Что такое синергетик эпам

Энам : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: enalapril;

1 таблетка содержит эналаприла малеата 2,5 мг или 5 мг или 10 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, кислота малеиновая, цинка стеарат (таблетки 2,5 мг и 5 мг) лактоза, цинка стеарат (таблетки 10 мг).

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого или почти белого цвета, с фаской, с маркировкой 2,5 или 5, или 10 и насечкой с одной стороны и маркировкой ЕМТ с другой.

Фармакологическая группа

Ингибиторы АПФ, монокомпонентных. Код АТХ С09А А02.

Фармакологические свойства

АПФ идентично кининазы II. Таким образом, эналаприл также может блокировать расщепление брадикинина, сильного вазодепресорного пептида. Однако значение этого явления для терапевтического эффекта препарата остается невыясненным. Механизм, благодаря которому эналаприл снижает артериальное давление, прежде всего связывают с угнетением активности ренин-ангиотензин-. Эналаприл может проявлять антигипертензивный эффект даже у пациентов с низкорениновой гипертензией. Применение эналаприла в случае артериальной гипертензии приводит к снижению артериального давления у пациентов в горизонтальном и вертикальном положениях без существенного увеличения частоты сердечного ритма.

Симптоматическая постуральная гипотензия возникает нечасто. У некоторых пациентов достижения оптимального снижения АД может потребовать нескольких недель терапии. Внезапная отмена эналаприла НЕ ассоциировалась с быстрым повышением артериального давления.

Эффективное подавление активности АПФ обычно достигается через 2-4 часа после приема разовой дозы эналаприла. Начало антигипертензивного действия обычно наблюдается через 1:00, а пиковое снижение АД достигается через 4-6 ч после приема препарата. Продолжительность эффекта зависит от дозы. Но в случае применения в рекомендованных дозах антигипертензивный и гемодинамический эффекты сохранялись в течение не менее 24 часов. В ходе гемодинамических исследований у пациентов с эссенциальной гипертензией снижение артериального давления обычно сопровождается уменьшением периферического сопротивления артерий с увеличением сердечного выброса и незначительным ускорением сердечного ритма или без такового. После применения эналаприла обычно увеличивается почечный кровоток; скорость клубочковой фильтрации не изменяется. Признаков задержки натрия или воды не обнаружено. Однако у пациентов с низкими исходными уровнями клубочковой фильтрации эти уровни обычно повышались.

Во время исследований у пациентов сахарным диабетом или без него с болезнью почек после применения эналаприла наблюдали уменьшение альбуминурии, экскреции с мочой ИgG и общего протеина мочи.

При совместном приеме с тиазидными диуретиками гипотензивные эффекты препарата не менее аддитивные. Эналаприл может уменьшить или предупредить развитие тиазид-индуцированной гипокалиемии.

У пациентов с сердечной недостаточностью, принимающих сердечные гликозиды и диуретики, прием эналаприла ассоциировался со снижением периферического сопротивления и давления крови. Сердечный выброс увеличивался, а частота сердечных сокращений (обычно увеличена у пациентов с сердечной недостаточностью) уменьшалась. Также снижалось давление в конечных легочных капиллярах. Улучшалась переносимость физической нагрузки и уменьшалась тяжесть сердечной недостаточности, оценены по критериям NYHA (New York Heart Association). Эти эффекты сохранялись на протяжении длительного лечения.

У пациентов с легкой и умеренной сердечной недостаточностью эналаприл замедлял прогрессирование дилатации / увеличение миокарда и сердечной недостаточности, о чем свидетельствовали снижены конечное диастолическое и систолическое объемы левого желудочка и улучшенная фракция выброса.

В исследовании изучали популяцию с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка 30 м 2 мл / мин / 1,73 м 2 пациенты, которые весили

Показания

Противопоказания

Не следует применять Энам с препаратами, содержащими алискирен, пациентам с сахарным диабетом или с нарушением функции почек (СКФ

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Сопутствующий прием этих препаратов может усилить гипотензивный эффект эналаприла. Сопутствующий прием с нитроглицерином, другими нитратами или другими вазодилататорами может дополнительно снизить артериальное давление.

Калийсберегающие диуретики или добавки с калием.

Ингибиторы АПФ усиливают вызванную диуретиками потерю калия. Применение калийсберегающих диуретиков (например спиронолактона, эплеренона, триамтерена или амилорид), а также применение пищевых добавок или солевых заменителей, содержащих калий, может привести к существенному повышению уровня калия в сыворотке крови. Если приведенные выше средства показаны в связи с гипокалиемией, их следует применять с осторожностью, регулярно определяя уровень калия в сыворотке крови (см. «Особенности применения»).

Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики).

Предварительное лечение диуретиками в высоких дозах может привести к снижению объема циркулирующей крови и повышению риска артериальной гипотензии в начале терапии эналаприлом (см. Раздел « Особенности применения »). Гипотензивные эффекты можно уменьшить путем прекращения приема диуретика, увеличение объема потребления соли или если начать терапию с низкой дозы эналаприла.

Эпидемиологические исследования показали, что совместное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов (инсулина, пероральных противодиабетических средств) может вызвать снижение уровня глюкозы в крови с риском развития гипогликемии. Этот феномен наиболее вероятный течение первых недель совместного приема и у пациентов с почечной недостаточностью (см. Раздел « Особенности применения», «Побочные реакции»). Литий сыворотки крови.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и лития сообщали о оборотные повышение уровня лития в сыворотке крови и токсичность. Одновременное применение ингибиторов АПФ и тиазидных диуретиков может дополнительно увеличить уровни лития в сыворотке крови и повысить риск интоксикации литием. Не рекомендуется прием эналаприла с литием, но если такая комбинация необходима для пациента, следует осуществлять тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови (см. Раздел « Особенности применения»).

Трициклические антидепрессанты / нейролептики / анестетики / снотворные.

Сопутствующий прием определенных анестетиков, трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может привести к дополнительному снижению артериального давления (см. «Особенности применения»).

Нестероидные противовоспалительные средства, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (ЦОГ-2 ингибиторы), могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. Поэтому гипотензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ может быть ослаблен НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Одновременный прием НПВП, включая ЦОГ-2 ингибиторы, и антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ вызывает аддитивный эффект на повышение калия сыворотки и может привести к нарушению функции почек. Обычно эти явления обратимы.

Изредка возможна острая почечная недостаточность, особенно у некоторых пациентов с нарушением функции почек (у пациентов пожилого возраста или пациентов с пониженным объемом циркулирующей крови, включая тех, кто принимает диуретики). Поэтому такую ​​комбинацию следует вводить с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек. Пациенты должны потреблять достаточное количество жидкости и находиться под тщательным контролем функции почек в начале сопутствующей терапии и периодически в течение такого лечения.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-(RAAS).

Двойная блокада (например, при добавлении ингибитора АПФ к антагониста рецептора ангиотензина II) должна ограничиваться только частными случаями с тщательным контролем АД, функции почек и уровня электролитов. Во время нескольких исследований сообщалось, что у пациентов с установленным атеросклеротическим поражением сосудов, сердечной недостаточностью или диабетом с конечным поражением органов двойная блокада ренин-ангиотензин-связана с высокой частотой артериальной гипотензии, обморочных состояний, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (в том числе острой почечной недостаточностью) по сравнению с таковой при применении одного препарата, действующего на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Не следует применять Энам с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или с нарушением функции почек (СКФ

собенности применения

Симптоматическая гипотензия редко наблюдается у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией, получающих эналаприл, симптоматическая гипотензия развивается чаще при гиповолемии, которая возникает, например, в результате терапии диуретиками, ограничения потребления соли, у пациентов, находящихся на гемодиализе, а также у больных с диареей или рвотой (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами » и « Побочные реакции»). Симптоматическую гипотензию наблюдали и у пациентов с сердечной недостаточностью, которая сопровождалась или не сопровождалась почечной недостаточностью. Симптоматическая гипотензия развивалась чаще у пациентов с более тяжелыми формами сердечной недостаточности, которым применяли высокие дозы петлевых диуретиков, с гипонатриемией или нарушениями функции почек. Таким пациентам лечение эналаприлом следует начинать под наблюдением врача. При изменении дозы эналаприла и / или диуретика контроль должен быть особенно тщательным. Аналогичным образом следует наблюдать за пациентами с ишемической болезнью сердца, а также с заболеваниями сосудов мозга, у которых чрезмерное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульта. При развитии артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение и, если необходимо, ввести внутривенно физиологический раствор. Транзиторная артериальная гипотензия при приеме эналаприла не является противопоказанием для дальнейшего приема, который можно продолжать обычно без осложнений после нормализации артериального давления путем восстановления объема жидкости.

У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью с нормальным или пониженным давлением эналаприл может дополнительно снизить уровень артериального давления. Такая реакция на прием препарата является ожидаемой и обычно не является основанием для прекращения лечения. В случае, когда артериальная гипотензия становится резистентной к лечению, следует уменьшить дозу и / или прекратить лечение диуретиком и / или эналаприлом.

Аортальный или митральный стеноз / гипертрофическая кардиомиопатия.

Как и все вазодилататоры, ингибиторы АПФ следует назначать с осторожностью пациентам с обструкцией выходного отверстия левого желудочка и обструкцией пути оттока; их приема следует избегать в случае кардиогенного шока и гемодинамически значимой обструкции. Нарушение функции почек.

Пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина 70 лет, с сахарным диабетом, преходящими состояниями, в частности обезвоживанием, острой сердечной декомпенсации, метаболическим ацидозом и сопутствующим приемом калийсберегающих диуретиков (например спиронолактона, эплеренона, триамтерена или амилорид ) при использовании пищевых добавок или солевых заменителей, содержащих калий; а также у пациентов, принимающих другие препараты, которые могут вызвать повышение калия в крови (например гепарин). В частности, прием калийсберегающих диуретиков, пищевых добавок или солевых заменителей, содержащих калий, пациентам с нарушением функции почек может привести к значительному повышению уровня калия в крови. Гиперкалиемия может вызвать серьезные, иногда летальные аритмии. Если одновременный прием эналаприла и любого из вышеупомянутых препаратов считается необходимым, их следует применять с осторожностью, регулярно контролируя содержание калия в сыворотке крови (см. Раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Обычно комбинация лития и эналаприла не рекомендуется (см. Раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Сопутствующая терапия ингибитором АПФ и антагонистом рецепторов ангиотензина. Комбинирование ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II следует ограничить индивидуально определенными случаями, которые сопровождаются тщательным мониторингом функции почек, уровня калия и артериального давления (см. Раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Анафилактоидные и быть связано реакции.

Поскольку ингибиторы АПФ влияют на метаболизм эйкозаноидов и полипептидов, в том числе эндогенного брадикинина, пациенты, которые принимают ингибиторы АПФ (в том числе эналаприл) могут испытать различных нежелательных реакций, в том числе серьезных.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат не должен применяться беременными или женщинами, которые планируют забеременеть. Если во время лечения этим средством подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению у беременных.

Ограниченные фармакокинетические данные свидетельствуют об очень низкие концентрации в грудном молоке (см. Раздел « Фармакокинетика »). Хотя такие концентрации и считаются клинически незначимыми, применение препарата не рекомендуется в период кормления грудью недоношенных и новорожденных в первые несколько недель после рождения, поскольку существует гипотетический риск эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и почек, а также из-за недостаточного опыта в этом вопросе. В случае старших младенцев применения препарата в период кормления грудью может рассматриваться, если лечение необходимо для матери, а за ребенком необходимо наблюдать относительно появления каких-либо побочных эффектов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами следует учитывать возможное развитие головокружения или усталости.

Способ применения и дозы

Прием пищи не влияет на всасывание таблеток Энам. Дозировка нужно подбирать индивидуально в соответствии с состоянием каждого пациента (см. Раздел « Особенности применения ») и реакции артериального давления в ответ.

Доза препарата составляет от начальной 5 мг до максимальной 20 мг в зависимости от степени артериальной гипертензии и состояния пациента (см. Ниже). Энам принимать 1 раз в день. При артериальной гипертензии легкой степени рекомендуемая начальная доза составляет 5-10 мг.

У пациентов с очень активированной ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (например с реноваскулярной гипертензией, нарушением солевого и / или жидкостного баланса, декомпенсацией сердечной функции или тяжелой артериальной гипертензией) возможно чрезмерное снижение артериального давления после приема начальной дозы. Таким пациентам рекомендуется начальная доза 5 мг или ниже, а начало лечения должен проходить под наблюдением врача.

Предварительное лечение высокими дозами диуретиков может привести к дефициту жидкости и риска возникновения артериальной гипотензии в начале терапии эналаприлом. Для таких пациентов рекомендуется начальная доза 5 мг или ниже. В случае возможности лечения диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до начала лечения Энам. Следует контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Для лечения клинически выраженной сердечной недостаточности Энам применять с диуретиками и, в случае необходимости, препаратами наперстянки или бета-блокаторами. Начальная доза для пациентов с клинически выраженной сердечной недостаточностью или бессимптомной дисфункцией левого желудочка составляет 2,5 мг, при этом применение препарата необходимо проводить под тщательным врачебным контролем для того, чтобы установить первичный влияние препарата на артериальное давление. В случае отсутствия эффекта или после соответствующей коррекции симптоматической гипотензии, возникшей в начале лечения Энам сердечной недостаточности, дозу следует постепенно повышать до обычной поддерживающей дозы 20 мг, назначать однократно или разделять на два приема в зависимости от того, что лучше переносит пациент. Подбор дозы рекомендуется осуществлять в течение 2-4 недель. Подобный терапевтический режим эффективно уменьшает показатели летальности пациентов с клинически выраженной сердечной недостаточностью. Максимальная доза составляет 40 мг в сутки в два приема.

Предлагаемая титрации дозы Энам для пациентов с сердечной недостаточностью / бессимптомной дисфункцией левого желудочка

* С осторожностью следует применять препарат пациентам с нарушением функции почек или тем, кто принимает диуретики (см. «Особенности применения»).

Как до, так и после начала лечения Энам следует осуществлять тщательный контроль артериального давления и функции почек (см. «Особенности применения»), поскольку сообщалось о артериальной гипотензии и (реже) дальнейшую почечную недостаточность. Пациентам, принимающим диуретики, по возможности следует уменьшить дозу до начала лечения Энам. Развитие артериальной гипотензии после начальной дозы препарата Энам не означает, что гипотензия будет сохраняться при длительном лечении и не говорит о необходимости прекращения приема препарата. Следует также контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек.

В общем необходимо увеличить интервал между приемами эналаприла и / или уменьшить дозировку препарата.

** См. раздел «Особенности применения»: Пациенты, находящиеся на гемодиализе. Эналаприл удаляется путем гемодиализа. Коррекцию дозы в дни, когда гемодиализ не проводится, необходимо осуществлять в зависимости от уровня артериального давления.

Дозу следует корректировать в зависимости от функции почек (см. Раздел « Особенности применения»).

Дети с артериальной гипертензией в возрасте от 6 лет.

Опыт клинического применения эналаприла детям с артериальной гипертензией ограничен (см. Разделы «Особенности применения», «Фармакологические», «Фармакокинетика»).

Детям, которые могут глотать таблетки, дозу следует назначать индивидуально, в соответствии с состоянием пациента, реакции артериального давления в ответ на лечение и массы тела пациента. Рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг для пациентов с массой тела от 20 до 50 кг и 5 мг для пациентов с массой тела ≥ 50 кг. Энам принимать 1 раз в сутки. Дозировка следует корректировать в зависимости от потребностей до максимального 20 мг для пациентов с массой тела от 20 до 50 кг и 40 мг для пациентов с массой тела ≥ 50 кг (см. «Особенности применения» и «Дети»).

Энам не рекомендуется для новорожденных и детей с уровнем клубочковой фильтрации

Применять детям в возрасте от 6 лет. Энам не рекомендуется новорожденным и детям с уровнем клубочковой фильтрации

Передозировка

Существуют ограниченные данные о передозировке препарата. Основными признаками передозировки, согласно имеющимся данным, является выраженная артериальная гипотензия, которая начинается примерно через 6:00 после приема препарата и совпадает с блокадой ренин-ангиотензин, и ступор. Симптомы, связанные с передозировкой ингибиторами АПФ, могут включать циркуляторный шок, электролитный дисбаланс, почечную недостаточность, гипервентиляцию легких, тахикардия, учащенное сердцебиение, брадикардия, головокружение, тревожность и кашель. Уровни эналаприлата в плазме крови, превышающие в 100 и 200 раз максимальные уровни, которые достигаются при приеме терапевтических доз, по сообщениям, регистрировались после приема соответственно 300 мг и 440 мг эналаприла.

Для лечения передозировки рекомендуются внутривенные инфузии изотонического раствора. При появлении артериальной гипотензии пациента следует положить в горизонтальное положение. Можно рассмотреть необходимость инфузий ангиотензина II и / или введения катехоламинов. Если препарат был принят недавно, рекомендуются мероприятия по элиминации эналаприла малеата (такие как искусственное рвота, промывание желудка, прием абсорбентов и натрия сульфата). Эналаприлат может быть удален из системного кровообращения путем гемодиализа (см. «Особенности применения » Пациенты, находящиеся на гемодиализе). При брадикардии, резистентная к терапевтических средств, показана терапия с помощью кардиостимулятора. Следует постоянно контролировать важные показатели жизнедеятельности, концентрации электролитов и уровень креатинина в сыворотке крови.

Побочные реакции

Источник

Энам : инструкция по применению

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на ренин-ангиотензивную систему. Ингибиторы АПФ.

Состав

1 таблетка содержит: действующее вещество – эналаприла малеат 2.5 мг; вспомогательные вещества – лактоза безводная, малеиновая кислота, цинка стеарат.

1 таблетка содержит: действующее вещество – эналаприла малеат 5 мг; вспомогательные вещества – лактоза безводная, малеиновая кислота, цинка стеарат.

1 таблетка содержит: действующее вещество – эналаприла малеат 10 мг; вспомогательные вещества – лактоза безводная, цинка стеарат.

Описание

Белые или практически белые круглые таблетки со скошенными краями, без оболочки, на одной стороне надпись ‘ЕМТ’, на другой стороне риска (риска не предназначена для деления таблетки) и надпись «2.5», «5» или «10» (соответственно дозировке таблетки).

Фармакологические свойства

Эналаприл – антигипертензивный препарат, механизм действия которого связан с угнетением активности ангиотензинпревращающего фермента, приводящего к уменьшению образования ангиотензина-II. Эналаприл относится к «пролекарствам»: после гидролиза его в организме образуется активный метаболит эналаприлат, который и является ингибитором АПФ. Гипотензивное действие Энама обусловлено в основном следующими механизмами:

• Торможение превращения ангиотензина-I в ангиотензин-II

• Уменьшение секреции альдостерона, вазопрессина

• Уменьшение инактивации вазодилататоров брадикинина и предсердного натрийуретического фактора

• Торможение активности симпатоадреналовой системы

• Подавление гипертрофии гладкой мускулатуры артерий, гиперплазии и пролиферации гладкомышечных клеток, что способствует снижению периферического сопротивления

Помимо гипотензивного действия Энам обладает также следующими положительными эффектами:

• Уменьшение гипертрофии миокарда левого желудочка

• Уменьшение выведения калия с мочой

• Повышение проницаемости клеточных мембран для глюкозы, что благоприятно влияет на углеводный обмен

• Повышение содержания в крови липопротеинов высокой плотности

• Снижение возбудимости миокарда, тахикардии и частоты экстрасистолии, как следствие повышения уровня калия в крови

• Кардиопротекторное действие, как результат уменьшения пред и постнагрузки на миокард, уменьшения гипертрофии миокарда, увеличения коронарного кровотока.

• Улучшение кровообращения в малом кругу, что способствует нормализации дыхания

После приема внутрь около 60% эналаприла всасывается, и пик концентрации в плазме достигается к концу первого часа, после чего быстро снижается. Абсорбция не зависит от приема пищи. Препарат метаболизируется большей частью в печени, образуя активный метаболит эналаприлат, максимальная концентрация которого в плазме достигается спустя 3-4 часа после приема. Плазменная концентрация эналаприла находится в линейной зависимости от принятой дозы. Стабильный уровень препарата в крови устанавливается после 3-4 приема. Около 50% энаприлата связывается с белками плазмы. Препарат выводится почками. Период полувыведения составляет около 11 часов. Период элиминации активных метаболитов составляет около 30-35 часов.

Показания к применению

Лечение артериальной гипертензии в виде монотерапии и в комбинации с препаратами других групп. Лечение симптомной (с наличием симптомов) сердечной недостаточности.

Профилактика симптомной сердечной недостаточности при бессимптомной дисфункции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤35%).

Способ применения и дозировка

Энам назначают внутрь независимо от времени приема пищи.

Для пациентов, не получающих диуретики, рекомендуется начальная доза 5 мг один раз в день. Далее доза постепенно повышается в зависимости от ответа на проводимую терапию. Обычно требуется доза от 10 до 40 мг (максимальная суточная доза) в сутки в один или два приема.

Терапию начинают с дозы 2.5-5 мг, затем доза постепенно повышается в зависимости от реакции больного на проводимую терапию.

Сердечная недостаточность/бессимптомная дисфункция левого желудочка

Начальная доза Энама у пациентов с сердечной недостаточностью (СН) составляет 2.5 мг, при этом назначение препарата должно происходить под тщательным врачебным контролем. В случае хорошей переносимости дозу следует постепенно повышать до обычной поддерживающей суточной дозы 10-20 мг в 2 приема под контролем АД и функции почек.

Комплексная терапия инфаркта миокарда: с 7-14 день после инфаркта в дозе 5-10 мг в сутки в зависимости от цифр АД.

Нефропатия, сахарный диабет: при нормальном давлении начальная доза 2.5-5 мг/сутки, при повышенном артериальном давлении подбор дозы осуществляется так же, как и при артериальной гипертензии.

Дозировка при почечной недостаточности

Должен быть увеличен интервал между приёмами Эналаприла и/или уменьшена доза.

Состояние почечной функции

Клиренс креатинина мл/мин

Начальная доза мг/день

Незначительные нарушения функции

Умеренные нарушения функции

Выраженные нарушения. Обычно такие больные находятся на гемодиализе

2,5 мг в дни диализа

Применение у пациентов пожилого возраста

Доза должна соответствовать почечной функции пожилого пациента.

Применение у детей

Безопасность и эффективность у детей не установлены.

Противопоказания

— Гиперчувствительность к эналаприлу или любому другому веществу, входящему в состав препарата Энам.

— Ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим лечением ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

— Наследственный или идиопатический ангионевротический отек Квинке.

— Второй и третий триместры беременности (см. раздел “Предупреждения и особые указания”).

— Одновременное применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или блокаторов рецепторов АТII с Алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ 2 ) (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”. “Фармакологические свойства”).

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки, средостения: может встречаться сухой кашель, одышка, риноррея, боль в горле и охриплость, бронхоспазм/астма, инфильтраты в легких, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.

Со стороны органов пищеварения: тошнота, диарея, запор, боли в животе, редко наблюдаются: нарушение вкусовых ощущений (металлический привкус во рту, потеря вкуса), возможны панкреатит, гепатит, печеночная недостаточность. Иногда с приемом ингибиторов АПФ связывают синдром поражения печени, который начинается с холестатической желтухи и прогрессирует в острый гепатонекроз, иногда приводящий к смерти.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, обмороки, возможны нарушения ритма, стенокардия.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд. Возможно развитие ангионевротического отека различной локализации: лица, конечностей, губ, языка, гортани и глотки. Реакция может возникнуть в любой момент в течение курса лечения.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушения функций почек, почечная недостаточность, протеинурия, олигурия.

Влияние на показатели лабораторных анализов: протеинурия, гиперкалиемия, повышение билирубина и активности печеночных трансаминаз, лейкопения, нейтропения, анемия, тромбоцитопения. Отмечены редкие случаи развития агранулоцитоза и угнетения миелопоэза у пациентов с неотягощенным анамнезом, принимающих каптоприл и другие ингибиторы АПФ, в том числе и эналаприл. Чаще вышеуказанные состояния возникают у пациентов с почечной недостаточностью, системными коллагенозами и васкулитами.

Очень редко при использовании в высоких дозах – бессонница, повышенная нервная возбудимость, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах, выпадение волос, снижение потенции.

Особенности применения

Оценка функции почек

До начала и во время применения Энама необходим контроль за функцией почек.

Симптоматическая гипотензия редко наблюдается у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией. Среди принимающих Энам симптоматическая гипотензия чаще возникает у пациентов с нарушением водного баланса, например, вследствие терапии диуретиками, диеты с ограниченным потреблением соли, диареи или рвоты. У таких пациентов следует регулярно, через определенные интервалы времени определять уровни электролитов в сыворотке крови. Особенно внимательным должен быть подход к лечению пациентов с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку избыточное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Симптоматическая гипотензия наблюдалась у пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью с нарушениями функции почек и без них. Такое состояние чаще возникает у пациентов с более тяжелой степенью сердечной недостаточности, по причине применения петлевых диуретиков в высокой дозе, гипонатриемии или ухудшении функции почек. У таких пациентов лечение следует начинать под наблюдением врача, а также внимательно следить за состоянием пациента при изменении дозы препарата Энам и/или диуретика (см. раздел “Способ применения и дозировка”). Аналогичные действия должны применяться относительно пациентов с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку избыточное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

При развитии артериальной гипотензии пациента следует положить на спину и, если необходимо, ввести внутривенно физиологический раствор натрия хлорида. Временная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему применению препарата. Если после нормализации объема циркулирующей крови возникает повышение артериального давления, терапия может быть возобновлена в обычных дозах.

У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью и нормальным или низким артериальным давлением при применении препарата Энам может наблюдаться дополнительное снижение артериального давления. Такой эффект является прогнозированным и не является причиной для отмены препарата. Если гипотензия становится симптоматической, может потребоваться снижение дозы и/или отмена диуретика и/или препарата Энам.

Нарушение функции почек

Сообщалось о развитии почечной недостаточности, связанной с применением эналаприла, что наблюдалось преимущественно у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или основным заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии. При своевременной диагностике и соответствующем лечении почечная недостаточность, связанная с применением эналаприла, как правило, обратима.

Энам не следует назначать пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина 70 лет), сахарный диабет, интеркуррентные состояния, в частности, дегидратацию, острую сердечную декомпенсацию, метаболический ацидоз и одновременное применение калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), добавок калия или заменителей соли, содержащих калий, а также применение других препаратов, ассоциированных с повышением уровня калия в сыворотке крови (например, гепарин). Применение добавок калия, калийсберегающих диуретиков или заменителей соли, содержащих калий, в частности, у пациентов с нарушением функции почек, может приводить к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови. Гиперкалиемия может быть причиной серьезной, иногда фатальной, аритмии. Если одновременное применение эналаприла и любого из вышеуказанных препаратов является необходимым, эти препараты следует применять с осторожностью и часто контролировать уровень калия в сыворотке крови (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”).

Как правило, не рекомендовано применять литий в комбинации с эналаприлом и диуретиками (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”).

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены (см. раздел “Способ применения и дозировка”).

Как и при применении других ингибиторов АПФ, эналаприл является менее эффективным в снижении артериального давления у пациентов негроидной расы, по сравнению с пациентами других рас. Возможно, это объясняется более высоким показателем преобладания низкоактивной рениновой системы среди пациентов негроидной расы, больных гипертензией.

Эналаприл содержит лактозу. Пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не должны применять данный препарат.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы ассоциируется с повышенным риском развития гипотонии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с монотерапией. Двойная блокада РААС с применением иАПФ, БРА II, или Алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.

В отдельных случаях, когда совместное применение иАПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления. Это относится к назначению кандесартана или валсартана в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Проведение двойной блокады РААС под тщательным наблюдением специалиста и обязательным мониторингом функции почек, водно-электролитного баланса и артериального давления возможно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при непереносимости антагонистов альдостерона (спиронолактона), у которых наблюдается персистирование симптомов хронической сердечной недостаточности, несмотря на проведение иной адекватной терапии (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”. “Фармакологические свойства”).

Использование у беременных и кормящих женщин

При обнаружении беременности немедленно прекратите прием препарата Энам.

Эналаприла малеат не рекомендуется применять в первый триместр беременности, во 2 и 3 триместрах беременности препарат противопоказан.

При необходимости длительной терапии эналаприлом пациентки, планирующие беременность, должны перейти на альтернативное лечение гипотензивными препаратами, обладающими доказанным профилем безопасности приема при беременности. Если диагностирована беременность, то прием эналаприла малеата следует немедленно прекратить и, при необходимости, начать лечение альтернативными средствами. Эпидемиологические данные касательно риска тератогенеза, вследствие приема эналаприла малеата в первом триместре беременности, не являются неопровержимыми, однако незначительное повышение риска не исключено.

Длительный прием эналаприла малеата во 2 и 3 триместре вызывает токсические эффекты в отношении плода (ухудшение почечной функции, олигогидрамния (маловодие), замедление оссификации костей черепа) и у новорожденных (почечная недостаточность, гипотония, гиперкалиемия).

Если во 2 или 3 триместре имел место прием эналаприла малеата, то рекомендовано ультразвуковое исследование для проверки почечной функции и черепа.

Детей, матери которых принимали эналаприла малеат, следует тщательно наблюдать на предмет гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. Эналаприла малеат проникает через плаценту. Однако с помощью перитонеального диализа его можно успешно и в клинически значимых количествах удалить из системы кровообращения новорожденного. Теоретически его можно удалить также посредством заменного переливания крови (см. раздел “Противопоказания”)

Эналаприла малеат переходит в материнское молоко, поэтому для лечения кормящих матерей эналаприла малеат применять не рекомендуют.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

В результате лечения эналаприлом возможно развитие индивидуальных реакций, которые могут нарушить способность пациента к активному участию в дорожно-транспортном движении, что следует иметь в виду также при обслуживании машин и при работе с приборами, требующими повышенного внимания. Данные явления усиливаются при увеличении дозы и при приеме алкоголя.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Одновременное применение с гипотензивными препаратами других групп (β-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, диуретиками, метилдопой, α-адреноблокаторами и др.), а также нитратами усиливает гипотензивное действие препарата.

При одновременном приеме с диуретиками возможно развитие выраженной гипотензии в начале терапии. Одновременное назначение с НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), может ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. По этой причине антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II, ингибиторов АПФ или диуретиков может быть ослаблен при применении НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Одновременное применение НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2) и антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ демонстрирует дополнительный эффект относительно повышения уровня калия в сыворотке крови и может приводить к нарушению функции почек. Эти эффекты, как правило, обратимые. Редко может развиваться почечная недостаточность, в частности, у пациентов с ослабленной функцией почек (например, у пациентов пожилого возраста или пациентов с дегидратацией, включая получающих лечение диуретиками). Поэтому такую комбинацию препаратов следует с осторожностью применять у пациентов с ослабленной функцией почек.

Если показаны калийсберегающие диуретики и препараты калия (при гипокалиемии), следует соблюдать осторожность и постоянно контролировать концентрацию калия в плазме, т. к. эналаприл уменьшает выведение калия из организма. Желательно избегать назначения калийсодержащих препаратов и калийсберегающих диуретиков пациентам с почечной недостаточностью, получающим эналаприл в связи с возможностью повышения содержания калия в крови.

При приеме с солями лития – замедление выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови). Были описаны случаи литиевой интоксикации при одновременном приеме лития с препаратами (включая эналаприл), усиливающими выведение натрия.

При совместном использовании с аллопуринолом, новокаинамидом, глюкокортикостероидами, цитостатиками повышается риск возникновения нарушений со стороны формулы крови (лейкопения, нейтропения).

В связи с влиянием Энама на усвоение глюкозы в тканях, при совместном использовании Энама с пероральными сахароснижающими препаратами или препаратами инсулина может потребоваться коррекция дозы сахароснижающих препаратов.

Циметидин удлиняет действие Энама.

Применение Энама вместе со средствами для наркоза может усиливать гипотензивное действие.

Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла. В период лечения Энамом запрещается употребление алкоголя, т.к. алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

На основе имеющихся данных, двойная блокада РААС с применением иАПФ, БРА II или Алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.

У пациентов с сахарным диабетом или умеренной / тяжелой почечной недостаточностью (СКФ 2 ) одновременное применение Алискирена с иАПФ или БРА II противопоказано.

В отдельных случаях, когда совместное применение иАПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”, “Фармакологические свойства”, “Противопоказания”).

Передозировка

Наиболее частым симптомом передозировки является гипотензия, также могут наблюдаться: циркуляторный шок, электролитные нарушения, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, брадикардия, головокружение, беспокойство, кашель. В большинстве случаев симптомы передозировки развиваются через 6 часов после приема препарата, одновременно с блокадой ренин-ангиотензиновой системы и ступором.

Лечение: следует уложить пациента, приподняв ноги. В легких случаях внутрь назначаются водно- солевые растворы. В тяжелых случаях в условиях стационара проводят мероприятия, направленные на стабилизацию АД: вливание водно-солевых растворов, плазмозаменителей. Возможно применение гемодиализа.

Условия хранения и срок годности

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения: 3 года.

Форма выпуска

10 таблеток в стрипе из алюминиевой фольги или алюминий-алюминиевом блистере, 2 стрипа или блистера упакованы в картонную коробку с инструкцией по применению.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту врача

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд

8-2-337, Роад № 3, Баньяра Хиллс, Хайдерабад-500034, Телангана, Индия.

Источник