Какие нейролептики самые безопасные и лучшие

Нейролептики

2. Нейролептики (нейро + греч. leptos – легкий) или антипсихотики – препараты, которым в целом свойственны следующие терапевтические качества (последние сильно варьируют от одной группы препаратов к другой):

Согласно гипотезе T. Savini (1974), нейролептики по химической структуре могут быть разделены на 6 групп:

Установлено, что нейролептики способны контролировать содержание ряда нейромедиаторов в головном мозге на оптимальном уровне. По нейрохимическому профилю и фармакодинамическим свойствам различают также 6 групп антипсихотиков (Иванов М.В., Незнанов Н.Г., Костерина Д.Н., 2014).

2) Высокоактивные блокаторы D₂-рецепторов, а также нейролептики, слабо или умеренно блокирующие 5-НТ_2а— и 5-НТ_1а-рецепторы (флупентиксол, флуфеназин, зуклопентиксол и другие препараты, в основном тиоксантены). Эти препараты обладают ярко выраженным антипсихотическим действием, они вызывают также экстрапирамидный синдром и пролактинемию. В малых дозах эти препараты оказывают умеренное психоактивирующее действие.

3) Поливалентные седативные препараты, блокирующие большинство нейрорецепторов. В частности, они блокируют дофаминовые рецепторы, вызывают сильный адренолитический и холинолитический эффекты. Это большинство седативных нейролептиков, прежде всего алифатические и пиперидиновые производные фенотиазина, а также тиоксантены (хлорпромазин, левомепромазин, хлорпротиксен и др.). Наряду с седативным они оказывают умеренное антипсихотическое действие. Из-за резко выраженного холинолитического действия вызывают слабые или умеренно выраженные экстрапирамидные и нейроэндокринные побочные эффекты, но часто приводят к развитию ортостатической гипотензии и других вегетативных реакций вследствие блокады альфа₁-адренорецепторов.

4) Нейролептики, блокирующие D₂— и в несколько большей степени 5-НТ_2а-рецепторы, а также умеренно блокирующие альфа₁-адренорецепторы. Это большинство атипичных антипсихотиков нового поколения (рисперидон, зипрасидон, сертиндол), избирательно действующих преимущественно в мезолимбических и мезокортикальных областях головного мозга. Экстрапирамидные побочные эффекты отсутствуют или слабо выражены, пролактинемия выражена слабо или умеренно, умеренно выражено также адренолитическое (гипотензивное) действие. Очень важно, что антипсихотики данной группы способны смягчать дефицитарную симптоматику путем опосредованной стимуляции дофаминергической передачи в коре больших полушарий.

5) Поливалентные атипичные нейролептики трициклической дибензодиазепиновой или близкой к ней структуры (клозапин, оланзапин, кветиапин). Они недифференцированно блокируют большинство нейрорецепторов. При этом сильнее блокируются 5-НТ_2а-рецепторы, нежели D₂— и D₄-рецепторы, особенно расположенные в нигростриальной области. С этим связано отсутствие или слабое экстрапирамидное действие и отсутствие нейроэндокринных расстройств. Отчетливые антипсихотический и антидефицитарный эффекты (последнее вызвано компенсаторным усилением синтеза и метаболизма дофамина). Кроме того, отмечаются выраженные адренолитические и антигистаминные свойства и, следовательно, седативный и гипотензивный эффекты. Клозапин и оланзапин оказывают выраженное действие на мускариновые рецепторы и приводят к развитию холинолитических побочных эффектов.

6) Эта группа включает пока единственный атипичный антипсихотик – арипопразол. Он является частичным агонистом D₂-рецепторов (при гиподофаминергическом состоянии) и функциональным антагонистом этих рецепторов при гипердофаминергическом состоянии. Это существенно снижает риск появления экстрапирамидного синдрома и гиперпролактинемии. Кроме того, арипопразол является частичным агонистом 5-НТ_1а-рецепторов и в то же время антагонистом 5-НТ_2а-рецепторов. В целом арипопразол способен сбалансировать серотониновую и дофаминовую системы.

Источник

Новые препараты для лечения шизофрении и аффективных расстройств

Существует ряд тяжелых психических расстройств, которые требуют постоянного квалифицированного лечения. К ним относятся шизофрения, биполярное аффективное расстройство, большое депрессивное расстройство. Методы лечения этих расстройств в настоящее время более развиты, чем десять лет назад, однако ученые продолжают искать способы избавления от этих заболеваний.

Наиболее эффективным методом лечения шизофрении и других серьезных психических расстройств является фармакотерапия. Ученые продолжают искать новые препараты для лечения шизофрении и аффективных расстройств, поскольку многие существующие лекарства имеют большое количество побочных эффектов.

Карипразин (Vraylar)

Получил одобрение FDA (Управления по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов) в сентябре 2015 года, предназначен для лечения шизофрении и эпизодов биполярного аффективного расстройства.

Карипразин оказывает влияние на дофаминовые рецепторы, нарушение работы которых может являться одной из причин развития шизофрении. Карипразин подавляет чрезмерную стимуляцию рецепторов дофамина, когда это необходимо, и напротив, стимулирует их, когда уровень дофамина оказывается низким. Этим он отличается от других антипсихотиков.

В отличие от других нейролептиков карипразин не влияет на метаболические процессы организма, а также не вызывает нарушений сердечного ритма. Несмотря на это, препарат имеет ряд побочных эффектов: бессонница, чувство внутреннего беспокойства, дискомфорта, увеличение веса. В ходе исследования препарата также отмечалось появление тошноты, рвоты, головокружений, запоров.

Брекспипразол (Rexulti)

Одобрен FDA в 2015 году для лечения шизофрении. Препарат разработан датской компанией H. Lundbeck A/S в соавторстве с японской компанией Otsuka Pharmaceutical Co Ltd. Он также был одобрен как вспомогательное лекарство при лечении большого депрессивного расстройства.

Брекспипразол прошел семь клинических исследований, доказывающих его эффективность: три исследования были посвящены лечению шизофрении, четыре – большого депрессивного расстройства. Он был одобрен FDA на основании этих исследований.

Главное преимущество брекспипразола перед остальными препаратами того же типа в том, что он реже других вызывает акатизию, постоянное беспокойство и невозможность усидеть на месте. Акатизия довольно часто встречается среди побочных эффектов нейролептиков и антидепрессантов.

Lu AF35700

Компания Lundbeck продолжает исследовать и разрабатывать препараты, которые могут использоваться при лечении шизофрении и аффективных расстройств. Их новое соединение Lu AF35700, предназначенное для лечения шизофрении, входит в третью фазу клинических исследований больных шизофренией. Планируется провести два основных испытания. Исследование соединения продлится около трех лет.

Исследование Lu AF35700 необходимо, поскольку существует всего один препарат, одобренный для лечения пациентов с резистентной шизофренией, – клозапин. Клозапин является единственным лекарством, чья эффективность в лечении резистентной шизофрении доказана, но он не всегда хорошо переносится пациентами и требует постоянного наблюдения за больным, поскольку может вызывать большое количество побочных эффектов. В связи с существующей проблемой поиск более безопасного препарата является весьма актуальным.

В настоящее время в разработке FDA находится следующие препараты, предназначенные для лечения шизофрении: Fanapt (компания Vanda Pharmaceuticals) и арипипразол лауроксил (компания Alkermes Plc).

Источник

PsyAndNeuro.ru

Новости лечения психических расстрйоств №27

Материал подготовлен при поддержке Клиники психиатрии «Доктор САН» (Санкт-Петербург)

Антипсихотические препараты и риск СДВГ и аутизма у потомства

Дети, чьи матери принимали антипсихотики во время беременности, по-видимому, не подвержены повышенному риску синдрома дефицита внимания/гиперактивности (СДВГ), расстройств аутистического спектра (РАС) или низкого веса при рождении, сообщает исследование, опубликованное в JAMA Internal Medicine. Хотя был небольшой повышенный риск преждевременных родов у детей, подвергшихся пренатальному лечению антипсихотиками, дополнительный анализ показал, что это может быть связано с психическим расстройством матери, а не с лекарством.

Более низкие дозы антипсихотиков могут предотвратить рецидив шизофрении

Метаанализ объединил данные 26 плацебо-контролируемых исследований, в которых оценивали предотвращение рецидивов при приеме антипсихотических препаратов. В целом эффективность антипсихотических средств резко возрастала при более низких дозах, но затем начала выходить на плато. У 67% пациентов, принимавших плацебо, случился рецидив, по сравнению с 42% пациентов, принимавших эквиваленты рисперидона 2,5 мг в день, 29% пациентов – 5 мг в день, 25% – 7,5 мг и 22% – 10 мг в день. Между тем, риск побочных эффектов линейно возрастал с дозой. Например, процент выбывания из-за побочных эффектов составлял 4% при приеме плацебо, 4,7% при приеме 2,5 мг эквивалента рисперидона в сутки, 5,5% при приеме 5 мг в сутки, 6,5% при приеме 7,5 мг в сутки и 7,7% при приеме 10 мг в сутки.

Эсциталопрам снижает тревожность у пациентов с ишемической болезнью сердца

В двойном слепом плацебо-контролируемом испытании участвовали респонденты в возрасте 40 лет и старше с ишемической болезнью сердца и симптомами тревоги (оценка 8 или выше по HADS-A – подшкала тревоги, госпитальной шкалы тревоги и депрессии) и/или первичным диагнозом DSM-5 – тревожное расстройство. В общей сложности 128 участников были случайным образом распределены на выполняющих аэробные упражнения (три дня в неделю), принимающих эсциталопрам (до 20 мг в день) или таблеткам плацебо в течение 12 недель.

Изменения в алгоритмах лечения поведенческих и психологических симптомов деменции

Антагонисты β-адренорецепторов и кошмарные сновидения

Фармакоэпидемиолого-фармакодинамический анализ оценивал связь использования антагонистов β-адренорецепторов с умеренной и высокой растворимостью в липидах или сильным сродством к 5-HT1A с повышенным риском сообщения о кошмарах. Самый высокий риск сообщений о кошмарах был обнаружен при применении пиндолола, метопролола и альпренолола. По сравнению с использованием антагонистов β-адренорецепторов с низкой растворимостью в липидах, использование антагонистов β-адренорецепторов со средней или высокой растворимостью в липидах было значимо больше связано с сообщениями о кошмарных сновидениях. Использование антагонистов β-адренорецепторов с умеренным или высоким сродством к 5-HT1A было также связано с большей частотой возникновения кошмаров.

Эффективность и переносимость фармакологических вмешательств при метаболических нарушениях, вызванных атипичными антипсихотиками у взрослых

В сетевом метаанализе качественно сравнивалось влияние лекарств на метаболические нарушения, вызванные атипичными антипсихотиками.

Полученные данные показали, что топирамат, зонисамид, метформин, агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1RA) и низатидин значимо превосходили плацебо по своему влиянию на массу тела. Результаты по ИМТ были аналогичны результатам по массе тела. Касаемо переносимости, только топирамат уступал плацебо. Таким образом, данные препараты могут быть рекомендованы для пациентов с прибавкой в весе на фоне приема атипичных антипсихотиков.

Изучение ассоциации полиморфизма гена BDNF Val66Met с биполярным расстройством и ответом на лечение литием в индийской популяции

Связь полиморфизма Val66Met (rs6265) в гене мозгового нейротрофического фактора (BDNF) с биполярным расстройством (БАР) и ответом на лечение литием была высказана, хотя и непоследовательно. Этому способствует значительное разнообразие частот аллелей в разных популяциях. На сегодняшний день данных из Южной Азии нет. Таким образом, изучалась связь данного полиморфизма в случаях БАР из Индии и его связь с ответом на лечение литием.

Генотип и частота аллелей BDNF Val66Met SNP значимо различались в случаях по сравнению с контролем, а аллель Val (G) чаще встречался у пациентов с БАР. Однако не было отмечено значимых различий в частотах генотипа или аллелей этого полиморфизма между отвечающими на литий и не дающими ответ на него.

Сравнение антисуицидального эффекта клозапина с другими антипсихотическими препаратами

Клозапин – единственный препарат, снижающий суицидальный риск, по крайней мере, у пациентов с шизофренией, признанный регулирующими органами. Остается неясным, распространяются ли такие эффекты на другие антипсихотические препараты.

При применении клозапина антисуицидальный эффект был значимым и устойчивым (7 из 7 испытаний), но в 28 испытаниях не было обнаружено значимых антисуицидных эффектов у других антипсихотических препаратов. Оценивалась эффективность конкретных агентов: рисперидон ≥ оланзапин ≥ арипипразол ≥ зипрасидон ≥ смешанные препараты для лечения психоза ≥ кветиапин, но ни одно из этих различий не было значимым.

Таким образом, способность клозапина снижать риск самоубийств и попыток у пациентов с шизофренией, по-видимому, является уникальным эффектом, не присущим другим современным лекарствам, назначаемым для лечения шизофрении или биполярного расстройства.

Фармакологическое лечение синдрома Туретта у детей и взрослых: каково качество доказательств?

Синдром Туретта характеризуется непроизвольными мышечными движениями, проявляющимися в виде моторных и вокальных тиков. В большинстве случаев тики можно лечить без лекарств. Если тики вызывают дискомфорт или нарушают функцию, могут быть рассмотрены поведенческие или фармацевтические методы лечения.

В систематический обзор вошли семнадцать РКИ. Частота ответа достигла 88,6% для арипипразола, 68,9% для клонидина, 62,5% для рисперидона и 19% для гуанфацина. Статистически значимые улучшения были зарегистрированы для всех лекарств по сравнению с плацебо по крайней мере в одном исследовании и по крайней мере по одному показателю тяжести тиков.

Плацебо-контролируемых исследований обычно назначаемых лекарств достаточно мало. Имеющиеся исследования зачастую низкого качества и непродолжительны. Клонидин и гуанфацин переносятся лучше, чем нейролептики, но менее эффективны. Слишком мало данных, чтобы определить, реагируют ли взрослые иначе, чем дети.

Влияние приема кофеина на тягу к кофе

В исследовании изучалось влияние приема и ожидания кофеина на тягу к кофе, абстинентность и реактивность с помощью плацебо. После 18-часового воздержания от кофеина 65 потребителей кофе (54% мужчин) ежедневно получали жевательную резинку, содержащую кофеин (100 мг) или плацебо, вместе с точной или неточной информацией о содержании кофеина в жевательной резинке. Участники подвергались воздействию нейтральных и связанных с кофе стимулов с использованием различных сенсорных модальностей (визуальных и комбинированных слуховых/обонятельных). Тяга, абстиненция и частота сердечных сокращений оценивались на исходном уровне и после каждого предъявления сигнала.

Ожидаемое употребление кофеина было связано с уменьшением субъективной абстиненции через 30 минут после введения жевательной резинки, но фактическое введение кофеина на него существенно не повлияло. Было обнаружено, что представление сигналов, связанных с кофе, увеличивает самооценку тяги и частоту сердечных сокращений, независимо от ожидания приема кофеина. Визуальная, но не слуховая/обонятельная, реактивность на стимул оказалась притупленной, когда участники получали предварительную дозу кофеина. Предшествующий прием кофеина также снизил вероятность последующего самостоятельного приема кофе.

Материал подготовлен при поддержке Клиники психиатрии «Доктор САН» (Санкт-Петербург)

Автор перевода: Черапкин Е.С.

Составитель: Касьянов Е.Д.

Источник

Нейролептики: список препаратов, типичные, атипичные, нового поколения, без рецепта

Из статьи вы узнаете о нейролептиках, особенностях препаратов, механизме действия, показаниях и противопоказаниях к приему, побочных эффектах.

Механизм действия

Нейролептики – это антипсихотические препараты, влияющие на высшую нервную деятельность с помощью коррекции работы всех структур мозга, в которых медиаторами являются дофамин, норадреналин, ацетилхолин, серотонин.

За счет этих веществ антипсихотики инактивируют рецепторы дофамина, успокаивая человека, снимая тревогу, панику, агрессию. Используют лекарственные средства группы для терапии психотических, неврологических и психологических расстройствах разной степени тяжести: шизофрении, олигофрении, старческом слабоумии.

Механизм действия нейролептиков – это блокировка нервных импульсов в лимбических, мезокортикальных системах головного мозга, которые отвечают за выработку дофамина и серотонина. Антипсихотики обладают коротким временем полураспада, хорошо всасываются при любом способе введения в организм, но действуют непродолжительно, поэтому всегда назначаются в комплексе, потенцируя друг друга.

Проникая через гематоэнцефалический барьер, нейролептики локализуются в печени, где метаболизируются, а затем, с желчью и уриной выводятся наружу. Максимум полувыведения – 70 часов (Галоперидол). Однако есть пролонгированные лекарства, которые при внутривенном введении оказывают лечебный эффект до 3х недель.

Нейролептическое влияние на головной мозг заключается в:

Помимо этого, нейролептики корректируют поведение, минимизируют вегетативные реакции, потенцируют действие наркотиков, спиртных напитков, снотворных средств, транквилизаторов.

Классификация

Антипсихотические препараты дифференцируют на типичные и атипичные нейролептики.

Кроме того, есть деление по терапевтическому действию на:

По длительности воздействия на:

Типичные

Такие лекарства принадлежат к старому поколению антипсихотиков, отличаются сильным действием и большим количеством побочных эффектов. Это производные фенотиазина, тиоксантена, бутирофенона, индола, бензодиазепина, дифенилбутилпипередина – разные по химической структуре. Нейролептики этой группы лечат серьезные расстройства психики, депрессии, тяжелые фобии. Назначаются только врачом, препараты рецептурны.

Атипичные

Препараты этого типа – нейролептики нового поколения, способные улучшить память, сконцентрировать внимание человека, купировать неврологические проблемы, проявить седативный эффект. Атипичные антипсихотики имеют преимущества:

Рекомендовать атипичные нейролептики может только специалист, препараты рецептурны.

Отличия типичных старых лекарств от атипичных нейролептиков нового поколения

Показания к применению

Основным показанием к назначению типичных и атипичных нейролептиков являются неврозы разного генеза. Возрастных и гендерных рамок не существует. Кроме того, группа антипсихотиков рекомендована для лечения:

Используются антипсихотики и при предподготовке к оперативному вмешательству. Препараты производятся и применяются в виде инъекций, таблеток, капсул, капельниц. Лечение всегда начинают с ударной дозы, постепенно снижая ее. После планового курса рекомендуют пройти лечение против рецидива таблетизированными средствами пролонгированного действия.

Способы использования

Медикаменты группы производят в виде разных фармакологических форм, поэтому применяют антипсихотики разными способами:

Прием нейролептиков коррелируется препаратами других фрамгрупп. Например, антидепрессанты и антипсихотики взаимно усиливают друг друга. Есть и другие нежелательные комбинации: прием нейролептиков и бензодиазепинов угнетает дыхание, сочетание с антигистаминами блокирует деятельность ЦНС, инсулин и алкоголь инактивируют нейролептики, антибиотики обладают способностью токсически влиять на печень.

Курс терапии рассчитывает врач. Седативные антипсихотики последнего поколения принимают шестинедельными сериями, действие других может требоваться всю жизнь. При прекращении курса лечения требуется особая осторожность: отмена нейролептиков может спровоцировать ухудшение состояния пациента. Купируется такое состояние не менее чем через две недели, часто с помощью дополнительного приема транквилизаторов.

Список препаратов

Антипсихотиков много, все они разные. Каждый невролог, психиатр, психотерапевт всегда имеет под рукой свой список наиболее востребованных препаратов- нейролептиков, но пользуется им только после полного обследования пациента, постановки точного диагноза.

Есть несколько поколений препаратов. Типичными антипсихотиками называют лекарства старого поколения, которые используются только для стационарной терапии, в аптечной сети приобрести их достаточно сложно (только по особым рецептам). Назначаются для лечения шизофрении и серьезных психических расстройств. Типичными нейролептиками считаются:

Нового поколения

Список антипсихотиков нового поколения пополняется каждый год. Их действие коррелируется химическим строением и клиническим эффектом. Современные медикаменты меньше влияют на головной мозг, не провоцируют зависимость, обладают минимумом побочных реакций. Их скорее можно назвать антидепрессантами, на роль средств для серьезной терапии тяжелых психогенных расстройств они не подходят. Наиболее популярные препараты без побочных действий:

Безрецептурные

Антипсихотиков, которые отпускаются без рецепта не существует. Но есть группа средств пограничного действия с преобладанием седативного эффекта. Вот их можно приобрести в аптеке самостоятельно (без рецепта). Список наиболее доступных:

Самые эффективные и безопасные

Когда речь идет о нервно-психических расстройствах, немаловажной характеристикой средств, предполагаемых к использованию, становится их безопасность и эффективность. Такие антипсихотики есть среди препаратов нового поколения. К ним относятся:

Противопоказания

Ограничения к приему препаратов выявляются при первом клинико-лабораторном обследовании пациента. От терапии антипсихотиками необходимо отказаться в случае:

Побочные эффекты

Негативные побочные реакции на фоне лечения нейролептиками возникают нечасто, зависят от передозировки, нарушения длительности курса, возраста, состояния здоровья, физиологических особенностей пациента, сочетаемости антипсихотика с другими лекарствами. Чаще всего отмечаются:

Проблемы исчезают с отменой или заменой препарата.

Источник

Современные нейролептики: классификация, механизм воздействия

Современные нейролептики: классификация, механизм воздействия

Антипсихотические препараты используются в лечении хронических эндогенных заболеваний, к которым относятся шизофрения, шизоаффективное расстройство, биполярное расстройство, эндогенная депрессия. Также нейролептики используются в лечении бессонницы и в борьбе с суицидальными мыслями. Нейролептики стоит принимать под наблюдением врача. Также необходимо постоянно следить за психическим состоянием пациента. Несоблюдение правил использования нейролептиков может поставить под угрозу здоровье и жизнь пациента.

Механизмы действия нейролептиков

Известно, что нейролептики влияют на лобную кору, лимбическую систему и нигростриатальную систему. Они не вызывают привыкания, но усиливают действие лекарств и этилового спирта, поэтому эти стимуляторы нельзя использовать во время лечения.

Побочные эффекты

Помимо того, что нейролептики успокаивают и даже устраняют некоторую продуктивную деятельность психики, они могут вызывать ряд побочных эффектов и способствовать формированию ранее не наблюдаемых реакций на внешние раздражители. Если возникнут какие-либо побочные эффекты, нужно обратиться к врачу.

Побочные эффекты антипсихотических препаратов:

Нарушения памяти и сознания, в том числе наличие сопора (прекомы), комы и делирия.

Депрессия, вызванная лекарствами, или обострение депрессии, которое лечится в настоящее время.

Аллергия на солнце, эритема, отеки.

Гематологические нарушения: анемия, нарушения свертывания крови.

Недавние исследования показали, что у подростков, принимающих нейролептики (антипсихотические препараты), риск развития сахарного диабета 2-го типа значительно выше, чем у их сверстников, не получающих такие препараты, в том числе у имеющих признаки психических расстройств. К таким выводам в ходе нового метаанализа пришли американские ученые.

Справедливости ради отметим, что современные нейролептики не дают и десятой доли побочных эффектов, которые были свойственны для первых поколений препаратов-антипсихотиков.

Виды нейролептиков

Классификация психоневротических препаратов

По эффективности и риску экстрапирамидных эффектов нейролептики делятся на две группы:

1-го поколения (LPP, классические и типичные),

2-го поколения (LPPII и атипичные).

Атипичные нейролептики гораздо реже вызывают экстрапирамидные симптомы, не вызывают парсонизм, дистонию или дискинезию. Одним из наиболее неприятных побочных эффектов некоторых атипичных нейролептиков является увеличение веса и гиперпролактинемия (повышение уровня пролактина в крови).

Как выглядит лечение нейролептиками?

Фармакологическое лечение обычно дополняет психотерапию, в ходе которой вырабатываются соответствующие модели поведения и стандарты поведения. Нейролептики назначаются врачом как форма дополнения и усиления эффекта от терапии.

Правила применения нейролептиков

При приеме нейролептиков каждый пациент должен находиться под постоянным наблюдением врача, следовать инструкциям терапевта и информации, содержащейся в листовке с прописанными лекарствами. Кроме того, стоит помнить, что чрезвычайно важно:

регулярный прием назначенных порций лекарств;

понимание того, что фармакологическая терапия так же важна, как и психотерапевтическая.

Для полного выздоровления необходимо одновременное проведение двух курсов лечения.

Увлажнять тело и соблюдать правильную диету с большим количеством клетчатки и овощей.

Вам нужна консультация по подбору лечения антипсихотическими средствами? Обращайтесь, мы консультируем онлайн.

Источник