвета, в последующие дни стул становится серо-желтым глинообразной консистенции. Кроме кишечных проявлений заболевания, больных беспокоят насморк, першение и боль в горле, кашель.

Кратность дефекаций чаще соответствует тяжести болезни. При обильном жидком стуле может развиться обезвоживание. С самого начала заболевания могут наблюдаться боли в животе. Чаще они умеренные, постоянные, локализованы в верхней половине живота; в отдельных случаях — схваткообразные, сильные. Признаки поражения органов пищеварения сохраняются в течение 3–6 дней.

Профилактика ротовируса

Неспецифическая профилактика включает в себя комплекс мер санитарно-гигиенического характера (регулярное мытье рук, применение только кипяченой питьевой воды, проветривание помещений, влажная уборка). Также важным моментом является своевременная изоляция заболевшего человека, у которого наблюдаются признаки ОРВИ и кишечной инфекции.

Гастроэнтерологи советуют в качестве профилактики принимать пребиотики и пробиотики. Пробиотики, которые называют «дружественными бактериями», это живые микроорганизмы, помогающие пищеварению и улучшающие защиту от возможных инфекций. Натуральные пробиотики содержатся в кисломолочных продуктах: биойогуртах и сырах, супе мисо, хлебе, приготовленном на закваске, и квашеной капусте. Есть также пищевые добавки с пробиотиками, которые выпускают в капсулах или напитках.

Лечение ротавируса

Основой лечения ротавирусной инфекции являются адекватное восполнение потерь жидкости (регидратация) и диета. В домашних условиях лечения при начальных симптомах обезвоживания регидратация проводится путем введения внутрь дополнительного объема жидкости. Предпочтение отдается не обычной воде, а специальным растворам для регидратации, которые продаются в аптеке (регидрон, гидровит и др.).

Ребенку нужно давать больше жидкости и не кормить «через силу». При рвоте и диарее необходимо применение препаратов для предупреждения обезвоживания (Регидрон). Взрослым можно употреблять подсоленную воду (1 ч. л. поваренной соли на литр). Для ускоренного выведения токсинов показаны сорбенты – активированный уголь (обычный или белый), Энтеросгель и Смекта.

С расстройствами пищеварения помогут справиться Панкреатин (ферментативное средство) и Мезим. При фебрильных значениях температуры тела показаны антипиретики, детям их лучше давать в виде сиропов (Нурофен, Панадол) или вводить в виде ректальных свечей.

При значительной потери жидкости (обильный жидкий стул, рвота) необходимо восполнять потери, в таких ситуациях обычно назначают препараты для пероральной регидратации, например регидрон, орсоль, хлосоль. Также обычно назначаются препараты из группы сорбентов, например полисорб, энтеросгель, смекта, активированный уголь. При выраженных спазмах в брюшной полости, возможно назначение спазмолитических препаратов, например но-шпа, дротаверин, спазмалгон.

При температуре выше 38,5 обычно назначают жаропонижающие препараты, например парацетамол, ибупрофен, ибуклин (комбинированный препарат). При интенсивном жидком стуле обычно назначают противодиарейные средства, например лоперамид, имодиум, лопедиум. При выраженной тошноте и рвоте могут быть назначены противорвотные средства, например церукал, мотилак, мотилиум.

Противовирусные препараты назначает врач. Это лекарства, которые в составе имеют интерферон и другие противовирусные компоненты. Например, Виферон, Цитовир, Анаферон, Генферон – влияет на местный и общий иммунитет, обладает противовирусным, антибактериальным действием. Хорошо повышает уровень интерферона в организме Ингавирин. Снимает воспалительный процесс и угнетающе действует на вирус. Эргоферон – применяется для лечения и профилактики ротавируса и возможных осложнений, укрепляет иммунную систему.

Источник

Структура статьи

Хотя новая коронавирусная инфекция (COVID-19) наиболее тяжело поражает легкие, сейчас хорошо известно, что эта инфекция характеризуется высокой активностью воспаления, поражением кровеносных сосудов с образованием в них тромбов и поражением различных органов и систем организма.

Желудочно-кишечный тракт – входные ворота для вируса.

Вирус проникает в организм не только через дыхательные пути, но и через клетки желудочно-кишечного тракта и печени, на поверхности которых также обнаружены рецепторы (или входные ворота) для вируса. Поэтому особенностью COVID-19 является высокая частота симптомов со стороны органов пищеварения. Примерно у 15% больных, переносящих COVID-19, наблюдаются тошнота и рвота, потеря аппетита, послабление стула, боль в животе. Иногда эти симптомы оказываются первыми проявлениями болезни, то есть предшествуют симптомам со стороны дыхательной системы, лихорадке и др. Именно поэтому экспертами в мире сделано заключение, что все пациенты с впервые появившимися желудочно-кишечными жалобами, должны проходить тестирование на COVID-19.

Кроме того, примерно у 1/3 больных, особенно при тяжелом течении COVID-19, наблюдаются изменения в биохимическом анализе крови, свидетельствующие о поражении печени (повышение АСТ, АЛТ, билирубина, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы).

Более высок риск заражения вирусом, а также осложнений этой инфекции у больных, имевших до COVID-19 какое-либо хроническое заболевание органов пищеварения. Кроме того, отрицательное действие на органы пищеварения может оказывать назначаемое сложное лечение COVID-19, в частности нестероидные противовоспалительные (ибупрофен и др.), антибиотики, противовирусные препараты и др.

Как себя вести в период пандемии пациенту с хроническим заболеванием печени и желудочно-кишечного тракта?

В связи с риском более тяжелого течения COVID-19 и развития обострения заболевания пациентам, имеющим хронические заболевания органов пищеварения, необходимо особенно тщательно соблюдать все санитарно-эпидемиологические меры для снижения риска инфицирования.

Таким пациентам показано проведение профилактической вакцинации. Исключение составляют больные аутоиммунными заболеваниями (такими как аутоиммунный гепатит, болезнь Крона, язвенный колит, аутоиммунный панкреатит). В таких случаях пациенту рекомендуется проконсультироваться со специалистом гастроэнтерологом перед принятием решения о вакцинации.

К наиболее уязвимым категориями больных, имеющих более высокий риск осложнений в связи с развитием COVID-19, относятся:

Все пациенты групп риска в период пандемии должны продолжать лечение своего основного заболевания, согласованное с лечащим врачом.

В частности, должна быть продолжена терапия противовирусными препаратами хронического гепатита В и С. В случаях впервые выявленного в период пандемии вирусного гепатита противовирусная терапия может быть назначена. Следует иметь в виду информацию, что некоторые противовирусные препараты (софосбувир и другие), применяющиеся для лечения вирусного гепатита, как показали исследования, оказывают подавляюще действие на COVID-19. Возможность начала противовирусной терапии или целесообразность отложить ее проведение на постэпидемический период необходимо согласовать с лечащим врачом- гепатологом.

Пациенты с аутоиммунными заболеваниями, получающие иммуносупрессивные препараты (преднизолон, азатиоприн, метотрексат, биологические препараты моноклональных антител и др), должны продолжать лечение, не снижая дозировок и не предпринимая самостоятельных попыток отмены лечения. Наиболее важным для больного является поддержание ремиссии аутоиммунного заболевания. К тому же эта иммуносупрессивная терапия в случаях инфицирования снижает риск развития наиболее тяжелой формы COVID-19, сопровождающейся так называемым цитокиновым штормом.

Если Вы все-таки заболели COVID-19

Важно сообщить врачу, проводящему терапию COVID-19, об имеющемся у Вас хроническом заболевании, а также о принимаемых лекарственных препаратах.

Это позволит врачу выбрать наиболее безопасное для Вас лечение, избежать назначения лекарств, которые могут неблагоприятно взаимодействовать с постоянно принимаемыми Вами препаратами.

Если у Вас хроническое заболевание печени, при инфицировании COVID-19 следует избегать передозировки парацетамола (не более 2 грамм в сутки), а также минимизировать прием нестероидных противовоспалительных препаратов. Не отменять постоянно получаемое по поводу заболевания печени лечение, обсудить с лечащим врачом добавление препарата урсодезоксихолиевой кислоты для профилактики и лечения лекарственного повреждения печени.

Если у Вас аутоиммунное заболевание печени или кишечника, врачи рекомендуют продолжать постоянно принимаемую терапию, но прием таких препаратов как азатиоприн, метотрексат может быть временно приостановлен.

Последствия COVID-19 у больных с заболеваниями органами пищеварения

Перенесенная тяжелая инфекция может привести к обострению и декомпенсации хронического заболевания печени, особенно на стадии цирроза печени. Редко наблюдается тяжелая реакция на применяемые препараты для лечения COVID-19 в виде лекарственного гепатита. Такое заболевание может развиться и у пациентов с прежде здоровой печенью. Еще реже вирус и лекарства могут спровоцировать развитие впервые аутоиммунного заболевания печени.

Поэтому все пациенты, перенесшие COVID-19, должны контролировать биохимический анализ крови после разрешения инфекции и при сохранении отклонений в биохимических показателях обратиться к врачу-гепатологу.

Поэтому во всех случаях развития после COVID-19 болей в животе, изжоги, тошноты, диареи и вздутия кишечника следует обратиться к врачу гастроэнтерологу и провести полное обследование для уточнения причины и проведения соответствующего лечения.

Источник

АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ: от димедрола к телфасту

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокат

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.

Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамининдуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту) в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. таблицу).

Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.

Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.

Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

Хлоропирамин (супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.

Дифенгидрамин, наиболее известный в нашей стране под названием димедрол, — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.

Клемастин (тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.

Ципрогептадин (перитол) наряду с антигистаминным обладает значительным антисеротониновым действием. В связи с этим он в основном используется при некоторых формах мигрени, демпинг-синдроме, как средство, повышающее аппетит, при анорексии различного генеза. Является препаратом выбора при холодовой крапивнице.

Прометазин (пипольфен) — выраженное воздействие на ЦНС определило его применение при синдроме Меньера, хорее, энцефалите, морской и воздушной болезни, как противорвотное средство. В анестезиологии прометазин используется как компонент литических смесей для потенцирования наркоза.

Квифенадин (фенкарол) — обладает меньшей антигистаминной активностью, чем дифенгидрамин, однако характеризуется и меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, что определяет более низкую выраженность его седативных свойств. Кроме того, фенкарол не только блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижает содержание гистамина в тканях. Может использоваться при развитии толерантности к другим седативным антигистаминным препаратам.

Гидроксизин (атаракс) — несмотря на имеющуюся антигистаминную активность, как противоаллергическое средство не используется. Применяется как анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и противозудное средство.

Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, a-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Наиболее общими для них являются следующие свойства.

Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.

Терфенадин — первый антигистаминный препарат, лишенный угнетающего действия на ЦНС. Его создание в 1977 году явилось результатом исследования как типов гистаминовых рецепторов, так и особенностей структуры и действия имеющихся Н1-блокаторов, и положило начало разработке новой генерации антигистаминных препаратов. В настоящее время терфенадин используется все реже, что связано с выявленной у него повышенной способностью вызвать фатальные аритмии, ассоциированные с удлинением интервала QT (torsade de pointes).

Астемизол — один из самых длительно действующих препаратов группы (период полувыведения его активного метаболита до 20 суток). Ему свойственно необратимое связывание с Н1-рецепторами. Практически не оказывает седативного действия, не взаимодействует с алкоголем. Поскольку астемизол оказывает отсроченное воздействие на течение заболевания, при остром процессе его применение нецелесообразно, однако может быть оправданно при хронических аллергических заболеваниях. Так как препарат обладает свойством кумулироваться в организме, возрастает риск развития серьезных нарушений сердечного ритма, иногда фатальных. В связи с этими опасными побочными явлениями продажа астемизола в США и некоторых других странах приостановлена.

Акривастин (семпрекс) — препарат с высокой антигистаминной активностью при минимально выраженном седативном и антихолинергическом действии. Особенностью его фармакокинетики является низкий уровень метаболизма и отсутствие кумуляции. Акривастин предпочтителен в тех случаях, когда нет необходимости постоянного противоаллергического лечения ввиду быстрого достижения эффекта и краткосрочного действия, что позволяет использовать гибкий режим дозирования.

Диметенден (фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.

Лоратадин (кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне обьяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.

Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.

Левокабастин (гистимет) используется в виде глазных капель для лечения гистаминозависимого аллергического конъюнктивита или в виде спрея при аллергическом рините. При местном применении в системный кровоток попадает в незначительном количестве и не оказывает нежелательных воздействий на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.

Азеластин (аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и коньюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель, азеластин практически лишен системного действия.

Другое топическое антигистаминное средство — бамипин (совентол) в виде геля предназначен для использования при аллергических поражениях кожи, сопровождающихся зудом, при укусах насекомых, ожогах медуз, обморожениях, солнечных ожогах, а также термических ожогах легкой степени.

Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты). Их принципиальное отличие в том что они являются активными метаболитами антигистаминных препаратов предыдущего поколения. Их главной особенностью является неспособность влиять на интервал QT. В настоящее время представлены двумя препаратами — цетиризином и фексофенадином.

Цетиризин (зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце, что предопределило область практического использования препаратов-метаболитов и определило создание нового средства — фексофенадина.

Фексофенадин (телфаст) представляет собой активный метаболит терфенадина. Фексофенадин не подвергается в организме превращениям и его кинетика не меняется при нарушении функции печени и почек. Он не вступает ни в какие лекарственные взаимодействия, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную деятельность. В связи с этим препарат разрешен к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания. Исследование влияния фексофенадина на величину QT показало как в эксперименте, так и в клинике полное отсутствие кардиотропного действия при использовании высоких доз и при длительном приеме. Наряду с максимальной безопасностью данное средство демонстрирует способность купировать симптомы при лечении сезонного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы. Таким образом, особенности фармакокинетики, профиль безопасности и высокая клиническая эффективность делают фексофенадин наиболее перспективным из антигистаминных препаратов в настоящее время.

Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.

Источник