Повидон к 30 в составе таблеток что это значит
Повидон (Povidone)
⚠️ Регистрационное удостоверение данного продукта заменено
⚠️ Внимание! Название данного продукта изменилось, новый продукт: Сорби-Детокс
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Повидон
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь белый или со слегка желтоватым оттенком порошок со слабым специфическим запахом; гигроскопичен; раствор, приготовленный в соответствии с инструкцией для медицинского применения, представляет собой прозрачную или слабо- опалесцирующую бесцветную или слегка желтоватую жидкость.
| 1 пак. | |
| повидон | 2.5 г |
Фармакологическое действие
Средство для дезинтоксикации. Низкомолекулярный повидон (поливинилпирролидон) представляет собой полимер с молекулярной массой 12 600±2700 или 8000±2000.
Дезинтоксикационное действие обусловлено способностью связывать токсины и быстро выводить их из организма через ЖКТ. Повидон усиливает почечный кровоток, повышает клубочковую фильтрацию, увеличивает диурез. Уменьшение молекулярного веса полимера способствует усилению дезинтоксикационного действия.
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Повидон
В качестве средства дезинтоксикации при токсических формах острых инфекционных желудочно-кишечных заболеваниий (дизентерия, сальмонеллезы, пищевые токсикоинфекции), при печеночной и почечной недостаточности.
Режим дозирования
Внутрь. Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Возможно: тошнота, рвота (не являются основанием для отмены средства), аллергические реакции, фотосенсибилизация.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов повидона по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм повидона.
Особые указания
Для улучшения вкусовых качеств в раствор повидона можно добавлять сахар или фруктовые соки.
Лекарственное взаимодействие
Применение повидона совместно с другими лекарственными препаратами, назначаемыми внутрь, может резко замедлять скорость и/или уменьшать степень их всасывания из ЖКТ.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь
Состав
Описание
Белый или со слегка желтоватым оттенком порошок со слабым специфическим запахом. Гигроскопичен.
Раствор, приготовленный в соответствии с инструкцией для медицинского применения, представляет собой прозрачную или слабо- опалесцирующую бесцветную или слегка желтоватую жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Повидон связывает токсины поступающие в желудочно-кишечный тракт и образующиеся в организме и выводит их через кишечник.
Фармакокинетика:
Повидон не всасывается не метаболизируется выводится через желудочно-кишечный тракт.
Показания:
Применение в качестве средства дезинтоксикации при токсических формах острых инфекционнных желудочно-кишечных заболеваний (дизентерия сальмонеллезы пищевые токсикоинфекции) при печеночной и почечной недостаточности.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к препарату (повидону).
Беременность и лактация:
Нет достаточного опыта по применению препарата Повидон во время беременности и в период грудного вскармливания. Возможно применение препарата Повидон в период
беременности и грудного вскармливания по назначению лечащего врача в тех случаях когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск развития осложнений.
Способ применения и дозы:
Внутрь спустя 1-2 часа после приема пищи или лекарственных препаратов. Препарат разводят из расчета 25 г порошка (1 пакетик) на 50 мл холодной кипяченой воды. Для улучшения вкусовых ощущений в раствор может быть добавлен сахар или фруктовые соки.
Взрослым по 100 мл приготовленного раствора (2 пакетика) 1-3 раза в сутки в течение 2-7 дней (до исчезновения симптомов интоксикации).
Суточный прием для детей :
Побочные эффекты:
Быстро проходящие рвота и тошнота (не являются основанием для отмены препарата).
Не исключено развитие аллергических реакций.
Передозировка:
В случае передозировки усиливаются побочные эффекты препарата.
Взаимодействие:
Применение препарата Повидон совместно с другими лекарственными препаратами назначаемыми внутрь может резко замедлять и/или уменьшать степень их всасывания из желудочно-кишечного тракта.
Особые указания:
Приготовленный раствор должен храниться в холодильнике при температуре 4 °С не более трех дней.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Клинических исследований по оценке влияния препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводилось.
Форма выпуска/дозировка:
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь.
Упаковка:
По 25 г препарата в пакетики из материала комбинированного многослойного. Пакетики скреплены попарно через перфорацию.
По 2 6 10 20 40 60 пакетика вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения:
Срок годности:
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью Научно-производственное объединение «ФармВИЛАР» (ООО НПО «ФармВИЛАР»), 249096, Калужская обл., г. Малоярославец, ул. Коммунистическая, д. 115, Россия
Повидон к 30 в составе таблеток что это значит
В зависимости от своего назначения все вспомогательные вещества можно разделить на несколько самостоятельных групп. Однако такое деление условно, ибо некоторые из этих веществ одновременно выполняют несколько функций, и соответственно, относятся к разным группам.
Вспомогательные вещества в таблетках по своему назначению делятся на наполнители (разбавители), связующие (склеивающие), разрыхляющие (дезинтегранты), антифрикционные (скользящие и смазывающие). Кроме того, применяются вещества, входящие в состав покрытия таблеток, в частности вещества из группы красителей.
В настоящее время химической промышленностью выпускается достаточно широкий ассортимент вспомогательных веществ для фармацевтического производства.
1. Наполнители (разбавители)
Наполнители применяются для обеспечения необходимой массы таблеток при малых дозировках лекарственных веществ. В случае прямого прессования смеси они могут проявлять также связующие и улучшающие скольжение свойства (микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ). При этом МКЦ благодаря химической чистоте и низкому влагосодержанию обеспечивает получение таблеток, характеризующихся высокой химической стойкостью и стабильностью окраски [1].
Микрокристаллическая целлюлоза за рубежом выпускается под торговой маркой Avicel ® PH. В производстве таблеток используется несколько сортов микрокристаллической целлюлозы марки Avicel [3]:
2. Связующие (склеивающие) вещества
Частицы большинства лекарственных веществ имеют небольшую силу сцепления между собой, в связи с чем при их таблетировании требуется высокое давление. Последнее часто способствует износу таблеточной машины и обуславливает получение некачественных таблеток.
Для достижения необходимой силы сцепления при небольших давлениях к лекарственным субстанциям прибавляют связующие вещества, которые при заполнении межчастичных пространств увеличивают площадь контактируемых поверхностей.
Величина «К»
Фирмой BASF (Германия) выпускаются Коллидоны пяти типов с различной мо-лекулярной массой и разным гранулометрическим составом:
3. Разрыхляющие вещества (дезинтегранты)
Разрыхляющие вещества добавляют к таблеткам для улучшения их распадаемости в среде желудочно-кишечного тракта и высвобождения лекарственных веществ с оказанием необходимого терапевтического эффекта.
Полиплаздон XL имеет некоторые преимущества перед Коллидоном CL. Так, например, витаминосодержащие таблетки, полученные прямым прессованием с содержанием коллидона CL в количестве 5% от массы таблетки, имеют по сравнению с таблетками, содержащими в аналогичном количестве полиплаздон XL, более низкую прочность по истечении двух месяцев ускоренного старения при температуре 37 0 С, а по истечении шести месяцев они ломаются и крошатся.
4. Вещества, входящие в состав покрытий
Из всех существующих в настоящее время видов покрытий наиболее востребованными являются пленочные покрытия, имеющие перед остальными целый ряд преимуществ. Всё большую популярность приобретают дисперсные пленочные покрытия.
Резюмируя вышеизложенное можно заключить, что расширение перечня вспомогательных веществ, применяемых при производстве таблеток, за счёт введения в их ассортимент современных наименований расширяет технологические возможности создания качественной таблетированной продукции, отвечающей всем существующим требованиям.
Семейство повидонов VIVAPHARM® Povidone Family от мирового лидера JRS® Pharma – оптимальные связующие компоненты и супердезинтегранты для фармацевтических технологий
С каждым годом к вспомогательным веществам для производства таблеток предъявляются все более жесткие требования. Они должны обеспечивать необходимые физико- технологические свойства, влиять на растворимость субстанций и участвовать в создании сложных структур для модифицированного высвобождения активных компонентов. Для улучшения связывания лекарственных субстанций (АФИ) со вспомогательными веществами прибавляют компоненты, которые при заполнении межчастичных пространств увеличивают площадь контактируемых поверхностей. Поливинилпирролидон (ПВП) широко используется в таблеточном производстве и приводится в USP (The United State Pharmacopoeia) и BP (British Pharmacopoeia). Преимуществами использования повидонов / поливидонов являются легкая растворимость в воде и спирте, а также способность улучшать растворение и биодоступность лекарственных веществ за счет образования водорастворимых комплексов.
Дочернее предприятие компании JRS® Pharma в Китае – StarTech & JRS Specialty Products Co., Ltd. (SSP) – было создано специально для удовлетворения потребностей клиентов во вспомогательных веществах на основе производных винилпирролидона. Как и все продукты производства компании JRS® Pharma, семейство повидонов VIVAPHARM® Povidone Family проходит строгий контроль качества как на производстве, так и в специальном аналитическом центре в Германии и полностью соответствует действующим стандартам Ph. Eur., USP / NF и JP / JPE. Эргономичная упаковка на основе EVOH (этиленвиниловый спирт) позволяет сохранить самое низкое в мире содержание пероксидов на протяжении длительного времени (табл. 1).
Основная линейка продуктов VIVAPHARM® Povidone (табл. 2) включает в себя:
• VIVAPHARM® PVP K30 и VIVAPHARM® PVP K25 (Повидон) – классические вспомогательные вещества для влажной грануляции, используемые в качестве связующих.
• VIVAPHARM® PVP / VA 64 (Коповидон) – идеальное связующее для таблеток для всех технологий обработки, включая экструзию горячего расплава.
• VIVAPHARM® PVPP XL и VIVAPHARM® PVPP XL-10 (Кросповидон) – супердезинтегранты широкого спектра использования.
Все продукты сертифицированы на отсутствие аллергенов (глютен, соя, молоко, лактоза и т.д.), добавок (сахара, жирные кислоты, карбогидраты, гормоны, витамины и др.), металлических катализаторов, микотоксинов, антибиотиков, оксидантов и др. и являются фармацевтически чистыми. Компания Star-Tech & JRS Specialty Products Co., Ltd. (SSP) получила в 2017 г. сертификат EXCiPACT, который свидетельствует о том, что изделия VIVAPHARM® Povidone производятся в соответствии с требованиями Надлежащей производственной практики (GMP).
Повидоны VIVAPHARM® PVP имеют разную молекулярную массу. Чем больше молекулярная масса, тем выше вязкость и, следовательно, прочность сцепления. Значение К обозначает характеристическую вязкость полимера, связанную с молекулярной массой, и определяется по относительной вязкости водного раствора, измеренной при температуре 25 °С. Прямая корреляция между молекулярной массой и свойствами позволяет использовать соответствующую марку для достижения оптимального эффекта.
Повидоны VIVAPHARM® PVP K25 и VIVAPHARM® PVP K30 – легко сыпучие порошки со сферической морфологией частиц (рис. 1). При их использовании достигается оптимальный баланс между силой адгезии и простотой применения за счет низкой вязкости. Имеют превосходную растворимость в воде и в ряде органических растворителей, максимальную гибкость применения для АФИ с различной растворимостью (усилители растворимости и биодоступности плохо растворимых АФИ). Обладают стабильным рН. Благодаря своим неионным свойствам не несут никакого риска взаимодействия с ионными АФИ (табл. 3).
Повидон VIVAPHARM® PVP K30 был протестирован как связующее для создания таблеток с помощью влажной грануляции на примере напроксена в качестве АФИ. При небольшом усилии прессования (6,4 кН) была достигнута хорошая прочность таблетки (100 Н), низкая истираемость (0 %) и короткое время распадаемости (менее 3 мин). При этом более 75 % напроксена высвобождалось менее чем за 10 мин.
Была продемонстрирована эф-фективность VIVAPHARM® PVP K30 не только в качестве влажного связующего, но и как усилителя растворения для создания таблеток с немедленным высвобождением при пероральном приеме. При использовании VIVAPHARM® PVP K30 нет необходимости в использовании других связующих наполнителей, что способствует уменьшению размера таблеток и лучшему соблюдению рекомендаций пациентами, а также имеет маркетинговые преимущества.
Коповидон VIVAPHARM® PVP / VA 64 – линейный сополимер Н-винил-2-пирролидона и винилацетата (рис. 2). Сыпучий порошок, растворим в воде, а также в ряде органических растворителей. Обладает хорошей пластической деформацией и большой площадью поверхности за счет полой сферической морфологии частиц. По сравнению с повидонами VIVAPHARM® PVP с аналогичной молекулярной массой является менее гигроскопичным из-за винилацетата. Температура стеклования 105 °C идеальна для проведения экструзии горячего расплава.
Характеристики VIVAPHARM® PVP / VA 64 как связующего компонента были протестированы на примере ацетилсалициловой кислоты. При ее использовании в качестве АФИ (63,45 %) в состав таблетки помимо VIVAPHARM® PVP / VA 64 (7,62 %) были введены микрокристаллическая целлюлоза VIVAPUR® MCC 102 (25,38 %), кросповидон VIVAPHARM® PVPP XL (3,17 %) и натрия стеарил фумарат PRUV® (0,38 %). Таблетирование осуществлялось с помощью метода прямого прессования. Данные о прочности, истираемости и времени распадаемости таблеток были на уровне с другими производителями. При этом степень высвобождения АФИ составила более 75 % за 30 мин, что намного лучше, чем при использовании коповидонов сторонних производителей. Доказан синергизм действия с другими связующими наполнителями для прямого прессования, такими как PROSOLV® SMCC (силикатированная МКЦ), VIVAPUR® MCC (МКЦ), EMCOMPRESS® (двухосновный кальция фосфат) и др.
Также технологи протестировали и подтвердили возможность использования VIVAPHARM® PVP / VA 64 в качестве связующего вещества для процессов:
• прямого прессования при низких концентрациях (2 – 10 %);
• сухой грануляции (компактирования) в концентрациях 2 – 8 %;
• влажной грануляции чувствительных к влаге и кислороду АФИ при 2 – 5 %.
Особое внимание заслуживает возможность использования VIVAPHARM® PVP / VA 64 как полимерной матрицы для твердых дисперсий при экструзии горячего расплава благодаря идеальной температуре стеклования (105 °C). Кроме того, важна и возможность использования VIVAPHARM® PVP / VA 64 в качестве пленочного покрытия. При этом покрытие получается менее гигроскопичным и более эластичным, чем на основе повидона, и идеально подходит как со-пленкообразователь. Супердезинтегранты VIVAPHARM® PVPP признаны идеальными интраи экстрагранулярными супердезинтегрантами для сухой грануляции благодаря превосходной прессуемости и высокому соотношению площади поверхности к объему (табл. 4).
Их можно использовать для влажной грануляции из-за высокой набухающей способности без образования геля, а также для прямого прессования. Они обладают хорошей сыпучестью и прессуемостью, так как увеличивают силу натяжения таблетки и уменьшают ее истираемость. Особенно подходят для плохо прессуемых АФИ.
Поливинилпирролидон (PVP)
Поливинилпирролидон (повидон, поливидон, ковидон, ПВП) является одним из самых широко используемых в фармацевтической области вспомогательных веществ.
ПВП является важным вспомогательным компонентом таких лекарственных форм, как:
В составе фармацевтических композиций ПВП может выступать в роли:
ПВП получают в ходе реакции полимеризации из N-винилпирролидона. Длина цепи полимера определяет свойства ковидонов и область их применения. Растворимые марки поливинилпирролидона считаются одним из самых универсальных вспомогательных веществ в фармацевтической промышленности.
Большую роль при использовании поливинилпирролидонов в составе композиций играет длина цепи полимера, которая влияет на такие свойства готового препарата, как растворимость и вязкость, что, в свою очередь, обуславливает возможность использования ПВП в составе разных лекарственных форм.
Поливинилпирролидон очень хорошо растворим в воде и обладает способностью сорбировать молекулы воды, причем процент адсорбированной воды достаточно велик. Также ПВП растворяется во многих органических растворителях, таких, как низшие спирты, ацетон, циклогексан, триэтиламин, диметилформамид и диоксан, и в данном случае речь идет о растворимости сухого полимера. Поливинилпирролидон, содержащий влагу, не растворяется в растворителях, не смешивающихся с водой, вследствие образования гидратов. Повидоны нерастворимы в эфирах и алифатических и циклических углеводородах. Также известно, что с увеличением длины цепи растворимость ПВП снижается: длинноцепочечные повидоны не растворяются в воде, но обладают способностью к набуханию.
Отдельный интерес представляет собой такое свойство поливинилпирролидонов, как адсорбирующая способность и способность к комплексообразованию. Возможность ПВП связывать и образовывать комплексы с лекарственными веществами позволяет получать препараты с замедленным высвобождением действующих веществ из лекарственного депо и повышать продолжительность их действия на организм (для лекарственных препаратов в форме внутримышечных и/или подкожных растворов для инъекций). Также способность повидона к комплексообразованию позволяет использовать его в качестве связующего агента при влажной грануляции, тем самым позволяя получать более прочные и твердые гранулы, с хорошими характеристиками сыпучести.
Такие свойства, как растворимость и способность к комплексообразованию, позволяют использовать повидоны в качестве пролонгаторов высвобождения из лекарственного депо.
Поливинилпирролидон используется в качестве гелеобразующего агента, пролонгирующего высвобождение действующих веществ. Использование полимеров с разной длиной цепи позволяет контролировать скорость высвобождения активного компонента препарата – короткоцепочечные полимеры обеспечивают более быстрое высвобождение действующего вещества, длинноцепочечные – наоборот. При высокой растворимости активного компонента в воде нет необходимости использования короткоцепочечных полимеров, действующее вещество при этом легко диффундирует из геля. Для гидрофобных, плохо растворимых компонентов скорость высвобождения ниже, их выделение происходит при разрушении самого геля. В данном случае наличие короткоцепочечных (К17или К25) поливинилпирролидонов позволяет скорректировать кинетику высвобождения действующего вещества.
Поливинилпирролидон обладает способностью сорбировать токсины и быстро выводить их из организма. При этом сорбционная способность короткоцепочечных повидонов гораздо выше, чем длинноцепочечных. Так, препарат «Энтеродез» (производства ОАО «Красфарма», Россия)представляет собой низкомолекулярный поливинилпирролидон К12.Препарат применяют в качестве средства дезинтоксикации при токсических формах острых инфекционных желудочно-кишечных заболеваниий (дизентерия, сальмонеллезы, пищевые токсикоинфекции), при печеночной и почечной недостаточности. Повидон, входящий в состав препарата, усиливает почечный кровоток, повышает клубочковую фильтрацию, увеличивает диурез.
Вязкость водных растворов полимеров с различной длиной цепи значительно отличается. Как и для других полимеров, вязкость растворов поливинилпирролидона связана с молекулярной массой – чем выше значение Mwполивинилпирролидона, тем выше вязкость его раствора и значение K.
Варьировать значение вязкости полимера возможно при изменении ряда других параметров. Так, например, повышение концентрации раствора поливинилпирролидона приводит к увеличению его вязкости. И если для повидонов К12, К17, К25 и К30 изменение концентрации не оказывает столь существенного влияния (вязкость 20%-ных растворов данных продуктов вводе соизмерима с вязкостью воды), то для повидона К90 повышение концентрации раствора приводит к резкому увеличению вязкости итогового продукта.
Высокая вязкость водных растворов ПВП К90 используется при производстве офтальмологических капель. Например, в составеофтальмологических капель для увлажнения глазной поверхности.
Поливинилпирролидон, входящий в состав композиции, обеспечивает вязкость раствора, необходимую для достаточного задержания препарата в прероговичной слезной пленке и предотвращения его скорого оттока по слезоотводящим путям и испарения. Повидон К90 образует на поверхности роговицы равномерную прероговичную слезную пленку, которая при этом не снижает остроту зрения. Данная пленка защищает глаз от ощущения сухости и раздражения и долго сохраняется, в отличие от других композиций. Использование в составе натрия хлорида немного уменьшает высокую вязкость раствора.
Важную роль вязкость растворов поливинилпирролидона играет при разработке инъекционных лекарственных форм. Высокая вязкость готового препарата затрудняет его введение, а также повышает болезненные ощущения при его использовании. В связи с этим наиболее предпочтительными для инъекционных препаратов являются повидоны малой длины цепи. Также растворы повидонов используются для стабилизации суспензий для перорального применения – в качестве модификаторов вязкости. Однако его применение встречается гораздо реже, чем, например, камеди или производных целлюлозы. В литературе встречаются упоминания об использовании незначительных – менее 0,1% – количеств повидона в составе суспензий, что позволяет предположить, что ПВП вводится в композицию не в качестве компонента, повышающего вязкость, а в качестве флокулянта – для сорбции частиц действующего вещества и предотвращения их слипания.
Важным параметром при разработке лекарственных средств является увеличение их биодоступности, при этом определенные трудности возникают при использовании плохо растворимых действующих веществ. Плохая растворимость лекарственных средств приводит к снижению терапевтического эффекта препарата, при этом увеличение содержания действующего вещества в таком случае приводит к увеличению токсичности лекарства. Для решения этой проблемы используется технология создания твердых дисперсий, в которых действующее вещество распределяется в аморфном вспомогательном, при этом частицы активного компонента оказываются окружены частицами вспомогательного, вследствие чего повышается растворимость действующего вещества и его биодоступность.
Для лекарственных препаратов в форме растворов, в состав которых входит поливинилпирролидон, большую роль играет физическая стабильность. Было выявлено, что при воздействии света, тепла или кислорода воздуха возможно помутнение растворов повидонов и/или изменение их окраски, при этом интенсивность окраски полимеров с малой длиной цепи превышает интенсивность окраски полимеров с большой длиной цепи. Для предотвращения появления подобных последствий влияния света и тепла используют растворы бисульфитов щелочных металлов (0,2 – 1,0%) или производных гидразина.
Низкомолекулярные поливинилпирролидоны (серии К12) обладают способностью ингибировать рост кристаллов в растворе. Проблема медленного выпадения в осадок действующего вещества в лекарственном препарате в основном в форме растворов (для инъекций, орального, интерцистернального применения и других) встречается довольно часто. Суть проблемы состоит в том, что выпадение в осадок ДВ (рост кристаллов действующего вещества) может происходить через продолжительное время после изготовления серии лекарственного препарата – через 1–2 года. В процессе фармразработки часто не удается связать данный эффект с каким-либо варьируемым параметром состава. Принципиальное изменение композиции – введение дополнительных фармрастворителей, увеличение их концентрации – бывает невозможно, т.к. часто приводит к значительному изменению потребительских свойств, таких параметров препарата, как плотность, вязкость, анормальная токсичность и т.д. Данная проблема известна для таких веществ, как авермектин, ивермектин, диоксидин, празиквантел, триметоприм и другие. В случае наличия подобной проблемы низкомолекулярные ПВП (К12),введенные в лекарственную композицию в концентрации 1–5%,предпочтительно – 2–3%, обеспечат ингибирование медленного роста кристаллов в течении всего срока годности композиции, а также при наличии небольших погрешностей в условиях хранения и транспортировки, провоцирующих кристаллообразование действующего вещества. Таким образом, выбор правильного продукта поливинилпирролидона связан с лекарственной формой и композицией, для которой он будет использован, а также желаемыми свойствами готового лекарственного препарата.
Белый или светлый кремово-белый гигроскопичный порошок или хлопья