Лизиноприл или диротон что лучше
Все о лизиноприле: применение, показания и форма выпуска
Лизиноприл — медпрепарат, широко применяемый для лечения и предотвращения разнообразных кардиоваскулярных патологий, огромным достоинством которого является способность улучшать качество и продлить жизнь пациента.
Ингибиторы АПФ способны снизить риск развития коронарных событий или уменьшить их последствия у больных с гипертонией, сахарным диабетом II типа и недостаточностью кровообращения, вызванной дисфункцией миокарда.
Инструкция по применению Лизиноприла
В процессе развития гипертензии немаловажную роль отыгрывает стимуляция ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), отвечающей за концентрацию воды, электролитов и тонус сосудов.
В регулировании сосудистого тонуса участвуют различные структурные механизмы:
РААС представлена в виде сложной комбинации ферментов и гормонов, главными составляющими которой являются:
В развитии гипертонической болезни выделяют две основные теории:
В результате вышеописанных нарушений возникает:
Перегрузка объемом сосудистого русла развивается вследствие нагромождения ионов Na в плазме и стенке сосуда, что влечет за собой ее отек, сужается просвет и возрастает ОПСС. Ионы Nа увеличивают чувствительность гладкомышечного слоя сосуда к ангиотензину II и норадреналину. Через суженые артериолы кровь поступает в органы в меньшем количестве (относительная гиповолемия). В ответ на это сердце вынуждено сокращаться сильней и чаще (в результате активации СНС). Норадреналин также вызывает спазм гладких мышц артериол, что провоцирует еще большее увеличение АД.
Затяжной спазм артериол в почках вызывает падение давления в капиллярах, снабжающих юкстагломерулярный аппарат (ЮГА). С целью компенсации гипоксии ЮГА выбрасывает в кровоток ренин, который под действием ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) образует вещество, стойко сужающее сосуды – ангиотензин II.
Механизм воздействия ангиотензина II:
Что это за препарат и от чего помогает?
Лизиноприл – антигипертензивное средство с длительным эффектом, относящееся к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ). Медпрепарат является представителем III класса (гидрофобным метаболитом Эналаприла).
Фармакологическая классификация иАПФ
| Класс | Препарат | Биодоступность натощак/во время еды | Путь выведения | Связь с белками плазмы | Кратность приема (в сутки) |
|---|---|---|---|---|---|
| Класс I (липофильные) | Каптоприл | 75%/35% | Печень – 10% Почки – 90% | 25-30% | 3 |
| Класс IIa (липофильные с преимущественно почечной элиминацией) | Квинаприл | 38%/38% | Печень – 50% Почки – 50% | 97% | 2 |
| Периндоприл | 65%/65% | Печень – 10% Почки – 90% | 20% | 2 | |
| Эналаприл | 60%/60% | Печень – 10% Почки – 90% | 50% | 2 | |
| Класс IIb (липофильные с двумя путями элиминации) | Рамиприл | 60%/60% | Печень – 40% Почки – 60% | 75% | 1 |
| Фозиноприл | 36%/36% | Печень – 50% Почки – 50% | 95% | 1-2 | |
| Класс III (гидрофильные) | Лизиноприл | 25%/25% | Почки – 100% | 5% | 1 |
Принцип действия заключается в блокировке активности одного из ключевых ферментов РААС, который способствует превращению инертной формы ангиотензина-I в высокоактивный ангиотензин-II.
Лизиноприл – единственный представитель иАПФ, который не проходит метаболические преобразования в тканях и полностью элиминируется почками, не изменяя свою структуру. Препарат можно безопасно использовать у пациентов со снижением печеночных функций (так как он является уже готовым активным лекарством).
Лизиноприл гидрофилен; это значит, что для его транспортировки по организму практически не требуется образовывать соединения с альбуминами в крови. Это позволяет назначать медпрепарат пациентам с гипоальбуминемией, комбинировать его с лекарствами, которым требуются транспортные белки (сердечные гликозиды, антикоагулянты, антиаритмики).
Данное лекарство повышает податливость сосудистых стенок эластического типа (в т.ч. аорты). Также Лизиноприл блокирует выделение белковых молекул в мочу у больных сахарным диабетом, то есть замедляет прогресс скрытой нефропатии.
Лизиноприл обладает способностью сенсибилизации тканей к инсулину, что дает ему преимущество в лечении больных с комбинацией АГ и сахарного диабета II типа.
Из-за своих гидрофильных качеств препарат практически не растворяется и не депонируется в жировой ткани, поэтому более предпочтителен к назначению пациентам с лишним весом.
Биодоступность Лизиноприла колеблется в пределах 26-50%, еда не препятствует всасываемости медпрепарата. Максимальная концентрация лекарства обнаруживается в крови по истечению 6-7 часов. Период полувыведения — 12 часов. Снижение артериального давления начинается через 60 минут после приема таблетки. Эффект от лечения стабилизируется через 1 месяц систематического приема.
Это дает возможность однократно принимать таблетку Лизиноприла на протяжении суток и поддерживать стабильный уровень АД, а также избежать утренних подъёмов давления.
Показания: для чего назначают лекарство?
Лизиноприл может быть единственным препаратом в рационе или составляющей комплексной терапии сердечно-сосудистых патологий.
По данным исследований использование Лизиноприла стабилизирует уровни артериального давления у 50-80% пациентов АГ I и II степени тяжести.
Показания к применению:
Как принимать и в каких дозировках?
Лизиноприл достаточно принимать 1 раз в сутки, оптимально в первой половине дня, не привязываясь к приему пищи. Лучший клинический эффект достигается при условии систематического использования лекарства в одинаковое время.
Артериальная гипертензия.
Начальная дозировка составляет 2,5 мг/сутки. Для достижения стабильного эффекта необходимо пить препарат на протяжении 2-4 недель. И только после этого строка при необходимости в течение 1 недели увеличить дозу до 10-20 мг/сутки.
Обычная поддерживающая доза составляет 10-20 мг (максимальная суточная – 40мг).
Не рекомендуется превышать дозировку в 40 мг, лучше дополнительно назначить гипотензивный препарат другой группы.
Сердечная недостаточность.
Доза насыщения составляет 2,5 мг/сутки. Постепенно ее доводят до среднетерапевтической – 20 мг/сутки.
Острый коронарный синдром.
Больным с ОИМ и подъёмом сегмента ST рекомендовано применить Лизиноприл в первые сутки от начала ангинозного приступа.
Начальная дозировка – 5 мг/сутки, средняя терапевтическая – 10 мг/сутки. В случае развития артериальной гипотензии, когда САТ Противопоказания и к употреблению и симптомы передозировки
Противопоказания к назначению Лизиноприла:
При подозрении на отравление Лизиноприлом нужно немедленно прекратить лечение, вызвать рвоту, принять сорбент, уложить больного горизонтально с поднятым головным и ножным концами, срочно вызвать скорую помощь.
Побочные эффекты
В целом Лизиноприл хорошо переносится пациентами — возникающие реакции имеют слабовыраженный характер и прекращения использования препарата не требуют.
Возможные побочные реакции:
Аналоги Лизиноприла
Оригинальный Лизиноприл имеет доступную цену, но на рынке все же представлено множество дженериков (аналогов препарата из разных стран-производителей).
Заменители (синонимы) Лизиноприла в России
Лизиноприл выпускается в форме таблеток по 5, 10 и 20 мг.
Также на рынке представлено множество медикаментов с комбинацией Лизиноприла с другими группами гипотензивных веществ:
Подобные комбинации созданы с целью упростить режим приема, сократить количество таблеток, что повышает вероятность систематического использования медпрепарата.
Выводы
Лизиноприл относится к ингибиторам АПФ пролонгированного действия, имеющим высокую эффективность. Медпрепарат считается «золотым стандартом» в терапии гипертонической болезни и недостаточности кровообращения (вместе с диуретиками, статинами, антагонистами ангиотензина-II и блокаторами Ca 2+ каналов). Комбинированное использование Лизиноприла и Индапамида понижает вероятность повторных эпизодов ишемического инсульта на 29%, а внутричерепного кровоизлияния на 50%.
Стоит помнить, что выход на плато антигипертензивного эффекта наступает не ранее 10-14 дней от начала лечения.
Перед использованием препарата нужно внимательно прочесть инструкцию! Лизиноприл нельзя принимать без назначения врача, а также самостоятельно заменять его на аналог.
Для подготовки материала использовались следующие источники информации.