Что лучше габапентин или габавест
Габапентин — способы применения, эффект, последствия употребления
Габапентин — противосудорожное средство, предназначенное для лечения нейропатий у взрослых и судорожного синдрома при эпилепсии. Относится к клинико-фармакологической группе противосудорожных препаратов.
Отпускается только по рецепту. Врач-невролог назначает лекарство, проводит расчет дозировки и длительности терапии. Самолечение Габапентином запрещено.
Гладышев Виталий Николаевич
Красков Григорий Викторович
Назаренко Юрий Владимирович
Перепёкина Весна Владимировна
Шуров Василий Александрович
Боярская Елена Сергеевна
Лабутьева Ирина Сергеевна
Чайка Наталья Владимировна
Шурова Екатерина Александровна
Габапентин — противосудорожное средство, предназначенное для лечения нейропатий у взрослых и судорожного синдрома при эпилепсии. Относится к клинико-фармакологической группе противосудорожных препаратов.
Отпускается только по рецепту. Врач-невролог назначает лекарство, проводит расчет дозировки и длительности терапии. Самолечение Габапентином запрещено.
Краткая информация
Лекарство предназначено исключительно для перорального употребления. Выпускается в форме твердых желатиновых капсул (по 300 мг Габапентина в каждой).
В схеме лечения эпилепсии применяется при очаговых и смешанных приступах. Эффективность лекарства при генерализованной эпилепсии не доказана.
Для лечения невропатических болей (обусловленных чрезмерным возбуждением нейронов в центральной или периферической нервной системе) препарат назначают при таких патологиях:
В некоторых случаях Габапентин назначается при комплексном лечении тревожных расстройств, эссенциального тремора и синдрома беспокойных ног.
Механизм действия на организм не выяснен. По структуре препарат напоминает гамма-аминомасляную кислоту, но по механизму действия отличается от нее и других средств, влияющих на рецепторы ГАМК.
Исследование на крысах показало, что в неокортексе и гипокампе был выявлен фрагмент, связывающий пептиды, который может иметь отношение к противосудорожному и обезболивающему эффекту препарата. Связывается активное вещество в кальциевых каналах, но не взаимодействует с натриевыми каналами.
Активное вещество достигает максимальной концентрации в плазме в течение 2-3 часов после приема капсулы. Увеличение дозы лекарства приводит к снижению биодоступности. Всасываемость препарата не зависит от режима приема пищи.
Габапентин проникает в спинномозговую жидкость (до 20%), грудное молоко. Выводится в неизмененном виде через почки с мочой. Время полувыведения составляет около 7 часов и не зависит от принятой дозы.
Применение: для чего назначают
Габапентин назначают с целью:
Противопоказанием является повышенная чувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата. Крайне осторожно Габапентин назначают беременным женщинам.
Взаимодействие с другими препаратам:
При появлении сонливости необходимо уменьшение дозировки препаратов.
Побочные эффекты
Побочные эффекты при лечении нейропатических болей могут проявляться в виде общих реакций организма:
Побочные эффекты со стороны пищеварительной системы проявляются:
Со стороны нервной системы возможны такие проявления:
Дыхательная система может отреагировать на прием препарата одышкой, фарингитом. Возможна сыпь на коже.
В случае лечения судорог к побочным эффектам могут присоединиться:
На коже могут появиться зудящие высыпания. Побочным эффектом со стороны мочеполовой системы может стать снижение либидо, эректильной функции у мужчин.
Передозировка
Превышение рекомендованной врачом дозы может вызвать:
При передозировке рекомендуется вызвать скорую помощь, промыть желудок, принять сорбент. Симптоматическая терапия назначается, исходя из состояния пациента. В тяжелых случаях может потребоваться гемодиализ.
Зависимость от препарата
Постмаркетинговые исследования выявили случаи злоупотребления и формирования зависимости от препарата. В связи с этим рекомендуется проводить тщательный анализ данных пациентов, которым назначается Габапентин относительно употребления ими наркотических средств.
Необходимо отслеживать попытки получить дополнительную порцию лекарства, увеличить дозировку.
В некоторых случаях применение препарата повышает суицидальные тенденции. Причины появления суицидальных мыслей и поведения на фоне приема лекарства не выяснены. Появление суицидальной наклонности должно быть проверено и рассмотрен вопрос о смене препарата.
Ответы на популярные вопросы
Можно ли самостоятельно отменять Габапентин?
Нет, нельзя. Назначает, определяет и корректирует дозировку, а также отменяет лекарство только врач. Доказательства появления судорог в ответ на отмену препарата отсутствуют, но резкое прекращение приема может стать причиной развития эпилептического статуса. Уменьшать дозировку, отменять или заменять лекарство на другое необходимо медленно — в течение более, чем 1 недели.
Безопасен ли препарат для детей?
Влияние лекарственного средства на способность к обучению и интеллект при длительном приеме не изучено. Поэтому при необходимости длительной терапии следует учитывать потенциальные риски.
Габавест : инструкция по применению
Инструкция
Капсулы 300 мг и 400 мг.
Описание
капсулы 300 мг: твердые желатиновые, размер № 1, непрозрачная желтая крышечка и непрозрачное основание желтого цвета;
капсулы 400 мг: твердые желатиновые, размер № 0, непрозрачная оранжевая крышечка и непрозрачное основание оранжевого цвета.
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, тальк.
Состав оболочки твердой желатиновой капсулы: титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), желатин.
1 капсула 400 мг содержит:
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, тальк.
Состав оболочки твердой желатиновой капсулы: титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), желатин.
Прочие противоэпилептические средства. Код ATX: N03 А XI2.
Габапентин легко проникает в мозг и предотвращает судорожные припадки во многих моделях эпилепсии животных. Габапентин не обладает сродством ни к рецепторам ГАМКа, ГАМКв, ни к изменению метаболизма ГАМК. Габапентин не связывается с другими нейротрансмиттерными рецепторами головного мозга и не взаимодействует с натриевыми каналами. Габапентин связывается с высокой аффинностью с альфаг-дельта субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов, и предполагается, что связывание с субъединицей может иметь отношение к противосудорожной активности габапентина у животных. Широкий панельный скрининг не предполагает каких-либо других мишеней лекарственного средства, в отличии от альфаг-дельта.
Данные из нескольких доклинических моделей сообщают, что фармакологическая активность габапентина может быть опосредована связыванием с альфаг-дельта через снижение выделения возбуждающих нейротрансмиттеров в областях центральной нервной системы. Такая активность может лежать в основе противосудорожной активности габапентина. Значимость этих эффектов габапентина в отношении противосудорожного действия у людей еще не установлена.
Габапентин также демонстрирует эффективность в нескольких доклинических моделях боли животных. Предполагается, что специфическое связывание габапентина с субъединицей альфаг-дельта приводит к нескольким различным действиям, которые могут быть причиной анальгетической активности на моделях животных. Анальгетическая активность габапентина может возникать как в спинном мозге, так и в высших мозговых центрах через взаимодействие с нисходящими тормозящими путями боли. Значимость этих доклинических свойств для клинических действий у людей неизвестна.
Клиническая эффективность и безопасность
Клинические исследования вспомогательной терапии парциальных судорог у детей в возрасте от 3 до 12 лет показали численно большее, но статистически незначимое различие в частоте получения ответов у 50 % исследуемых в пользу габапентина по сравнению с плацебо. Дополнительный анализ post—hoc частоты ответов на лечение в зависимости от возраста не показал наличия значительного влияния на неё возраста исследуемых пациентов при использовании как непрерывных, так и бинарных переменных (возрастные группы 3-5 лет и 6-12 лет). Результаты данного анализа представлены в таблице 1 ниже:
Габавест / Gabavest
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ:
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: капсулы 300 мг и 400 мг.
Описание: капсулы 300 мг и 400мг: твердые желатиновые, непрозрачная желтая крышечка и непрозрачное основание желтого цвета;
1 капсула 300 мг содержит:
активное вещество: габапентин – 300,00 мг.
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, тальк.
1 капсула 400 мг содержит:
активное вещество: габапентин – 400,00 мг.
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, тальк.
Прочие противоэпилептические средства.
КОД ПРЕПАРАТА ПО АТХ: N03AX12
Габапентин легко проникает в мозг и предотвращает судорожные припадки. Габапентин не обладает сродством ни к рецепторам ГАМКA, ГАМКB, ни к изменению метаболизма ГАМК. Габапентин не связывается с другими нейротрансмиттерными рецепторами головного мозга и не взаимодействует с натриевыми каналами. Габапентин связывается с высокой аффинностью с альфа2-дельта субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов, что обеспечивает противосудорожную активность габапентина.
Специфическое связывание габапентина с субъединицей альфа2-дельта приводит к нескольким различным действиям, которые могут быть причиной анальгетической активности. Анальгетическая активность габапентина может возникать как в спинном мозге, так и в высших мозговых центрах через взаимодействие с нисходящими тормозящими путями боли.
После приема габапентина внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-3 часов. Абсолютная биодоступность габапентина при приеме капсул 300 мг составляет приблизительно 60%. Прием пищи, в том числе жирной, не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику габапентина.
Многократное введение не влияет на фармакокинетику габапентина.
Габапентин не связывается с белками плазмы. Концентрация габапентина в спинномозговой жидкости пациентов с эпилепсией составляет примерно 20% от равновесной минимальной плазменной концентрации. Габапентин проникает в грудное молоко.
Габапентин не индуцирует окислительные ферменты печени, участвующие в метаболизме лекарственных средств; выводится исключительно почками в неизмененном виде. Период полувыведения габапентина не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 часов.
У взрослых пациентов и пациентов с нарушением функции почек плазменный клиренс габапентина снижен.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:
— в качестве дополнительного препарата при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 6 лет;
— в качестве монотерапии при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и подростков старше 12 лет;
— для лечения периферической нейропатической боли, например, при болезненной диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии у взрослых.
— гиперчувствительность к активному компоненту лекарственного средства (габапентин) или к какому-либо из вспомогательных компонентов лекарственного средства;
— детский возраст до 6 лет.
Нарушения со стороны органа зрения: расстройства зрения, например, амблиопия или диплопия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: системное головокружение.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: снижение аппетита, повышение аппетита.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции (крапивница).
Нарушения психики:спутанность сознания и эмоциональная лабильность, депрессия, тревога, нервозность, аномальное мышление.
Нарушения со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия.
Нарушения со стороны сердца: ощущение усиленного сердцебиения.
Нарушения со стороны сосудов: повышение давления, расширение сосудов.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, тошнота, патология зубов, диарея, гингивит, боль в животе, диспепсия, запор, сухость во рту или в горле, вздутие живота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: отечность лица, пурпура, сыпь, зуд, акне.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия, боль в спине, мышечные сокращения.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: утомляемость, лихорадка.
Инфекционные и паразитарные заболевания:вирусная инфекция.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА:
Габапентин можно принимать вместе с едой или отдельно от нее. Препарат следует запивать достаточным количеством жидкости.
При всех показаниях для начала терапии используется схема подбора, описанная в таблице 3. Данная схема рекомендуется для взрослых и подростков старше 12 лет. Инструкции по подбору дозы у детей младше 12 лет представлены в отдельном подразделе.
Схема дозирования – начальное титрование
300 мг 1 раз в день
300 мг 2 раза в день
300 мг 3 раза в день
В соответствии с текущими клиническими рекомендациями рекомендовано отменять габапентин постепенно в течение как минимум 1 недели, независимо от показания.
При эпилепсии обычно требуется длительная терапия. Доза определяется лечащим врачом в соответствии с индивидуальной переносимостью и эффективностью.
Дети в возрасте 6 лет и старше: стартовая доза препарата должна составлять 10-15 мг/кг/сут. Эффективная доза должна быть достигнута титрованием препарата в течение приблизительно 3 дней. Эффективная доза габапентина у детей 6 лет и старше составляет 25-35 мг/кг/сут. Доказано, что доза 50 мг/кг/сут хорошо переносилась пациентами в рамках долгосрочных клинических исследований. Общая суточная доза должна быть разделена на равные части (прием 3 раза в сутки); максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов.
Нет необходимости в контроле уровня габапентина в сыворотке крови. Кроме того, габапентин может применяться в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами, так как при этом не изменяется плазменная концентрация габапентина или концентрации других противоэпилептических препаратов в сыворотке.
Периферическая нейропатическая боль
При развитии острого панкреатита на фоне применения габапентина показана отмена габапентина.
Несмотря на отсутствие доказательств наличия реактивных судорожных приступов при применении габапентина, резкая отмена противосудорожных препаратов у пациентов с эпилепсией может способствовать развитию эпилептического статуса.
Не считается, что габапентин эффективен для лечения первично-генерализированных приступов, таких как абсансы, и может усиливать интенсивность таких приступов у некоторых пациентов. По этой причине габапентин следует с осторожностью использовать у пациентов со смешанными судорожными припадками, включающими абсансы.
У пациентов старше 65 лет чаще, чем у более молодых пациентов, развивались сонливость, периферические отеки и слабость.
Применение у детей и подростков
Влияние долгосрочного (более 36 недель) применения габапентина на обучение, интеллект и развитие у детей и подростков должным образом не изучено. В связи с этим при решении о необходимости длительной терапии следует учитывать возможные риски.
Суицидальные мысли и поведение
При появлении признаков депрессии и/или суицидальных мыслей или поведения пациентам следует посоветовать немедленно обратиться за медицинской помощью к врачу.
Злоупотребление и зависимость
Следует тщательно оценивать пациентов с анамнезом злоупотребления наркотическими веществами и наблюдать за ними для определения признаков возможного злоупотребления габапентином, например, повышение дозы, развитие толерантности.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМ СРЕДСТВОМ И РАБОТАТЬ С МЕХАНИЗМАМИ:
Габапентин может оказывать влияние на способность управлять транспортным средством и работать с механизмами. Габапентин влияет на центральную нервную систему и может вызывать сонливость, головокружение или другие симптомы. Таким образом, габапентин, даже при применении по назначению может снижать быстроту реакции и ухудшать способность к управлению транспортными средствами или работать на опасном производстве. Особенно это актуально в начале лечения и после увеличения дозы препарата, а также при одновременном приеме алкоголя.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ:
Всем беременным женщинам и женщинам детородного возраста, которым необходимо проведение противоэпилептической терапии, перед ее началом необходимо получить консультацию специалиста.
Резкое прекращение приема противоэпилептических препаратов недопустимо, так как это может привести к возникновению судорог и существенно навредить здоровью матери и ребенка.
Габапентин не должен использоваться во время беременности, если только потенциальная польза для матери явно превышает возможный риск для плода.
Габапентин выделяется с грудным молоком.Назначение габапентина кормящим женщинам должно производиться с осторожностью. Применение габапентина у кормящих женщин оправдано только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для младенца.
ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ:
— в качестве дополнительного препарата при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 6 лет;
-в качестве монотерапии при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и подростков старше 12 лет.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ:
Противоэпилептические препараты. После назначения габапентина в рамках фармакокинетических исследований не было отмечено значимых изменений плазменной концентрации фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенобарбитала, применявшихся в качестве базовой терапии. В этих же исследованиях также не было отмечено и изменения фармакокинетики габапентина.
Пероральные контрацептивы. Одновременное назначение габапентина и пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не влияет на показатели равновесной концентрации данных препаратов.
Антациды. Одновременное назначение габапентина и антацидов, содержащих алюминий или магний, снижает биодоступность габапентина максимум на 24%. Прием габапентина рекомендован не ранее, чем через 2 часа после приема антацидов.
Алкоголь и ненадлежащее использование других препаратов, влияющих на ЦНС. Возможно усиление побочных эффектов габапентина со стороны ЦНС (например, сонливость, атаксия и т.д).
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока годности.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК:
Отпускается по рецепту врача.
*Более подробная информация содержится в инструкции по применению лекарственного средства.
Описание препарата ГАБАВЕСТ (GABAVEST)
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы твердые, желатиновые, размер №1, с непрозрачной желтой крышечкой и непрозрачным основанием желтого цвета.
| 1 капс. | |
| габапентин | 300 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк.
Состав оболочки твердой желатиновой капсулы: титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), желатин.
Капсулы твердые, желатиновые, размер №0, с непрозрачной оранжевой крышечкой и непрозрачным основанием оранжевого цвета.
| 1 капс. | |
| габапентин | 400 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк.
Состав оболочки твердой желатиновой капсулы: титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), желатин.
Фармакологическое действие
Окончательно механизм действия габапентина не установлен.
Фармакокинетика
Габапентин абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь C max габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. Прием одновременно с пищей (в т.ч. с высоким содержанием жиров) не оказывает влияния на фармакокинетику габапентина.
Габапентин не связывается с белками плазмы и имеет V d 57.7 л. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет 20% от соответствующих C ss в плазме в конце интервала дозирования.
Габапентин выводится только почками. T 1/2 не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч.
Клиренс габапентина снижается у лиц пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции почек. Константа скорости выведения, плазменный и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.
Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе.
Значения концентраций габапентина в плазме у детей были сходны с взрослыми.
Показания к применению
Режим дозирования
Побочные действия
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения габапентина при беременности и в период лактации у человека не проводилось. При необходимости применения при беременности и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Габапентин выделяется с грудным молоком. При применении в период лактации характер действия габапентина на грудного ребенка не установлен.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек, а также больным, находящимся на гемодиализе требуется коррекция режима дозирования.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция режима дозирования габапентина в связи с тем, что у этой категории больных возможно уменьшение почечного клиренса.
Применение у детей
Эффективность и безопасность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
Эффективность и безопасность монотерапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 12 лет и дополнительной терапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 3 лет не установлены
Особые указания
Резкое прекращение терапии противосудорожными средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать судорожный статус. В случае необходимости снижать дозу, отменять габапентин или заменять его на альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 недели.
Габапентин не является эффективным средством для лечения абсансных судорожных припадков.
При совместном применении с другими противосудорожными средствами были зарегистрированы ложно-положительные результаты теста определения белка в моче. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислоты.
Пациентам с нарушениями функции почек, а также больным, находящимся на гемодиализе требуется коррекция режима дозирования.
Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция режима дозирования габапентина в связи с тем, что у этой категории больных возможно уменьшение почечного клиренса.
Эффективность и безопасность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
Эффективность и безопасность монотерапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 12 лет и дополнительной терапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 3 лет не установлены.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
До определения индивидуальной реакции на лечение пациент должен воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антацидами уменьшается всасывание габапентина из ЖКТ.
При одновременном применении с фелбаматом возможно увеличение T 1/2 фелбамата.
При одновременном применении описан случай повышения концентрации фенитоина в плазме крови.